Lý thuyết y khoa: Tên thuốc APO-RANITIDINE APOTEX

cho 1 viên nang Ranitidine hydrochloride DƯỢC LỰC Ranitidine là một chất đối kháng thụ thể histamin H2 có tính chọn lọc cao và là một thuốc ức chế tiết acid dịch vị mạnh. Do đó, ranitidine ức chế cả sự tiết dịch vị của tế bào nền và tiết acid do histamin, pentagastrin và các chất gây tiết khác. Trên cơ sở khối lượng, ranitidine mạnh hơn cimetidine trong khoảng từ 4 đến 9 lần. Sự ức chế tiết acid dạ dày đã quan sát được qua việc dùng ranitidine 300 mg...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Lý thuyết y khoa: Tên thuốc APO-RANITIDINE APOTEX APO-RANITIDINE APOTEX c/o NHANTAMViên nén bao phim 150 mg : l ọ 12 viên, lọ 56 viên, lọ 100 viên và lọ 500 viên.Viên nang 300 mg : lọ 100 viên, lọ 500 viên.THÀNH PHẦN cho 1 viên nén Ranitidine hydrochloride 150 mg cho 1 viên nang Ranitidine hydrochloride 300 mgDƯỢC LỰCRanitidine là m ột chất đối kháng thụ thể histamin H2 có tính chọn lọc cao v à làmột thuốc ức chế tiết acid dịch vị mạnh. Do đó, ranitidine ức chế cả sự tiết dịchvị của tế bào nền và tiết acid do histamin, pentagastrin và các chất gây tiếtkhác. Trên cơ sở khối lượng, ranitidine mạnh h ơn cimetidine trong khoảng từ 4đến 9 lần. Sự ức chế tiết acid dạ dày đã quan sát được qua việc dùng ranitidinetheo đường tĩnh mạch, cho vào tá tràng và theo đường uống. Tác độngề ức chếnày phụ thuộc vào liều lượng với đáp ứng tối đa đạt đ ược với liều uống 150mg.Sự tiết pepsin cũng bị ức chế tuy nhiên sự tiết của niêm dịch dạ dày không bịảnh hưởng. Ranitidine không làm thay đổi sự tiết bicarbonate hay men tụy đápứng với secrectin và pancreozymin.DƯỢC ĐỘNG HỌCRanitidine được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, nồng độ tối đa trong huyếttương đạt được trong vòng 2 đến 3 giờ. Nồng độ trong huyết t ương không bịảnh hưởng đáng kể khi có thức ăn ở dạ d ày tại thời điểm uống hay khi có sựhiện diện của các thuốc kháng acid.Khả dụng sinh học của ranitidine d ùng theo đường uống vào khoảng 50%. Sựgắn kết protein với ranitidine ở ng ười vào trong khoảng 10 đến 19%. Thời gianbán hủy đào thải vào khoảng 3 giờ. Đường đào thải chủ yếu là nước tiểu (tỷ lệđào thải trong nước tiểu của ranitidine dạng tự do và chuyển hóa trong 24 giờsau khi uống một liều 100 mg là vào khoảng 33%).Có một mối tương quan tuyến tính giữa liều l ượng (lên tới 150 mg) và tác dụngức chế tiết acid dạ d ày. Nồng độ ranitidine trong huyết tương là 93,6 ng/ml(trong khoảng 48-125) có tác động ức chế sự tiết acid dạ dày được kích thíchvào khoảng 50%. IC50 của ranitidine ở v ào khoảng 100 ng/ml. Khi uống 150mg ranitidine, nồng độ huyết t ương vượt quá IC50 (100 ng/ml) kéo dài hơn 8giờ và sau 12 giờ, nồng độ huyết t ương vẫn còn đủ cao để cho tác dụng ức chếsự tiết acid dạ dày. Ở bệnh nhân loét tá tr àng, uống 150 mg ranitidine mỗi 12giờ làm giảm đáng kể hoạt tính ion hydrogen trung bình trong 24 giờ đến 69%và lượng acid dạ dày tiết ra vào ban đêm đến 90%. Nồng độ hữu hiệu trongmáu của ranitidine duy trì qua 24 giờ với một liều đơn duy nhất 300 mg hay150 mg hai lần mỗi ngày.Mặc khác, tính theo độ acid trong 24 giờ và lượng acid tiết ra v ào ban đêm,150 mg ranitidine dùng hai lần mỗi ngày ưu việt hơn 200 mg cimetidine ba lầnmỗi ngày và 400 mg vào buổi tối (với p < 0,001 và 0,05 tương ứng).Ở người tình nguyện sử dụng ranitidine, không có báo cáo về tác dụng ngoại ýđáng kể trên đường tiêu hóa hay hệ thần kinh trung ương; hơn nữa, nhịp tim,huyết áp, điện tâm đồ và điện não đồ không bị ảnh hưởng nhiều khi dùngranitidine.Ở người tình nguyện khỏe mạnh và bệnh nhân, ranitidine không ảnh h ưởngnồng độ trong huyết t ương của các nội tiết tố sau : cortisol, testosterone,oestrogen, GH, FSH, LH, TSH, aldosterone hay gastrin - mặc dù cũng nhưcimetidine, ranitidine làm giảm lượng vasopressin tiết ra. Điều trị với liều 150mg ranitidine hai lần mỗi ngày đến 6 tuần không làm ảnh hưởng trục hạ đồi-tuyến yên-tinh hoàn, buồng trứng hay thượng thận.Với liều tiêm tĩnh mạch 50 mg ranitidine không có tác dụng trên nồng độprolactin. Chỉ với liều ti êm tĩnh mạch 300 mg mới thấy có sự tăng tiếtprolactin, tương t ự như tác dụng sinh ra do liều 200 mg cimetidine tiêm tĩnhmạch.So sánh khả dụng sinh học : Các nghiên cứu khả dụng sinh học được thực hiệnở người tình nguyện nam giới bình thường. Mức độ và vận tốc hấp thu sau mộtliều đơn uống 150 mg Zantac và 150 mg Apo-Ranitidine được đo lường và sosánh. Tóm lược kết quả như sau : Zantac 150 Apo- Ranitidine 150 % sai biệt mg mg ACU 0-12 2041 2186 +7,1 (ng.giờ/ml) AUC 0-inf. 2107 2243 +6,5 (ng.giờ/ml) Cmax (ng/ml) 466 478 +2,6 Tmax (giờ) 2,8 2,8 0,0 t1/2 (giờ) 2,6 2,5 -3,8Kết luận : Sinh khả dụng của Apo-Ranitidine và Zantac đã được đánh giá bằngcách so sánh vận tốc và mức ...