Levomepromazin (METHOTRIMEPRAZIN)

Dược lý và cơ chế tác dụngMethotrimeprazin, trước đây gọi là levopromazin, là dẫn chất của phenothiazin có tác dụng dược lý tương tự clorpromazin và promethazin. Tuy nhiên, một số tác dụng trung ương của clorpromazin đã được khuếch đại ở methotrimeprazin. Tác dụng an thần, khả năng tăng cường tác dụng gây
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Levomepromazin (METHOTRIMEPRAZIN) Levomepromazin (METHOTRIMEPRAZIN)Tên chung quốc tế: Levomepromazine.Mã ATC: N05A A02.Loại thuốc: Thuốc chống loạn thần, giảm đau không gây nghiện, an thần.Dạng dùng và hàm lượngViên có vạch chia: Methotrimeprazin maleat 25 mg.Dung dịch uống (dạng methotrimeprazin hydroclorid) 40 mg (base)/ml.Siro (dạng methotrimeprazin hydroclorid) 25 mg (base)/ml.ống tiêm (dạng methotrimeprazin hydroclorid) 25 mg/ml.Methotrimeprazin hydroclorid 1,11 g tương đương 1 g methotrimeprazin.Methotrimeprazin maleat 1,35 g tương đương 1 g methotrimeprazin.Dược lý và cơ chế tác dụngMethotrimeprazin, trước đây gọi là levopromazin, là dẫn chất củaphenothiazin có tác dụng dược lý tương tự clorpromazin và promethazin.Tuy nhiên, một số tác dụng trung ương của clorpromazin đã được khuếchđại ở methotrimeprazin. Tác dụng an thần, khả năng tăng cường tác dụnggây ngủ và giảm đau mạnh hơn. Methotrimeprazin giảm đau giống morphinvà meperidin (15 mg methotrimeprazin hydroclorid có tác dụng giảm đau vềlâm sàng tương đương 10 mg morphin sulfat hoặc 75 mg meperidinhydroclorid). Cho đến nay, chưa có báo cáo dùng thuốc này dẫn đến dấuhiệu nghiện thuốc, lệ thuộc thuốc hoặc hội chứng cai thuốc, ngay cả khidùng liều cao hoặc kéo dài. Tác dụng giảm đau tối đa thường đạt được trongvòng 20 - 40 phút sau khi tiêm bắp và duy trì khoảng 4 giờ. Thuốc tỏ rakhông tác động đến phản xạ ho. ức chế hô hấp ít xảy ra vớimethotrimeprazin. Tác dụng ức chế điều hoà thân nhiệt và khả năng chẹncác phản xạ có liên quan của methotrimeprazin mạnh gấp 2 đến 4 lần so vớiclorpromazin. Tác dụng chống nôn và kháng cholinergic tương đương.Methotrimeprazin là chất đối kháng thụ thể histamin rất mạnh, gấp khoảng 2lần cho mỗi liều tính theo mg, và methotrimeprazin cũng có tác dụng chốngphù rất mạnh, ước lượng gấp khoảng 5 lần so với clorpromazin chống phùdo serotonin.Dược động họcSau khi uống, nồng độ đỉnh methotrimeprazin trong huyết tương đạt được từ1 đến 4 giờ và sau khi tiêm mông từ 30 đến 90 phút. Khoảng 50% thuốcuống vào tuần hoàn toàn thân.Methotrimeprazin chuyển hóa ở gan thành sulfoxid và chất liên hợpglucuronic và bài tiết nhiều vào nước tiểu dưới dạng các chất đó. Một lượngnhỏ thuốc dạng không biến đổi bài tiết vào phân và nước tiểu (1%). Nửa đờihuyết thanh khoảng 20 giờ. Các c hất chuyển hóa cũng có tác dụng, nhưngkém hơn so với thuốc nguyên dạng. Bài tiết tương đối chậm, và các chấtchuyển hóa vẫn có trong nước tiểu tới 1 tuần sau khi dùng một liều duy nhất.Chỉ địnhBệnh tâm thần phân liệt, loạn thần chu kỳ, loạn thần giai đoạn hưng cảm,loạn thần thực thể. Rối loạn nhân cách có thái độ gây gổ và hành vi hướngngoại quá mức.Ðiều trị đau quá mức, phối hợp với các thuốc giảm đau.Ðể giảm đau và an thần khi cần tránh gây ức chế hô hấp trong khi chuyển dạđẻ.Tiền mê trước khi mổ.Chống chỉ địnhQuá mẫn với phenothiazin.Bệnh thận, tim hoặc gan nặng hoặc có tiền sử co giật.Quá liều barbiturat, opiat hoặc rượu.Hôn mê.Giảm bạch cầu và có tiền sử giảm bạch cầu hạt.Bệnh nhược cơ.Thận trọngVì methotrimeprazin có thể gây hạ huyết áp thế đứng đáng kể, người bệnhdùng thuốc phải nằm tại giường hoặc phải được giám sát chặt chẽ ít nhấttrong 6 - 12 giờ sau mỗi lần uống những liều đầu tiên.Cần thận trọng khi dùng thuốc cho người cao tuổi hoặc người suy nhược cóbệnh tim vì nguy cơ hạ huyết áp nặng. ở những người này cần phải giảm liềuđầu tiên và có thể tăng dần nếu cần trong khi đó phải kiểm tra thường xuyênmạch và huyết áp.Ðối với người dùng thuốc thời gian dài, phải định kỳ xét nghiệm máu và testgan, vì có thể có các tác dụng phụ về huyết học và gan nặng.Natri metabisulfit chứa trong methotrimeprazin hydroclorid tiêm có thể gâyphản ứng kiểu dị ứng, bao gồm phản vệ và cơn hen nguy kịch hoặc nhẹ, ởmột số người nhạy cảm (hay xảy ra ở người hen hơn ở người không hen).Cần chuẩn bị phương tiện cấp cứu sẵn sàng. Nếu xảy ra hạ huyết áp nghiêmtrọng về lâm sàng, phải dùng phenylephrin hoặc methoxamin. Không đượcdùng adrenalin vì có thể làm huyết áp hạ thêm.Thận trọng khi chỉ định cho các rối loạn tâm thần hưng cảm.Thời kỳ mang thaiGiống như các phenothiazin khác, không được dùng methotrimeprazin chongười bệnh ở ba tháng cuối thai kỳ, vì tăng nguy cơ phản ứng không mongmuốn về thần kinh và vàng da cho trẻ sơ sinh. Vì những nguy cơ đó, nêntránh dùng các thuốc an thần kinh trong ba tháng cuối thai kỳ. Tuy nhiên, cóthể cho methotrimeprazin trong lúc chuyển dạ đẻ, vì rất ít khi xảy ra giảmcơn co tử cung.Thời kỳ cho con búVới liều dùng để giảm đau trong khi chuyển dạ, sữa mẹ có thể chứa mộtlượng thuốc không đáng kể. Nhưng xét về nồng độ và liều lượng ở trẻ nhỏ,rất nhiều khả năng là không có bất kỳ nguy cơ nào cho trẻ.Tác dụng không mong muốn (ADR)Tác dụng không mong muốn của methotrimeprazin giống như ADR của cácphenothiazin khác, nhưng hạ ...