Lý thuyết y khoa: Tên thuốc DURALYN-CR RAPTAKOS BRETT

DƯỢC LỰC Theophylline (3,7-dihydro-1,3-dimethyl-1-H-purine-2,6-dione) là một thuốc làm dãn phế quản loại xanthin. Theophylline trực tiếp làm dãn cơ trơn của đường phế quản và các mạch máu phổi. Người ta đã chứng minh rằng theophylline có hiệu lực trên tính co thắt của cơ hoành ở người bình thường và vì đó cải thiện sự co thắt ở bệnh nhân bị bệnh tắc nghẽn đường thở mạn tính. Theophylline cũng là một chất kích thích hô hấp trung ương. Từ nhiều năm, cơ chế tác động chính của các xanthin được nêu lên là sự ức chế...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Lý thuyết y khoa: Tên thuốc DURALYN-CR RAPTAKOS BRETT DURALYN-CR RAPTAKOS BRETTViên nang phóng thích có kiểm soát 400 mg : vỉ 10 viên, hộp 10 vỉ.THÀNH PHẦN cho 1 viên Theophylline khan 400 mgDƯỢC LỰCTheophylline (3,7-dihydro-1,3-dimethyl-1-H-purine-2,6-dione) là một thuốclàm dãn phế quản loại xanthin.Theophylline trực tiếp làm dãn cơ trơn của đường phế quản và các mạch máuphổi. Người ta đã chứng minh rằng theophylline có hiệu lực trên tính co thắtcủa cơ hoành ở người bình thường và vì đó cải thiện sự co thắt ở bệnh nhân bịbệnh tắc nghẽn đường thở mạn tính. Theophylline cũng là một chất kích thíchhô hấp trung ương.Từ nhiều năm, cơ chế tác động chính của các xanthin đ ược nêu lên là sự ức chếphosphodiesterase mà kết quả là làm gia tăng AMP v òng. Tuy nhiên, ở nồngđộ điều trị tác dụng này là không đáng kể. Các tác dụng khác mà dường như cóxảy ra ở các nồng độ điều trị và có thể có vai trò trong cơ chế tác dụng củaxanthine gồm có : ức chế adenosin ngoại bào (là chất gây co thắt phế quản),kích thích các catecholamin nội sinh, đối kháng với các prostaglandins PGE2và PGF2, trực tiếp tác dụng lên sự chuyển động của calci nội bào kết quả là sựdãn cơ trơn và có hoạt tính đồng vận beta adrenergic lên đường thở.DƯỢC ĐỘNG HỌCDuralyn-CR là một chế phẩm đa đơn vị với nhiều viên hoàn nhỏ. Mỗi hoàngồm một lõi với nhiều lớp thuốc và màng đặc biệt xếp xen kẽ bao quanh cókhả năng kiểm soát tốc độ khuếch tán của thuốc b ên trong. Sau khi uống vào,vỏ nang gelatin tan ra nhanh chóng và phóng thích các viên hoàn nh ỏ vào trongdạ dày. Nước thấm thấu vào các viên hoàn nhỏ ngay từ dạ dày và hòa tan thu ốccho đến khi bão hòa. Các viên hoàn nhỏ sau đó được rải đều dọc theo ống ruộtvà màng thẩm tách đảm bảo cho thuốc khuếch tán chậm và đều ra lòng ruộtxung quanh, độc lập với thành phần chứa trong ruột. Tiến trình này diễn ra đềuđặn, chậm rãi hết lớp này đến lớp khác cho đến khi thuốc đã được khuếch tánra hết, các viên hoàn nhỏ xẹp đi và được đào thải ra ngoài. Thuốc được phóngthích đều dọc suốt ống tiêu hóa dẫn đến sự hấp thụ thuốc đều v à nồng độ trịliệu của theophylline trong huyết t ương được duy trì đều trong suốt 24 giờ sauchỉ một liều uống. Không có tình trạng thuốc phóng thích ào ạt.Hấp thụ : Theophylline đ ược hấp thụ hoàn toàn sau khi uống. Sau khi dùng400 mg Duralyn-CR, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương đạt đến mứckhoảng 4,65 mg/ml sau khoảng thời gian trung bình là 3,83 giờ. Diện tích dướiđường biểu diễn nồng độ trong huyết t ương (AUC) là 56,64 mg.giờ/ml.Phân phối : Thể tích phân phối trung bình là 0,45 l/kg (khoảng biến thiên là 0,3đến 0,7 l/kg). Theophylline không phân bố vào mô mỡ nhưng qua nhau thai dễdàng và được bài tiết qua sữa mẹ. Khoảng 40% đ ược gắn với protein huyếttương.Chuyển hóa và bài tiết : Các xanthin được biến đổi sinh học trong gan (85-90%) thành 1,3-dimethyluric acid, 3 methylxanthin và 1-methyluric acid. Việcbài tiết là do thận ; dưới 15% thuốc được bài tiết dưới dạng không đổi. Thờigian bán hủy của theophylline bị ảnh h ưởng bởi nhiều yếu tố đã được chứngminh. Thời gian bán hủy có thể kéo d ài ở người nghiện rượu mạn tính, đặc biệtlà ở người bị bệnh về gan (xơ gan hay bệnh gan do rượu), ở bệnh nhân suy timsung huyết, và ở bệnh nhân đang dùng một số thuốc khác nào đó. Ở ngườinghiện hút thuốc lá (1-2 gói/ngày) thời gian bán hủy trung bình ngắn hơn nhiềuso với người không hút thuốc. Sự gia tăng thanh thải kết hợp với việc hút thuốccó thể do các thành phần trong khói điếu thuốc kích thích con đ ường chuyểnhóa gan.CHỈ ĐỊNHLàm giảm triệu chứng hoặc phòng ngừa hen phế quản và tình trạng co thắt phếquản còn đảo ngược được ở người viêm phế quản mạn tính và khí thũng phổi.CHỐNG CHỈ ĐỊNHTăng mẫn cảm với bất kỳ xanthin nào ; viêm loét tiêu hóa ; đang bị bệnh độngkinh (trừ phi đang được dùng thuốc chống động kinh thích hợp).CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG LÚC DÙNGChú ý đề phòng :Không nên dùng theophylline cùng lúc v ới các xanthin khác. Dùng thận trọngđối với các bệnh nhân bị thiếu oxy máu, tăng huyết áp, bệnh tim, suy tim sunghuyết, người nghiện rượu, bệnh nhân cao tuổi v à bệnh nhân có tiền sử loét tiêuhóa. Đôi khi theophylline đường uống có thể tác động nh ư là một chất kíchứng tại chỗ ở ống tiêu hóa, mặc dù các triệu chứng về tiêu hóa thường là dotrung ương kết hợp với nồng độ thuốc trong huyết thanh cao hơn 20 mg/ml.Thận trọng lúc dùng :Đang cơn hen : là một cấp cứu y khoa, không đáp ứng nhanh với liều th ườngdùng của các thuốc dãn phế quản thông thường. Một mình các chế phẩmtheophylline đường uống là không thích hợp với tình trạng đang lên cơn hen.Độc tính : Liều quá cao có thể gây độc tính nặng. Tỷ lệ xảy ra độc tính gia tăngcó ý nghĩa khi nồng độ thuốc trong huyết thanh cao hơn 20 mg/ml. Hiếm khi ...