Giáo trình Dược lý đại cương (Chương 5)

Tính chất hóa học Là phenylguanidine tẩy giun sán, febantel có dạng bột không màu, không hòa tan trong nước và alcohol. Cấu trúc của febantel có liên quan với benzimidazole. Trong cơ thể sống, tỉ lệ febantel chuyển hóa tạo thành fenbendazole và oxibendazole rất thấp. Nó còn được phân loại như là probenzimidazole.  Dược lực học Febantel ức chế enzyme Fumarate reductase của giun do đó ngăn hấp thụ (uptake) glucose. Tác động của febantel bắt nguồn từ các chất chuyển hóa còn hoạt tính, fenbendazole và...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Giáo trình Dược lý đại cương (Chương 5) 33 Lạc đà không bướu: Trị ký sinh nhạy cảm: 50 – 100mg/kg PO từ 1 – 3 ngày. Sửdụng liều cao trong vài ngày khi con vật nhiễm nặng ký sinh trùng. Chim Trị ký sinh nhạy cảm: Đối với giun đũa: 250 – 500mg/kg PO 1 lần 1 ngày, lặp lại trong 10 – 14 ngày..5.2.1.2. Nhóm Pro-benzimidazoles(1) Febantel C20H22N4O6S Tính chất hóa học Là phenylguanidine tẩy giun sán, febantel có dạng bột không màu, không hòa tantrong nước và alcohol. Cấu trúc của febantel có liên quan với benzimidazole. Trong cơ thểsống, tỉ lệ febantel chuyển hóa tạo thành fenbendazole và oxibendazole rất thấp. Nó cònđược phân loại như là probenzimidazole. Dược lực học Febantel ức chế enzyme Fumarate reductase của giun do đó ngăn hấp thụ (uptake)glucose. Tác động của febantel bắt nguồn từ các chất chuyển hóa còn hoạt tính,fenbendazole và oxibendazole. Sử dụng/chỉ định Febantel dạng bột và dạng type (uống) được dùng trong điều trị Strongyles edentatus,S.equinus, S.vulgaris, Parascaris equorum (cả dạng trưởng thành và ấu trùng), Oxiuris equi(dạng trưởng thành và ấu trùng giai đoạn 4) ở ngựa. Febantel kết hợp với trichlorfon(COMBOTEL) để tẩy trừ Gastrophilus intestinalis, G.nasalis) giai đoạn ở miệng và dạ dày. Febantel kết hợp với praziquantel (VERCOME) trị ký sinh đường ruột ở chó trưởngthành và chó non: giun móc (Ancylostoma caninum), giun đũa (Toxocara canis), giun roi(Trichuris vulpis), và sán dây (Dipylidium caninum và Taenia taeniaeformis). 34 Mặc dù febantel hạn chế sử dụng trên trâu bò và cừu nhưng febantel đạt hiệu quả trên85% khi dùng tẩy trừ các loại sau: Abomasal nematodes, nematodes ruột non, nematodesruột già (Oesophagostomum spp), giun phổi và trematodes (F.hepatica- giai đoạn 4-15 tuần;không dùng cho cừu). Dược động học Trên ngựa, febantel được hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa và chuyển hóa nhanhchóng tạo thành fenbendazole-sulphone, fenbendazole và oxibendazole. Febantel còn đượchấp thu từ ruột của trâu bò và heo. Cừu hấp thu và chuyển hóa thuốc nhanh hơn trâu bò.Nồng độ thuốc đạt tối đa trong huyết thanh từ 6-12giờ ở cừu và 12-24 giờ ở trâu bò sau khidùng thuốc. Phức hợp febantel (Combotel) chống chỉ định cho ngựa mà trước đó đã có bệnhcolic, tiêu chảy, ói cho đến khi các triệu chứng trên đã khỏi hẳn. VERCOM chống chỉ địnhcho thú nhỏ (chó, mèo) mang thai. Tác dụng phụ Thường thấy tình trạng quá mẫn. Liều rất cao (gấp 8 lần liều khuyên dùng) có thểxảy ra tiêu chảy. Combotel thường gây dị ứng miệng (ngựa) do đó tiết nhiều nước bọt, đôi khi gây tiêuchảy và đau bụng (colic). Tác dụng phụ sẽ nghiêm trọng hơn nếu dạ dày trống hoặc cho ănhạn chế trước khi cấp thuốc. VERCOM (febantel và praziquantel) thường không gây tácdụng phụ khi dùng liều thông thường ở chó và mèo. Chó có thể tiết nước bọt, ói mửa hoặcnôn khô, biếng ăn, tiêu chảy hoặc phân mềm. Các tác dụng phụ này thường xảy ra ở khoảng3% số chó được điều trị thử nghiệm trên lâm sàng. Mèo ( 10mg/kg. Khi dùng liều gấp 15 lần liều điều trị trên chó, mèotrưởng thành hoặc liều gấp l0 lần liều điều trị trên chó, mèo con liên tục 6 ngày gây tiếtnước bọt, tiêu chảy, ói mửa, biếng ăn ỏ mức độ nhẹ. Chó dùng liều 5-10mg/kg, PO trong 90ngày sẽ gây giảm sản (hypoplasia) tinh hoàn và tuyến tiền liệt. Liều dùngChó, mèo: sủ dụng chế phẩm VERCOM 35 a) Lớn hơn 6 tháng tuổi: 10mg/kg (febantel)/1mg/kg (praziquantel), PO, liệu trình 3ngày.Chó, mèo con: 15mg/kg (febantel)/1.5 mg/kg (praziquantel), PO, liệu trình 3 ngày.Thú nhai lại: Tẩy trừ nematodes dạ dày-ruột: 5 -10mg/kgNgựa: 6mg/kg, PO hoặc dùng dạng ống; điều trị lặp lại trong 6-8 tuần nếu tái nhiễm.(2) Thiophanate (Nemafax) C12H14N4O4S2 (Thiophanate methyl) Thiophanate thuộc nhóm benzimidazole khi ở trong cơ thể nó biến đổi vòng thànhBenzimidazole carbamates. Tính chất Thiophanate là diethyl 4, 4’ 0 phenylene bis (3-3 thioallophanate) hoặc 1, 2- bis (3-ethoxycarbonyl-2-thiouredo)-benzene. Thiophanate bền, màu vàng-nâu nhạt, tinh thể hóa lỏng ở 195oC, tan nhẹ trong nước,methanol, ethyl acetate và acetone; tan mạnh trong cyclohexanone. Dược lý Thiophanate hấp thu nhanh và đi khắp cơ thể: có thể phát hiện ở tất cả các mô, đặc biệttrong gan và thận, 24 giờ sau khi cấp thuốc. Nồng độ cao nhất trong máu sau 8 giờ cấpthuốc. Hầu hết thuốc rời khỏi cơ thể trong 72 giờ, bài tiết qua phân và nước tiểu. Tác dụng và chỉ định Thiophanate là thuốc điều trị giun sán phổ rộng, có tác dụng mạnh chống lại giuntrưởng thành và ấu trùng chủ yếu giun sán dạ dày-ruột của trâu bò, cừu, dê và những ký sinhgây viêm phổi ở cừu và dê. Thiophanate còn có tác dụng chống lại giun trưởng thành kýsinh ở dạ dày ...