Isradipin

Tên chung quốc tế: Isradipine. Mã ATC: C08C A03. Loại thuốc: Chẹn kênh calci/chống tăng huyết áp. Dạng thuốc và hàm lượng Viên nang: 2,5 mg và 5 mg. Viên nén 2,5mg. Viên giải phóng chậm: 5 mg, 10 mg. Dược lí và cơ chế tác dụng Isradipin là thuốc hạ huyết áp loại chẹn kênh calci, thuộc nhóm dihydropyridin. Thuốc chẹn kênh calci trên các kênh typ L phụ thuộc điện thế ở cơ trơn động mạch hiệu quả hơn so với các kênh calci ở tế bào cơ tim. Như vậy thuốc làm giãn tất cả các...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Isradipin IsradipinTên chung quốc tế: Isradipine.Mã ATC: C08C A03.Loại thuốc: Chẹn kênh calci/chống tăng huyết áp.Dạng thuốc và hàm lượngViên nang: 2,5 mg và 5 mg.Viên nén 2,5mg.Viên giải phóng chậm: 5 mg, 10 mg.Dược lí và cơ chế tác dụngIsradipin là thuốc hạ huyết áp loại chẹn kênh calci, thuộc nhómdihydropyridin. Thuốc chẹn kênh calci trên các kênh typ L phụ thuộc điệnthế ở cơ trơn động mạch hiệu quả hơn so với các kênh calci ở tế bào cơ tim.Như vậy thuốc làm giãn tất cả các động mạch, đặc biệt các động mạch ở nãovà cơ xương mà không làm suy giảm chức năng tim. Do giãn mạch ngoại vinên huyết áp động mạch giảm.Isradipin ức chế chọn lọc nút xoang, nhưng không có tác dụng đến dẫntruyền nhĩ thất, hoặc đến co cơ tim. Do vậy isradipin hầu như không gâynhịp tim nhanh do phản xạ và không kéo dài khoảng P - Q.Hạ huyết áp đạt được trong vòng 24 giờ sau khi uống thuốc, với liều 2 lần 1ngày, và tác dụng hoàn toàn sẽ đạt được trong vòng một tuần, hoặc đôi khisau 2 - 3 tuần dùng liều duy trì.Có thể dùng isradipin phối hợp với các thuốc chẹn beta, thuốc lợi tiểu hoặcthuốc ức chế enzym chuyển đổi angiotensin.Dược động họcSau khi 90 - 95% thuốc được hấp thu qua đường tiêu hóa, thuốc chuyển hóamạnh bước đầu ở gan, dẫn đến sinh khả dụng khoảng 15 - 24%. Khi uống 1liều 2,5 - 20 mg, trong vòng 20 phút, thấy thuốc trong huyết tương và nồngđộ đỉnh đạt được sau khoảng 2 giờ.Uống isradipin với thức ăn, hấp thu bị chậm lại và thời gian đạt nồng độđỉnh sẽ tăng thêm khoảng 1 giờ, nhưng không ảnh hưởng đến sinh khả dụng.95% thuốc liên kết với protein huyết tương. Cả nồng độ đỉnh trong huyếttương và diện tích dưới đường cong đều biểu thị mối liên quan tuyến tínhvới liều dùng trong khoảng từ 0 đến 20mg.Thuốc thải trừ qua 2 pha, có nửa đời đầu 1,5 - 2 giờ, và nửa đời cuối là 8giờ.Sau khi uống viên isradipin giải phóng chậm, tốc độ hấp thu bị chậm lại vànồng độ thuốc trong huyết tương ít dao động trong suốt thời gian 24 giờ giữa2 lần uống.Thuốc chuyển hóa hoàn toàn nên không tìm thấy thuốc nguyên dạng trongnước tiểu. Khoảng 60 - 65% liều thuốc uống bài tiết trong nước tiểu và 25 -30% thải trừ qua đường phân.Các số liệu cho thấy không có tương quan rõ giữa dược động học và chứcnăng thận; ở người bệnh suy thận, thấy cả tăng và giảm sinh khả dụng củathuốc. Sinh khả dụng cao hơn ở người cao tuổi và người suy gan (cho tới27%).Chỉ địnhHuyết áp cao. Có thể dùng một mình hoặc phối hợp với thiazid lợi tiểu.Chống chỉ địnhSuy tim chưa điều trị.Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.Thận trọngHẹp động mạch chủ, suy tim sau nhồi máu cơ tim cấp, suy gan.Ðiều chỉnh liều tùy theo người bệnh suy gan, suy tim, suy thận và người caotuổi.Thận trọng ở người bệnh có hội chứng suy nút xoang, đã xác định hoặc rấtnghi ngờ mà không đặt được máy tạo nhịp và ở người có huyết áp tâm thuthấp.Thời kỳ mang thaiKhi dùng ở động vật, không chứng tỏ có tiềm năng gây quái thai hay độccho phôi. Tuy nhiên chưa có nghiên cứu thỏa đáng và được kiểm tra chặtchẽ ở người mang thai. Vì vậy khi dùng cho người mang thai cần cân nhắcgiữa lợi ích chữa bệnh và nguy cơ cho thai.Thời kỳ cho con búChưa biết thuốc có bài tiết qua sữa hay không; tuy vậy, phụ nữ đang dùngisradipin nên ngừng cho con bú.Tác dụng không mong muốn (ADR) Thường gặp, ADR > 1/100Toàn thân: Phù cổ chân, đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi, nóng đỏ bừng mặt.Tuần hoàn: Ðánh trống ngực, nhịp nhanh. Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100Tuần hoàn: Ðau thắt ngực năng thêm.Tiêu hóa: Buồn nôn, táo bón.Gan: Tăng transaminase.Tâm thần: Rối loạn giấc ngủ. Hiếm gặp, ADR < 1/1000Tuần hoàn: Ngoại tâm thu, giảm huyết áp.Da: Ngoại ban, ngứa.Gan: Tăng bilirubin.Chuyển hóa: Tăng glucose huyết.Cơ xương: Ðau khớp, đau cơ.Nội tiết: To vú ở đàn ông (có thể hồi phục).Các tác dụng không mong muốn có khuynh hướng giảm hoặc hết khi tiếptục điều trị.Liều lượng và cách dùngLiều khuyến cáo trong tăng huyết áp nhẹ và trung bình là 2,5 mg, ngày uống2 lần hoặc 5 mg, ngày uống 1 lần.Ở người cao tuổi và người suy gan hoặc thận, liều khởi đầu thích hợp hơn làmỗi lần 1,25 mg, uống mỗi ngày 2 lần hoặc 2,5 mg uống mỗi ngày một lần.Nếu uống 2,5 mg, 2 lần mỗi ngày mà sau 4 tuần vẫn chưa có hiệu quả thìphối hợp thêm thuốc hạ huyết áp khác hoặc tăng liều 5 mg, 2 lần mỗi ngày.Thuốc thường bắt đầu đáp ứng trong vòng 2 - 3 giờ sau khi uống. Ðáp ứngtối đa có thể phải sau 2 - 4 tuần. Nếu sau 4 tuần không đáp ứng được nhưmong muốn, thì cứ cách 2 - 4 tuần có thể tăng thêm 5 mg mỗi ngày cho tớitối đa 20 mg/ngày. Tuy nhiên, đa số người bệnh không đáp ứng thêm vớiliều cao hơn 10 mg/ngày và tần suất tác dụng không mong muốn tăng lênkhi liều cao hơn 10 mg/ngày.Tương tác thuốcDùng đồng thời với cimetidin (một chất ức chế hệ thống cytochrom P450)làm tăng 50% sinh khả dụng của thuốc.Rifampicin có thể làm tăng chuyển h ...