Lý thuyết y khoa: Tên thuốc AMLOR PFIZER

DƯỢC LỰC Amlodipine là chất ức chế dòng ion calcium (chất ức chế kênh calcium chậm hay chất đối kháng ion calcium) và ức chế dòng ion calcium đi qua màng tế bào vào cơ tim và cơ trơn mạch máu. Cơ chế hạ huyết áp của amlodipine dựa trên tác dụng làm giãn trực tiếp cơ trơn mạch máu. Cơ chế chính xác làm giảm đau thắt ngực của amlodipine chưa được xác định hoàn toàn nhưng amlodipine làm giảm toàn bộ gánh nặng thiếu máu cục bộ bằng hai tác động dưới đây. - Amlodipine làm...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Lý thuyết y khoa: Tên thuốc AMLOR PFIZER AMLOR PFIZER c/o ZUELLIGViên nang 5 mg : hộp 30 viên.THÀNH PHẦN cho 1 viên nang Amlodipine besylate, tính theo amlodipine 5 mgDƯỢC LỰCAmlodipine là chất ức chế dòng ion calcium (chất ức chế kênh calcium chậmhay chất đối kháng ion calcium) và ức chế dòng ion calcium đi qua màng tếbào vào cơ tim và cơ trơn mạch máu.Cơ chế hạ huyết áp của amlodipine dựa tr ên tác dụng làm giãn trực tiếp cơ trơnmạch máu. Cơ chế chính xác l àm giảm đau thắt ngực của amlodipine ch ưađược xác định hoàn toàn nhưng amlodipine làm giảm toàn bộ gánh nặng thiếumáu cục bộ bằng hai tác động d ưới đây.- Amlodipine làm giãn ti ểu động mạch ngoại bi ên và do đó làm gi ảm tổngkháng ngoại biên (hậu tải), tác động trên sức làm việc của tim. Do nhịp tim ổnđịnh, tác động giảm tải này của tim làm giảm tiêu thụ năng lượng của cơ tim vàgiảm nhu cầu oxy.- Cơ chế tác động của amodipine cũng có thể li ên quan đến sự giãn các độngmạch vành và tiểu động mạch vành chính yếu, trên cả vùng thiếu máu lẫn vùngbình thường. Sự giãn mạch này làm gia tăng cung cấp oxygen cho cơ tim ởbệnh nhân co thắt động mạch vành (hội chứng Prinzmetal và đau thắt ngựckhông ổn định) và làm giảm nguy cơ gây co mạch vành do hút thuốc lá .Ở bệnh nhân cao huyết áp, dùng amlodipine mỗi ngày một lần làm giảm huyếtáp, cả tư thế nằm ngữa lẫn t ư thế đứng, đáng kể trên lâm sàng trong suốt 24giờ. Do khởi phát tác động chậm, amlodipine không gây hạ huyết áp cấp.Ở bệnh nhân bị đau thắt ngực, dùng amlodipine m ột lần mỗi ngày làm tăngtổng thời gian hoạt động, tăng thời gian khởi phát đau thắt ngực, và tăng thờigian để sóng T chênh xuống 1 mm, giảm cả số cơn đau thắt ngực lẫn số l ượngnitroglycerin phải dùng.Các nghiên c ứu in vitro cho thấy có khoảng 97,5% amlodipine trong tuần ho àngắn kết với protein huyết t ương.Amlodipine không có liên quan v ới các tác dụng ngoại ý trên chuyển hóa haythay đổi lipid trong huyết t ương và sử dụng thích hợp cho những bệnh nhânhen phế quản, tiểu đường, và thống phong. Các nghiên cứu dược động học vớicyclosporin đã chứng minh amlodipine không làm thay đ ổi đáng kể dược độnghọc cyclosporin.Các nghiên c ứu huyết động học dựa trên hoạt động thể lực có kiểm soát ởnhững bệnh nhân suy tim NYHA Nhóm II-IV đã cho thấy amlodipine khônglàm xấu đi tình trạng lâm sàng, được đánh giá bằng sự chịu đựng tập luyện thểlực, phân suất tống máu thất trái và triệu chứng lâm sàng.Một nghiên cứu có kiểm soát giả dược (PRAISE) được thiết kế để đánh giábệnh nhân suy tim mạn tính NYHA Nhóm III -IV dùng digoxin, thuốc lợi tiểuvà thuốc ức chế men chuyển đã cho thấy amlodipine không gây tăng nguy cơtử vong hay phối hợp tử suất và bệnh suất ở những bệnh nhân suy tim.DƯỢC ĐỘNG HỌCHấp thu :Sau khi uống liều điều trị, amlodipine đ ược hấp thu tốt với nồng độ đỉnh trongmáu đạt được sau 6-12 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối được ước lượng vàokhoảng 64-80%. Thể tích phân phối khoảng 21 L/kg. Sự hấp thu amlodipinekhông bị ảnh hưởng bởi thức ăn.Chuyển hóa sinh học/đào thải :Thời gian bán thải cuối c ùng trong huyết tương là khoảng 35-50 giờ và ổn địnhvới liều một lần mỗi ngày. Nồng độ ổn định trong huyết t ương đạt được sau 7-8 ngày điều trị liên tục. Amlodipine được chuyển hóa rộng rãi ở gan thành cácchất chuyển hóa bất hoạt và bài tiết qua nước tiểu 10% chất ban đầu và 60%các chất chuyển hóa.CHỈ ĐỊNHAmlodipine được chỉ định như điều trị khởi đầu trong cao huyết áp và có thểdùng như thuốc duy nhất để kiểm soát huyết áp cho đa số bệnh nhân. Bệnhnhân không được kiểm soát đầy đủ với một thuốc hạ huyết áp có thể d ùng bổsung amlodipine, là thuốc đã được dùng kết hợp với thuốc lợi tiểu thiazide,thuốc ức chế a, thuốc ức chế thụ thể bêta-adrenergic, hay thuốc ức chế menchuyển.Amlodipine được chỉ định như điều trị khởi đầu trong thiếu máu cơ tim, do tắcnghẽn mạch vành cố định (đau thắt ngực ổn định) và/hoặc co thắt mạch/comạch (đau thắt ngực không ổn định hoặc hội chứng Prinzmetal) của mạchvành. Amlodipine có thể sử dụng khi biểu hiện lâm sàng gợi ý có co thắtmạch/co mạch nhưng không xác định chắc chắn. Amlodipine có thể d ùng riêngrẽ, như một đơn liệu pháp, hay kết hợp với các thuốc chống đau thắt ngực khácở những bệnh nhân đau thắt ngực điều trị thất bại với nitrate v à/hoặc các thuốcức chế bêta dù đã dùng liều đủ.CHỐNG CHỈ ĐỊNHAmlodipine chống chỉ định ở bệnh nhân có quá mẫn đã biết vớidihydropyridine hay với bất cứ thành phần nào của thuốc.CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG LÚC DÙNGSử dụng cho bệnh nhân suy gan :Cũng như tất cả các thuốc đối kháng calcium, thời gian bán hủy củaamlodipine kéo dài ở những bệnh nhân suy gan và chưa xác định được liềukhuyến cáo. Do đó, nên dùng thuốc cẩn thận ở những bệnh nhân này.Sử dụng cho bệnh nh ...