Mesalazin (MESALAMIN, FISALAMIN)

Tên chung quốc tế: Mesalazine. Mã ATC: A07E C02. Loại thuốc: Thuốc chữa bệnh đường ruột (chống viêm). Dạng thuốc và hàm lượng Thuốc đạn: 250 mg, 500 mg, 1 g. Hỗn dịch để thụt trực tràng: 1 g/100 ml, 2 g/60 ml, 4 g/60 ml. Viên bao tan trong ruột: 250 mg, 400 mg, 500 mg. Dược lý và cơ chế tác dụng Mesalazin (acid 5 - aminosalicylic, 5 - ASA) được coi là phần có hoạt tính của sulfasalazin. Thuốc có tác dụng chống viêm đường tiêu hóa. Do đáp ứng viêm thường phức tạp, cơ chế...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Mesalazin (MESALAMIN, FISALAMIN) Mesalazin (MESALAMIN, FISALAMIN)Tên chung quốc tế: Mesalazine.Mã ATC: A07E C02.Loại thuốc: Thuốc chữa bệnh đường ruột (chống viêm).Dạng thuốc và hàm lượngThuốc đạn: 250 mg, 500 mg, 1 g.Hỗn dịch để thụt trực tràng: 1 g/100 ml, 2 g/60 ml, 4 g/60 ml.Viên bao tan trong ruột: 250 mg, 400 mg, 500 mg.Dược lý và cơ chế tác dụngMesalazin (acid 5 - aminosalicylic, 5 - ASA) được coi là phần có hoạt tínhcủa sulfasalazin. Thuốc có tác dụng chống viêm đường tiêu hóa. Do đáp ứngviêm thường phức tạp, cơ chế tác dụng chính xác của mesalazin chưa đượcrõ, nhưng hình như thuốc tác dụng tại chỗ hơn là tác dụng toàn thân.Mesalazin ức chế cyclooxygenase, làm giảm tạo thành prostaglandin trongđại tràng. Nhờ vậy, thuốc có tác dụng ức chế tại chỗ chống lại việc sản xuấtcác chất chuyển hóa của acid arachidonic, các chất này tăng ở những ngườibị viêm ruột mạn tính. Các chế phẩm của mesalazin có thể có tác dụng tốtvới người bệnh nhạy cảm với sulfasalazin. Dạng thuốc thụt của mesalazin cótác dụng tương tự sulfasalazin dạng uống hoặc hydrocortison dạng thụt ởnhững người viêm loét đại tràng đoạn cuối nhẹ và vừa. Những người khángvới sulfasalazin dạng uống và hydrocortison dạng uống hoặc dạng dùng quatrực tràng có thể đáp ứng với mesalazin dạng dùng đường trực tràng. Dùngmesalazin đường trực tràng phối hợp với sulfasalazin dạng uống hoặccorticoid có thể tăng hiệu quả điều trị, nhưng cũng tăng nguy cơ bị các tácdụng không mong muốn.Dược động họcMesalazin hấp thu kém khi dùng đường trực tràng (chỉ khoảng 15% liều đãdùng). Hấp thu phụ thuộc vào thời gian lưu giữ thuốc ở trực tràng, pH và thểtích hỗn dịch mesalazin và tình trạng bệnh. Dung dịch trung tính hấp thu tốthơn dung dịch acid. Hỗn dịch mesalazin thường được lưu giữ trong trựctràng khoảng 3,5 - 12 giờ sau khi thụt; thuốc lưu giữ lâu sẽ tăng hấp thu.Dạng thuốc đạn mesalazin thường được lưu giữ trong trực tràng từ 1 - 3 giờsau khi dùng.Khoảng 70 ± 10% mesalazin dạng uống hấp thu ở đoạn đầu ruột non khidùng dưới dạng viên không bao hoặc không liên kết với một chất mang; mộtsố có thể hấp thu ở đoạn cuối ruột non, nh ưng mesalazin