Nifedipin

Tên chung quốc tế: Nifedipine. Mã ATC: C08C A05. Loại thuốc: Thuốc chẹn kênh calci (điều trị đau thắt ngực và tăng huyết áp). Dạng thuốc và hàm lượng Viên nang 5 mg, 10 mg và 20 mg. Viên nén tác dụng kéo dài 30 mg, 60 mg, và 90 mg. Dược lý và cơ chế tác dụng Nifedipin là thuốc chẹn kênh calci thuộc nhóm dihydropyridin, có tác dụng chống cơn đau thắt ngực, chống tăng huyết áp và điều trị bệnh Raynaud. Cơ chế tác dụng của nifedipin là ức chế chọn lọc dòng ion calci đi...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Nifedipin NifedipinTên chung quốc tế: Nifedipine.Mã ATC: C08C A05.Loại thuốc: Thuốc chẹn kênh calci (điều trị đau thắt ngực và tăng huyết áp).Dạng thuốc và hàm lượngViên nang 5 mg, 10 mg và 20 mg. Viên nén tác d ụng kéo dài 30 mg, 60 mg,và 90 mg.Dược lý và cơ chế tác dụngNifedipin là thuốc chẹn kênh calci thuộc nhóm dihydropyridin, có tác dụngchống cơn đau thắt ngực, chống tăng huyết áp và điều trị bệnh Raynaud.Cơ chế tác dụng của nifedipin là ức chế chọn lọc dòng ion calci đi vào trongtế bào, bằng cách tương tác đặc hiệu với kênh calci ở màng tế bào. Thuốc cótác dụng tương đối chọn lọc trên cơ trơn mạch máu, ít có tác dụng hơn đốivới tế bào cơ tim. Vì vậy ở liều điều trị thuốc không ảnh hưởng trực tiếp trênco bóp và dẫn truyền xung động tim.Tác dụng chống tăng huyết ápNifedipin làm giảm sức căng ở cơ trơn các tiểu động mạch do đó làm giảmsức cản ngoại vi và làm giảm huyết áp. Ðiều trị kéo dài sẽ làm giảm toàn bộsức cản ngoại vi một cách ổn định. Thuốc ít ảnh hưởng đến nhịp tim và rất ítảnh hưởng đến hiệu suất tim, kể cả khi nghỉ lẫn khi làm việc. Các chức năngsinh lý bình thường không bị ảnh hưởng. Huyết áp sẽ ổn định sau 4 - 6 tuầnđiều trị. Khi điều trị kéo dài, nifedipin còn làm giảm phì đại tâm thất trái.Ngoài ra, thuốc còn làm tăng thải natri và lợi tiểu, giảm tái hấp thu natri vànước ở ống thận nên làm giảm ứ muối và nước, nhưng không tăng thải kali.Nifedipin còn làm tăng lượng máu qua thận, tăng mức lọc cầu thận kể cả ởngười có chức năng thận giảm.Cho tới nay vẫn chưa có dữ liệu về ảnh hưởng của nifedipin đến tỉ lệ mắcbệnh và tỉ lệ tử vong ở các người bệnh tim mạch, tuy nhiên có thể dùngnifedipin riêng rẽ hoặc phối hợp với các thuốc hạ huyết áp khác như cácthuốc chẹn giao cảm beta, các thuốc lợi tiểu hoặc ức chế men chuyển.Tác dụng chống cơn đau thắt ngựcNifedipin có tác dụng chống cơn đau thắt ngực là do: Một là, thuốc gây giãnmạch vành làm tăng lượng máu trở về tim vì vậy tăng cung cấp oxygen chocơ tim; hai là, thuốc làm giảm hậu gánh và giảm sức cản động mạch ngoại vido đó làm giảm gánh nặng cho tim; ba là, giảm hậu gánh nên làm giảm nhucầu về oxy của cơ tim. Kết quả là làm giảm co thắt mạch vành và giảm cothắt mạch ngoại vi. Thuốc có tác dụng tốt đối với cơn đau thắt ngực kiểukhác (kiểu Prinzmetal). Thời gian đầu điều trị có thể có hiện tượng phản xạtăng tần số tim, nhưng tác dụng này có thể sẽ mất đi trong quá trình điều trị(tuy nhiên, có thể chỉ mất đi rất chậm hoặc không mất). Dạng viên nén nóichung ít ảnh hưởng tới nhịp tim hơn dạng viên nang.Khi cần, có thể phối hợp nifedipin với các thuốc chống đau thắt ngực khácnhư: Các thuốc chẹn giao cảm beta, các nitrat tác dụng ngắn hoặc kéo dài....Tác dụng chống bệnh RaynaudNifedipin làm mất hoặc làm giảm co thắt mạch chi, do đó làm giảm đượcbệnh Raynaud cả nguyên phát lẫn thứ phát.Dược động họcThuốc được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa, nhưngdo chuyển hóa bước một mạnh ở gan nên sinh khả dụng sau cùng chỉ bằng45 - 75%.Ðối với dạng viên nang: Sau khi uống 10 - 12 phút thuốc bắt đầu có tácdụng, sau 30 - 60 phút thuốc đạt nồng độ tối đa trong huyết tương và kéo dàitác dụng được 6 - 8 giờ. Nửa đời trong huyết tương là 1,7 - 3,4 giờ.Ðối với dạng viên nén: Sau khi uống thuốc khoảng 1 giờ bắt đầu phát huytác dụng, sau 2 - 3 giờ thuốc đạt nồng độ tối đa trong huyết tương, duy trì tácdụng được 12 giờ. Nửa đời trong huyết tương là 6 - 11 giờ.Thức ăn làm chậm nhưng không làm giảm hấp thu thuốc. Thuốc liên kết vớialbumin huyết tương 92 - 98%. Thể tích phân bố là 0,6 - 1,2 lít/kg thể trọng.Thuốc chuyển hóa gần như hoàn toàn ở gan tạo thành các chất chuyển hóakhông còn hoạt tính. Các chất chuyển hóa này thải trừ chủ yếu qua thận vàkhoảng 5 - 15% thải trừ qua phân. Dưới 1% thuốc thải trừ qua nước tiểudưới dạng không đổi. Khi chức năng gan, thận giảm thì độ thanh thải cũngnhư nửa đời thải trừ của thuốc sẽ kéo dài.Chỉ địnhDự phòng đau thắt ngực, đặc biệt khi có yếu tố co mạch như trong đau thắtngực kiểu Prinzmetal.Tăng huyết áp.Hội chứng Raynaud.Chống chỉ địnhSốc do tim.Hẹp động mạch chủ nặng.Nhồi máu cơ tim trong vòng 1 tháng.Cơn đau cấp trong đau thắt ngực ổn định mạn, nhất là trong đau thắt ngựckhông ổn định.Rối loạn chuyển hóa porphyrin.Thận trọngSau khi bắt đầu điều trị, nếu thấy cơn đau do thiếu máu cục bộ xuất hiệnhoặc cơn đau hiện có nặng lên nhanh chóng, cần phải ngừng thuốc.Phải dùng thận trọng nifedipin khi người bệnh bị suy tim hoặc chức năngthất trái bị suy vì suy tim có thể nặng lên. Phải ngừng thuốc.Phải giảm liều khi có tổn thương gan, đái tháo đường.Tránh dùng nước ép bưởi vì có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa thuốc.Nifedipin có thể ức chế chuyển dạ đẻ.Thời kỳ mang thaiCác thuốc ức chế calci nói chung đều ức chế co bóp tử cung ở giai đoạn đầu,nhưng chưa có bằng chứng chắc chắn rằng thuốc làm chậm si ...