Gonadorelin

Tên chung quốc tế: Gonadorelin. Mã ATC: H01C A01, V04C M01. Loại thuốc: Thuốc tương tự hormon giải phóng gonadotropin (kích thích tiết gonadotropin). Dạng thuốc và hàm lượng Gonadorelin acetat bột pha tiêm 0,8 mg và 3,2 mg/lọ. Gonadorelin hydroclorid bột pha tiêm: 100 microgam (bazơ); 500 microgam (bazơ)/lọ. Dược lý và cơ chế tác dụng Tương tự như hormon giải phóng gonadotropin (GnRH) thiên nhiên, gonadorelin chủ yếu kích thích tổng hợp và tiết hormon tạo hoàng thể (LH) của thùy trước tuyến yên. Gonadorelin cũng kích thích sản xuất và giải phóng hormon kích nang noãn...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Gonadorelin GonadorelinTên chung quốc tế: Gonadorelin.Mã ATC: H01C A01, V04C M01.Loại thuốc: Thuốc tương tự hormon giải phóng gonadotropin (kích thíchtiết gonadotropin).Dạng thuốc và hàm lượngGonadorelin acetat bột pha tiêm 0,8 mg và 3,2 mg/lọ.Gonadorelin hydroclorid bột pha tiêm: 100 microgam (bazơ); 500 microgam(bazơ)/lọ.Dược lý và cơ chế tác dụngTương tự như hormon giải phóng gonadotropin (GnRH) thiên nhiên,gonadorelin chủ yếu kích thích tổng hợp và tiết hormon tạo hoàng thể (LH)của thùy trước tuyến yên. Gonadorelin cũng kích thích sản xuất và giảiphóng hormon kích nang noãn (FSH) nhưng với mức độ yếu hơn. Sau đó,tăng LH và FSH kích thích các tuyến sinh dục tạo ra các hormon steroid sinhdục.Gonadorelin được dùng để gây rụng trứng trong điều trị chứng vô kinhnguyên phát dưới đồi, và để chẩn đoán giảm năng tuyến sinh dục do thiếuGnRH nội sinh về lượng hoặc tiết gián đoạn. Chẩn đoán chứng vô kinh d ướiđồi nguyên phát dựa trên loại trừ những nguyên nhân gây vô kinh khác.Trước khi bắt đầu điều trị với gonadorelin acetat, cần loại trừ những rối loạnvề sức khoẻ chung, cơ quan sinh dục, thùy trước tuyến yên và hệ thần kinhtrung ương, ngoài rối loạn về tiết GnRH. Cần tiêm gonadorelin với cáchbơm theo nhịp để kích thích tiết gonadotropin.Dược động họcKhi tiêm dưới da hoặc tĩnh mạch một liều 100 microgam gonadorelin, nửađời ban đầu là 2 - 10 phút; nửa đời cuối cùng là 10 - 40 phút. Thời gian tácdụng: 3 - 5 giờ. Ðược chuyển hóa nhanh thành những mảnh peptid không cóhoạt tính sinh học, và thải trừ qua thận dưới dạng những chất chuyển hóakhông có hoạt tính. Suy thận sẽ làm kéo dài nửa đời và giảm độ thanh thảicủa GnRH.Chỉ địnhGonadorelin acetat bột pha tiêm được chỉ định để điều trị vô kinh dưới đồinguyên phát.Gonadorelin hydroclorid bột pha tiêm được sử dụng để chẩn đoán rối loạnchức năng của trục dưới đồi - Tuyến yên - Tuyến sinh dục.Chống chỉ địnhMẫn cảm với gonadorelin, thuốc chủ vận GnRH hoặc bất cứ thành phần nàocủa thuốc. Bệnh nặng lên do mang thai (thí dụ u prolactin ở tuyến yên).Người có đa nang buồng trứng hoặc nguyên nhân không rụng trứng ngoàinguyên nhân dưới đồi.Thận trọngKhi áp dụng để chẩn đoán giảm năng tuyến sinh dục, kết quả thử nghiệm vớigonadorelin phải được phân tích bởi người có hiểu biết về sinh lý trục dướiđồi - tuyến yên - tuyến sinh dục và trạng thái lâm sàng của người bệnh.Phải khuyên người bệnh ngừng thuốc khi có triệu chứng đầu tiên về ban da,mày đay, tim đập nhanh, khó nuốt và khó thở, hoặc sưng có thể nghi do phùmạch. Không dùng gonadorelin đồng thời với những thuốc kích thích rụngtrứng khác.Dùng liệu pháp gonadotropin acetat phải được giám sát như sau:Siêu âm buồng trứng trước khi điều trị, ngày thứ 7 và 14 sau khi điều trị.Ðịnh lượng progesteron huyết thanh giữa thời kỳ hoàng thể.Theo dõi lâm sàng chỗ tiêm.Khám thực thể bao gồm tiểu khung mỗi khi đến khám định kỳ.Thời kỳ mang thaiKhông thấy có tư liệu về những tác dụng độc hại có liên quan đến việc sửdụng gonadorelin cho phụ nữ mang thai. Tuy vậy, vì những nghiên cứu lâmsàng trên người không thể loại bỏ khả năng có tác dụng độc hại nên chỉ dùnggonadorelin trong thời kỳ mang thai để duy trì hoàng thể trong chu kỳ gâyrụng trứng.Thời kỳ cho con búKhông thấy có tư liệu về những tác dụng độc hại có liên quan đến việc sửdụng gonadorelin ở người cho con bú. Không chỉ định gonadorelin chongười đang cho con bú.Tác dụng không mong muốn (ADR)Thường gặp, ADR > 1/100Hô hấp: Khó thở.Nội tiết và chuyển hóa: Bốc hỏa.Da: Phát ban, cứng mô ở chỗ tiêm.Ít gặp, 1/1000 < ADR lại cứ 90 phút một lần. Lượng thuốc chứa trong dụng cụ đủ để điều trị trong10 ngày, với cách dùng thông thường. Nếu rụng trứng không xảy ra, lại điềutrị đợt nữa, và việc điều trị thường được tiếp tục trong thời gian vượt quáthời kỳ rụng trứng trong giai đoạn hoàng thể. Nhưng cũng có thể điều trị tiếptục đến khi có kinh nguyệt.Gonadorelin hydroclorid để tiêm. Chẩn đoán giảm năng tuyến sinh dục.Pha dung dịch tiêm: Dùng kỹ thuật vô khuẩn quy định, cho thêm 1 hoặc 2ml dung môi cung cấp kèm với thuốc vào lọ 100 hoặc 500 microgam, tươngứng. Pha dung dịch ngay trước khi dùng. Loại bỏ dung dịch đã pha và dungmôi không dùng đến.Liều dùngNgười lớn: Tiêm dưới da hoặc tĩnh mạch, 100 microgam (bazơ). Sau khitiêm, lấy máu tĩnh mạch cách nhau đều đặn (15, 30, 45, 60 và 120 phút) đểphân tích nồng độ LH huyết thanh.Ghi chú: Ở phụ nữ, phải tiêm gonadorelin ở giai đoạn đầu (foliculin) chu kỳkinh nguyệt, nếu có thể xác định được.Trẻ em từ 12 tuổi trở lên: Tiêm tĩnh mạch hoặc dưới da, 100 microgam(bazơ).Tương tác thuốcCác corticosteroid, androgen, estrogen hoặc progestin có thể làm thay đổicác kết quả của thử nghiệm với gonadorelin do ảnh hưởng đến quá trình tiếtgonadotropin của tuyến yên thông qua cơ chế tác động ngược.Thuốc tránh thai uống hoặc digoxin có thể ...