Metoclopramid

Tên chung quốc tế: Metoclopramide. Mã ATC: A03F A01. Loại thuốc: Chống nôn. Thuốc chẹn thụ thể dopamin. Thuốc kích thích nhu động dạ dày - ruột. Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén 5 mg, 10 mg, siro 5 mg (base)/5 ml, ống tiêm 5 mg/ml. Hàm lượng và liều dùng của các dạng thuốc hiện có được biểu thị theo metoclopramid base khan hoặc theo metoclopramid hydroclorid khan. Dược lý và cơ chế tác dụng Metoclopramid là chất phong bế thụ thể dopamin, đối kháng với tác dụng trung ương và ngoại vi của dopamin, làm các...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Metoclopramid MetoclopramidTên chung quốc tế: Metoclopramide.Mã ATC: A03F A01.Loại thuốc: Chống nôn. Thuốc chẹn thụ thể dopamin. Thuốc kích thích nhuđộng dạ dày - ruột.Dạng thuốc và hàm lượngViên nén 5 mg, 10 mg, siro 5 mg (base)/5 ml, ống tiêm 5 mg/ml.Hàm lượng và liều dùng của các dạng thuốc hiện có được biểu thị theometoclopramid base khan hoặc theo metoclopramid hydroclorid khan.Dược lý và cơ chế tác dụngMetoclopramid là chất phong bế thụ thể dopamin, đối kháng với tác dụngtrung ương và ngoại vi của dopamin, làm các thụ thể ở đường tiêu hóa nhạycảm với acetylcholin. Thuốc làm tăng nhu động của hang vị, tá tràng, hỗngtràng. Metoclopramid giảm độ giãn phần trên dạ dày và tăng độ co bóp củahang vị. Vì vậy kết hợp 2 tác dụng trên làm dạ dày rỗng nhanh và giảm tràongược từ tá tràng và dạ dày lên thực quản. Các tác dụng này quan trọngtrong sử dụng metoclopramid như một thuốc tăng nhu động. Tính chấtchống nôn của metoclopramid là do tác dụng kháng dopamin trực tiếp lênvùng phát động hóa thụ thể và trung tâm nôn và do tác dụng đối kháng lênthụ thể serotonin - 5HT3.Metoclopramid được hấp thu nhanh và hoàn toàn sau khi uống, nhưngchuyển hóa qua gan lần đầu làm giảm khả dụng sinh học của thuốc cònkhoảng 75%. Thuốc phân bố nhanh vào hầu hết các mô và dễ dàng qua hàngrào máu - não và nhau thai.Nồng độ thuốc trong sữa có thể cao hơn trong huyết tương. Tới 30% thuốcthải trừ ở dạng không đổi qua nước tiểu, số còn lại thải trừ qua nước tiểu vàmật sau khi liên hợp với sulfat hoặc acid glucuronic. Nửa đời sinh học củathuốc trong tuần hoàn vào khoảng 4 - 6 giờ, nhưng cũng có thể tới 24 giờ ởngười bệnh suy giảm chức năng thận hoặc xơ gan.Khi tiêm bắp, thuốc bắt đầu tác dụng sau 10 đến 15 phút, khi tiêm tĩnh mạchsau 1 - 3 phút, và khi uống, sau 30 - 60 phút.Chỉ địnhMetoclopramid được dùng để điều trị một số dạng buồn nôn và nôn do đaunửa đầu, điều trị ung thư bằng hóa trị liệu gây nôn hoặc nôn sau phẫu thuật.Thuốc ít tác dụng đối với nôn do say tàu xe.Vì thuốc dung nạp tốt khi tiêm tĩnh mạch liều cao, metoclopramid được sửdụng rộng rãi để trị nôn trong điều trị ung thư bằng hóa chất. Khi sử dụngthuốc có khả năng gây nôn mạnh như cisplatin hoặc cyclophosphamid, cóthể cần đến các thuốc chống nôn mạnh hơn (như các chất đối kháng với thụthể serotonin - 3).Metoclopramid cũng được sử dụng đối với trào ngược dạ dày - thực quảnhoặc ứ đọng dạ dày. Thuốc có thể dùng để giúp thủ thuật đặt ống thông vàoruột non được dễ dàng và làm dạ dày rỗng nhanh trong chụp X - quang.Chống chỉ địnhMetoclopramid chống chỉ định đối với người bệnh động kinh vì có thể làmcơn