hấp thu kém ở đạitràng. Một số dạng thuốc uống khác đ ược bào chế để có thể giải phóngmesalazin đến chỗ viêm xa hơn. Sau khi uống dạng thuốc này, khoảng 50%mesalazin được giải phóng ở ruột non và 50% ở đại tràng, mặc dù lượngthuốc giải phóng có thể thay đổi tùy từng người bệnh. Khoảng 25 ± 10%mesalazin giải phóng hấp thu khi uống, sau đó thải trừ chủ yếu ở thận, phầnthuốc không hấp thu được bài tiết qua phân.Chỉ địnhÐiều trị viêm loét đại tràng đoạn cuối nhẹ đến trung bình, viêm đại tràngsicma, viêm trực tràng.Chống chỉ địnhTiền sử mẫn cảm với các salicylat hoặc thận mẫn cảm với sulfasalazin.Suy thận nặng và rối loạn chức năng gan.Hẹp môn vị, tắc ruột.Trẻ em dưới 2 tuổi.Thận trọngÐã có thông báo loạn tạo máu nghiêm trọng khi dùng mesalazin nhưng rấthiếm gặp. Cần theo dõi về huyết học, nếu người bệnh có chảy máu không rõnguyên nhân, có các vết thâm tím, ban xuất huyết, thiếu máu, sốt hoặc viêmhọng.Thời kỳ mang thaiThận trọng khi dùng cho người mang thai và chỉ dùng khi lợi ích hơn hẳnnguy cơ có thể xảy ra. Chưa có tư liệu về khả năng gây quái thai của thuốc,nhưng có lượng mesalazin rất thấp đi qua nhau thai.Thời kỳ cho con búThận trọng trong thời kỳ con bú và chỉ dùng khi lợi ích hơn hẳn nguy cơ cóthể xảy ra.Tác dụng không mong muốn (ADR)Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là ỉa chảy, buồn nôn, nhứcđầu, tỷ lệ mỗi loại khoảng 2 - 3% trong số người bệnh được điều trị.Thường gặp, ADR > 1/100Toàn thân: Nhức đầu.Tiêu hóa: ỉa chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng.Da: Mày đay, ngoại ban.Hiếm gặp, ADR < 1/1000Máu: Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu hạt.Tuần hoàn: Viêm cơ tim.Da: Nhạy cảm với ánh sáng.Gan: Tăng transaminase.Cơ xương: Ðau khớp.Thần kinh: Bệnh thần kinh.Tiết niệu: Viêm thận.Phản ứng khác: Rụng tóc, viêm tụy.Hướng dẫn cách xử trí ADRNgừng điều trị nếu có dấu hiệu hoặc nghi ngờ có loạn tạo máu.Liều lượng và cách dùngMesalazin được dùng đường trực tràng dưới dạng thuốc đạn hoặc thụt giữ,nên dùng khi đi ngủ. Kết quả tốt nhất nếu thụt tháo trước khi dùng thuốc.Mesalazin cũng được dùng dưới dạng viên uống giải phóng chậm.Liều uống: Ðiều trị cấp tới 4 g/ngày, chia làm 2 - 3 lần.Ðiều trị duy trì: Liều khởi đầu nên dùng 1,5 g/ngày, chia làm 2 - 3 lần.Dùng trực tràng: Dạng thuốc đạn 500 mg, đặt 2 lần/ngày.Dạng hỗn dịch thụt 4 g, ngày một lần (thụt khi đi ngủ).Thuốc dùng trong 3 - 6 tuần hoặc đến khi bệnh thuyên giảm trên lâm sànghoặc soi đại tràng sicma. Hiệu quả điều trị khi dùng mesalazin trên 6 tuầnchưa được xác định, nhưng một số người bệnh đã dùng thuốc đường trựctràng trên 1 năm.Tương tác thuốcDùng đồng thời với sulfasalazin dạng uống có thể gây tăng nguy cơ độc vớith ...