Giáo trình Hóa dược 1

Giáo trình Hóa dược 1 gồm có 8 bài học với những nội dung về: Thuốc an thần, gây ngủ và chống động kinh; thuốc giảm đau gây nghiện; thuốc hạ sốt giảm đau kháng viêm NSAID; thuốc điều trị ho – hen; vitamin; thuốc kháng histamin; thuốc điều trị viêm loét dạ dày tá tràng; kháng sinh.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Giáo trình Hóa dược 1 1 MỤC LỤCBÀI MỞ ĐẦU ............................................................ Error! Bookmark not defined.BÀI 1: THUỐC AN THẦN, GÂY NGỦ VÀ CHỐNG ĐỘNG KINH .........................3BÀI 2: THUỐC GIẢM ĐAU GÂY NGHIỆN............................................................13BÀI 3: THUỐC HẠ SỐT GIẢM ĐAU KHÁNG VIÊM NSAID ..............................22BÀI 4: THUỐC ĐIỀU TRỊ HO – HEN......................................................................39BÀI 5: VITAMIN ......................................................................................................51BÀI 6: THUỐC KHÁNG HISTAMIN.......................................................................71BÀI 7: THUỐC ĐIỀU TRỊ VIÊM LOÉT DẠ DÀY TÁ TRÀNG ..............................81BÀI 8: KHÁNG SINH...............................................................................................96 2 BÀI MỞ ĐẦUMỤC TIÊU CỦA BÀI:Sau khi học xong bài này, người học có khả năng trình bày được: Khái niệm về môn học. Tầm quan trọng, vai trò và ý nghĩa của môn học.NỘI DUNG:1. Một số khái niệm:1.1. Hóa dược:Là môn học nghiên cứu các phương pháp điều chế, cấu tạo hóa học, tính chất lý hóa củacác hợp chất dùng làm thuốc; mối liên quan giữa cấu trúc hóa học và tác dụng của thuốctrong cơ thể.1.2. Dược lý:Là môn học nghiên cứu về sự tác động của thuốc và cơ thể trong đó Dược động học vàDược lực học là 2 quá trình cơ bản: Dược động học (Pharmacokinetics): nghiên cứu về sự tiếp nhận thuốc của cơ thể. Dược lực học (Pharmacodynamics): nghiên cứu về sự tác động của thuốc đối vớicơ thể.2. Vị trí môn học:Trong ngành Dược: Hóa dược chiếm vị trí trung tâm trong các môn khoa học khác như: hóa đạicương, hóa hữu cơ, hóa phân tích, hóa sinh, vi sinh, ký sinh, bệnh học, dược liệu, bàochế, dược lý, kiểm nghiệm, dược lâm sàng, … Dược lý là môn khoa học tích hợp, liên quan mật thiết với các môn khoa học khácnhư: hóa dược, dược liệu, sinh hóa, dược lâm sàng, giải phẫu sinh lý, bệnh học,3. Tầm quan trọng của môn học: Hóa dược: điều chế và nghiên cứu nguyên liệu làm thuốc; kiểm nghiệm và tiêuchuẩn hóa thuốc mới (nguyên liệu làm thuốc). Dược lý học là cẩm nang cho các thầy thuốc trong sử dụng thuốc an toàn, hiệu quảvà hợp lý. 3 BÀI 1: THUỐC AN THẦN, GÂY NGỦ CHỐNG ĐỘNG KINH MỤC TIÊU CỦA BÀI: Sau khi học xong bài này, người học có khả năng:  Trình bày được cách phân loại thuốc an thần, gây ngủ.  Trình bày được tính chất lý hóa ứng dụng trong kiểm nghiệm, tác dụng, tácdụng không mong muốn, chỉ định, chống chỉ định, cách dùng, liều dùng và chế độ bảo quản của các thuốc: Phenobarbital, diazepam, zolpidem tartrat, Buspiron.  Hướng dẫn sử dụng được các thuốc trong bài thực hành đảm bảo hợp lý an toàn, hiệu quả.  NỘI DUNG:1. Đại cương: 1.1. Khái niệm: Thuốc an thần gây ngủ là thuốc ức chế thần kinh trung ương. Ở liều thấp thuốc có tác dụng an thần, liều trung bình gây ngủ, liều cao gây mê, liều độc gây hôn mê và tử vong. 1.2. Cơ chế tác dụng: - Ức chế dẫn truyền ở tổ chức lưới của não giữa, làm giảm hoạt động của synap thần kinh chủ yếu bằng tăng hoạt tính của GABA (acid gama – amino – butyric) và glycin – là các chất dẫn truyền loại ức chế, làm thuận lợi mở kênh Cl− - Kích thích receptor của serotonin, ức chế acid glutamic, kháng histamin và ức chế kênh Na+ 1.3. Phân loại: Dựa vào cấu trúc hóa học chia thành 3 nhóm:  Dẫn xuất của acid barbituric: phenobarbital, hexobarbital  Dẫn xuất của benzodiazepin: diazepam, nitrazepam  Các dẫn xuất khác: buspiron, zolpidem. 42. Dẫn xuất của acid barbituric: O O HN HN R1 H O O HN H N R2 O R3 O acid barbituric CTCT chung của dẫn chất barbiturat 2.1. Tính chất lý hóa chung:  Bột kết tinh trắng, hơi vàng vị đắng. Dạng acid khó tan trong nước, dễ tan trongdung môi hữu cơ, tan trong kiềm loãng. Dạng muối mononatri dễ tan trongnước, khó tantrong dung môi hữu cơ.  Hấp thụ UV.  Phổ IR đặc trưng.  Khi đun nóng với kiềm đặc, giải phóng NH3  Dạng acid tan trong NaOH tạo muối Natri, dạng muối natri cho tủa màu với các ion kim loại: + Tác dụng với  tủa trắng + Tác dụng với  xanh tím. 2.2. Phương pháp định tính, định lượng: 2.1.1. Định tính:  Khi đun nóng với kiềm đặc, giải phóng NH3, làm xanh giấy quỳ đỏ  Dựa vào các phản ứng tạo màu.  Quét phổ UV hoặc phổ IR hoặc TLC (Thin Layer Chromatography) so với phổ đồ chuẩn 2.1.2. Định lượng: + Đo kiềm trong môi trường khan + Phương pháp đo quang + HPLC (High Performance Liquid Chromatography) 52.3. Liên quan giữa cấu u trúc và tác dụng: dAcid barbituric là acid mạnh, nh, dễ phân ly nên khó khuếch ch tán qua màng sinh hhọc vì vậykhông có tác dụng. Khi thay hydro ở C5 bằng các gốcc hydrocarbon ta có ddẫn xuất củaacid barbituric (barbiturat).. Barbiturat có tính acid yếu,, ít phân ly, tan trong lipid và th ...