động kinh nặng hơn và mau hơn. Người bệnh xuất huyết dạ dày - ruột,tắc ruột cơ học, hoặc thủng ruột có thể bị nặng thêm do kích thích nhu độngdạ dày - ruột.Thuốc cũng chống chỉ định với người bị u tế bào ưa crom, vì có thể gây cơntăng huyết áp, đặc biệt ở những người nhạy cảm.Thận trọngDùng metoclopramid thận trọng đối với người bệnh hen hoặc tăng huyết áp.Dùng metoclopramid cho người hen có thể tăng nguy cơ co thắt phế quản.Tiêm tĩnh mạch metoclopramid có thể làm cho tình trạng bệnh của ngườităng huyết áp xấu đi do giải phóng catecholamin.Thận trọng khi dùng cho trẻ nhỏ, thiếu niên và người cao tuổi. Trẻ emthường nhạy cảm hơn người trưởng thành đối với các tác dụng củametoclopramid.Cần thận trọng đối với người có tổn thương thận hoặc người có nguy cơ giữnước như trong trường hợp tổn thương gan.Thận trọng đối với người bệnh bị Parkinson, người có tiền sử trầm cảmhoặc có ý định tự sát và sau nối ruột.Thuốc có thể gây buồn ngủ, phải thận trọng khi lái xe, điều khiển máy. Phảichú ý bất cứ động tác không tự chủ nào xảy ra (thí dụ co cứng cơ, hoặc độngtác co giật bất thường nào ở đầu và mặt), đặc biệt ở trẻ em và người cao tuổi.Thời kỳ mang thaiMetoclopramid qua được nhau thai đủ tháng và chưa có nghiên cứu đầy đủtrên người để xác định dùng metoclopramid cho người mang thai là an toàn.Vì vậy không nên dùng metoclopramid trong thời kỳ mang thai để chốngnôn và làm dạ dày rỗng nhanh. Dùng trong 3 tháng cuối thai kỳ, các thuốcan thần đã gây các triệu chứng ngoại tháp kéo dài nhưng hồi phục được ở trẻem. Tác dụng này thường gặp đối với tất cả các thuốc tác dụng đối khángvới thụ thể dopamin.Thời kỳ cho con búMetoclopramid bài tiết qua sữa mẹ, nhưng chưa thấy có vấn đề đối với trẻđang bú. Nên cân nhắc khi sử dụng metoclopramid khi cho con bú do thuốccó khả năng gây tác dụng mạnh lên hệ thần kinh trung ương.Tác dụng không mong muốn (ADR)Metoclopramid có tác dụng đối kháng dopamin và có thể gây ra những triệuchứng ngoại tháp, thường xảy ra phản ứng loạn trương lực cơ cấp, đặc biệt ởnhững người bệnh nữ trẻ.Hội chứng Parkinson và rối loạn vận động muộn đôi khi xảy ra, thường ởngười cao tuổi điều trị kéo dài.Metoclopramid kích thích tiết prolactin, có thể gây tiết sữa nhiều hoặc cácrối loạn liên quan. Tăng tạm thời nồng độ aldosteron huyết tương đã đượcthông báo. Thường gặp, ADR > 1/100Tiêu hóa: Ỉa chảy.Thần kinh trung ương: Buồn ngủ, phản ứng ngoại tháp như loạn trương lựccơ cấp và chứng ngồi, nằm không yên.Cơ xương: Mệt mỏi và yếu cơ bất thường.Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100Tuyến vú: Cảm giác sưng.Da: Ngoại ban.Tiêu hóa: Táo bón, buồn nôn, khô miệng bất thường.Thần kinh trung ương: Ðau đầu, trầm cảm, chóng mặt. Hiếm gặp, ADR <1/1000Máu: Mất bạch cầu hạt.Tuần hoàn: Hạ huyết áp hoặc tăng huyết áp, nhịp tim nhanh hoặc không đều.Cơ quan khác: Tác dụng ngoại tháp, hội chứng Parkinson (khó nói hoặc khónuốt, mất thăng bằng, mặt giống mặt nạ, đi lê chân, cứng đờ cánh tay hoặccẳng chân, run tay hoặc ngón tay).Da: Mày đay.Hướng dẫn cách xử trí ADRNguy cơ triệu chứng ngoại tháp có thể giảm bằng cách d ùng liều hàng ngàydưới 500 microgam/kg cân nặng. Nếu triệu chứng không giảm, nên ngừngthuốc.Liều lượng và cách d ...