Nicardipin

Tên chung quốc tế: Nicardipine. Mã ATC: C08C A04. Loại thuốc: Thuốc chẹn kênh calci. Dạng thuốc và hàm lượng Dạng uống: Nang 20 mg, 30 mg; nang tác dụng kéo dài 30 mg, 40 mg, 45 mg, 60 mg; viên nén 20 mg nicardipin hydroclorid. Dạng tiêm: 2,5 mg/ml nicardipin hydroclorid. Dược lý và cơ chế tác dụng Nicardipin là thuốc chẹn kênh calci với cơ chế tác dụng và cách dùng tương tự các dẫn chất dihydropyridin khác (ví dụ nifedipin, amlodipin...). ...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Nicardipin NicardipinTên chung quốc tế: Nicardipine.Mã ATC: C08C A04.Loại thuốc: Thuốc chẹn kênh calci.Dạng thuốc và hàm lượngDạng uống: Nang 20 mg, 30 mg; nang tác dụng kéo dài 30 mg, 40 mg, 45mg, 60 mg; viên nén 20 mg nicardipin hydroclorid.Dạng tiêm: 2,5 mg/ml nicardipin hydroclorid.Dược lý và cơ chế tác dụngNicardipin là thuốc chẹn kênh calci với cơ chế tác dụng và cách dùng tươngtự các dẫn chất dihydropy-ridin khác (ví dụ nifedipin, amlodipin...).Các đối kháng calci ngăn chặn sự xâm nhập của ion calci vào tế bào trongpha khử cực của điện thế hoạt động, hậu quả là làm giảm lượng ion calci sẵnsàng đáp ứng cho kích thích co cơ. Cơ trơn thành động mạch nhạy cảm nhấtvới sự ức chế đó. Nicardipin có tác dụng chọn lọc đối với mạch vành hơnmạch ngoại biên và ít làm giảm lực co cơ tim hơn so với nifedipin.Nicardipin ít gây tác dụng phụ hơn nifedipin, ví dụ như hoa mắt, chóng mặtnhưng có hiệu quả tương đương chống đau thắt ngực. Khi tiêm tĩnh mạchhoặc uống nicardipin, huyết áp tâm thu và tâm trương giảm, đồng thời cunglượng tim tăng do giảm hậu gánh và tăng tần số tim, tăng phân số tống máu.Nicardipin cũng làm giảm loạn năng tâm trương của thất trái.Dược động họcSau khi uống, nicardipin được hấp thu gần như hoàn toàn, sinh khả dụng35% do chuyển hóa qua gan lần đầu. Liên kết với protein rất cao (trên 95%).Nửa đời theo 2 pha: Sớm từ 1,5 đến 4 giờ, cuối là 9,6 giờ. Thời gian đạtnồng độ đỉnh trong huyết tương: Từ 30 phút đến 2 giờ (trung bình là 1 giờ).Thời gian đạt đỉnh tác dụng liều đơn là 1 - 2 giờ. Thời gian tác dụng kéo dài8 giờ. Thuốc được đào thải qua thận 60% (dạng không biến đổi dưới 1%),qua mật và phân 35%.Chỉ địnhCơn đau thắt ngực ổn định. Tăng huyết áp trung bình.Chống chỉ địnhCó tiền sử mẫn cảm với nicardipin.Cơn đau thắt ngực không ổn định hoặc cấp tính.Sốc tim.Hẹp van động mạch chủ giai đoạn muộn.Thận trọngPhải dùng thận trọng nicardipin trong các trường hợp sau:Người nhồi máu não hoặc xuất huyết não (cần tránh làm hạ huyết áp).Suy tim sung huyết, đặc biệt ở người đang dùng đồng thời thuốc chẹn beta.Suy thận.Phải giảm liều trong trường hợp suy gan hoặc giảm lưu lượng máu tới gan.Tránh dùng nicardipin trong vòng 1 tháng sau khi bị nhồi máu cơ tim.Thời kỳ mang thaiChưa có thông tin đầy đủ và kiểm tra tốt về việc dùng nicardipin cho ngườimang thai. Chỉ khi thật cần mới được dùng nicardipin cho người mang thai,vì có thể nguy hiểm cho bào thai.Thời kỳ cho con búNicardipin bài tiết vào sữa với nồng độ cao ở chuột thí nghiệm. V ì thuốc cókhả năng gây các phản ứng có hại nghiêm trọng đối với trẻ bú mẹ, nên suốtthời kỳ cho con bú các bà mẹ được khuyến cáo không nên dùng thuốc.Tác dụng không mong muốn (ADR)Phản ứng có hại thường gặp nhất và thường dẫn tới phải ngừng thuốc là tácdụng trên tim mạch và thần kinh liên quan đến tác dụng giãn mạch củathuốc. Ðau thắt ngực nghịch lý có thể xảy ra khi bắt đầu điều trị và ở 1 số ítngười bệnh, huyết áp giảm mạnh đã dẫn đến thiếu máu cục bộ ở não hoặc cơtim hoặc mù nhất thời.Thường gặp, ADR >1/100Thần kinh trung ương: Nhức đầu, choáng váng, đỏ bừng mặt, ngủ gà.Tuần hoàn: Tụt huyết áp, hạ huyết áp.Tim mạch: Mạch nhanh, đau thắt ngực tăng thêm.Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn.Da: Nổi ban, tăng tiết mồ hôi.Các phản ứng phụ khác: Ðái nhiều, phù bàn chân.Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100Thần kinh: Ngất, khó chịu, bồn chồn, mất ngủ, mộng lạ, giảm cảm giác.Tim mạch: Nhồi máu cơ tim.Tiêu hóa: Nôn, khó tiêu, ỉa chảy, táo bón, khô miệng, đau bụng.Da: Ðau cục bộ.Khác: Khó thở, đái nhiều, đái ra máu và đau.Hiếm gặp, ADR < 1/1000Thần kinh trung ương: Chóng mặt, hoa mắt, lú lẫn, hồi hộp, lo âu.Tim mạch: Tai biến mạch máu não, thiếu máu não cục bộ, rối loạn chứcnăng nút xoang.Tiêu hóa: Rối loạn vị giác, viêm túi mật.Da: Ngứa.Khác: Viêm họng, viêm tuyến mang tai.Hướng dẫn cách xử trí ADRVì nicardipin làm giảm sức cản của mạch ngoại biên và đôi khi gây giảmhuyết áp quá mức, làm người bệnh khó chịu đựng, nên cần theo dõi huyết ápcẩn thận, đặc biệt là khi khởi đầu điều trị và khi xác định hoặc điều chỉnhtăng liều.Với người suy tim sung huyết, việc xác định liều phải thận trọng, đặc biệt làtrong trường hợp dùng cùng với thuốc chẹn beta - adrenergic.Liều lượng và cách dùngLiều uống nicardipin cho cả bệnh tăng huyết áp và đau thắt ngực:Uống lúc đầu 10 - 20 mg, ngày 3 lần. Liều có thể tăng sau ít nhất 3 ngày chotới hiệu quả mong muốn.Liều thông thường 30 mg, ngày 3 lần (phạm vi trung bình: 60 120 mg mỗingày)Ở người tăng huyết áp, có thể duy trì bằng liều 30 mg hoặc 40 mg, ngàyuống 2 lần.Ðối với người cao tuổi, không cần điều chỉnh liều, trừ khi có tổn thươngthận.Giảm liều và uống liều cách xa nhau hơn có thể cần đối với người có tổnthương gan.Nicardipin có thể tiêm truyền tĩnh mạch chậm với dung dịch 0,1 mg/ml đểđiều trị ngắn tăng huyết áp. ...