Papaverin

Tên chung quốc tế: Papaverine. Mã ATC: A03A D01, G04B E02. Loại thuốc: Thuốc chống co thắt. Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén: 30 mg, 40 mg, 60 mg, 100 mg papaverin hydroclorid. Nang uống giải phóng kéo dài: 150 mg pavaverin hydroclorid. Thuốc tiêm: 30 mg/ml pavaverin hydroclorid. Dược lý và cơ chế tác dụng Papaverin là alcaloid lấy từ thuốc phiện hoặc tổng hợp, thuộc nhóm benzylisoquinolin. Tác dụng điều trị chủ yếu của papaverin là chống co thắt cơ trơn. Papaverin cũng gây giãn cơ trơn phế quản, đường tiêu hóa, niệu quản, và đường...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Papaverin PapaverinTên chung quốc tế: Papaverine.Mã ATC: A03A D01, G04B E02.Loại thuốc: Thuốc chống co thắt.Dạng thuốc và hàm lượngViên nén: 30 mg, 40 mg, 60 mg, 100 mg papaverin hydroclorid.Nang uống giải phóng kéo dài: 150 mg pavaverin hydroclorid.Thuốc tiêm: 30 mg/ml pavaverin hydroclorid.Dược lý và cơ chế tác dụngPapaverin là alcaloid lấy từ thuốc phiện hoặc tổng hợp, thuộc nhómbenzylisoquinolin. Tác dụng điều trị chủ yếu của papaverin là chống co thắtcơ trơn. Papaverin cũng gây giãn cơ trơn phế quản, đường tiêu hóa, niệuquản, và đường mật. Papaverin làm thư giãn cơ tim do ức chế trực tiếp tínhdễ bị kích thích của cơ tim, kéo dài thời gian trơ và làm giảm sự dẫn truyền.Trước kia papaverin đã được dùng để chống thiếu máu não, ngoại vi do cothắt động mạch, thiếu máu cơ tim, co thắt phế quản hen, cơn đau thắt ngực.Tuy nhiên, tác dụng và hiệu quả không rõ rệt nên ngày nay đã bị loại bỏ vàthay thế bằng các thuốc có hiệu quả hơn.Tác dụng chống co thắt của papaverin trực tiếp và không liên quan tới sựphân bố thần kinh ở cơ, và cơ vẫn đáp ứng với thuốc và những kích thíchkhác gây co. Khi có tắc mạch, thuốc có thể tác dụng, do chống lại sự comạch phản xạ ở mạch nhánh. Papaverin có hai cơ chế tác dụng chống cothắt, gồm ức chế phosphoryl - hoá do oxy - hoá và cản trở co cơ do calci.Thuốc ít tác dụng trên hệ thần kinh trung ương, mặc dù liều cao có thể gâyức chế ở một số người bệnh. Cũng có hoạt tính chẹn kênh calci yếu khi dùngliều cao. Papaverin ít có tác dụng giảm đau.Dược động họcPapaverin hydroclorid dễ được hấp thu qua đường tiêu hóa và tác dụng xuấthiện khá nhanh. Trị số nửa đời sinh học thay đổi, nhưng có thể duy trì nồngđộ huyết tương khá hằng định bằng cách uống thuốc cách nhau 6 giờ. Có tới90% thuốc gắn với protein huyết tương. Uống dạng thuốc giải phóng kéo dàicó thể giải phóng liên tục papaverin hydroclorid trong thời gian 12 giờ.Thuốc chuyển hóa nhanh ở gan và bài tiết trong nước tiểu, chủ yếu dướidạng liên hợp glucuronid của các chất chuyển hóa dạng phenolic.Chỉ địnhPapaverin hiện nay còn có thể dùng để chống co thắt cơ trơn đường tiêu hóa,đường niệu, đường mật, chứ không dùng để chữa co thắt mạch vành, mạchnão, co thắt phế quản như trước kia. Cho nên chỉ định của papaverin chỉ nêncho khi có:Ðau bụng do tăng nhu động ruột, dạ dày.Cơn đau quặn thận.Cơn đau quặn mật.Chống chỉ địnhChống chỉ định papaverin hydroclorid khi có bloc nhĩ - thất hoàn toàn, vàphải dùng hết sức thận trọng khi có suy giảm dẫn truyền, vì thuốc có thể gâyngoại tâm thu thất nhất thời, có thể là ngoại tâm thu hoặc cơn nhịp nhanhkịch phát.Không dùng nếu biết người bệnh quá mẫn với papaverin.Thận trọngPhải dùng papaverin hydroclorid một cách hết sức thận trọng cho ngườibệnh tăng nhãn áp. Thuốc tiêm papaverin hydroclorid được dùng dưới sựgiám sát của một bác sỹ có kinh nghiệm. Thực hiện tiêm tĩnh mạch rất thậntrọng vì nếu tiêm nhanh, có thể gây loạn nhịp và ngừng thở chết người.Ngừng dùng papaverin khi những triệu chứng quá mẫn gan trở nên rõ ràng(triệu chứng về tiêu hóa, vàng da), hoặc thấy có tăng bạch cầu ưa eosin, hoặckhi những kết quả xét nghiệm chức năng gan biến đổi.Ðộ an toàn và hiệu lực của papaverin ở trẻ em chưa được xác định.Không dùng papaverin trong thời gian dài vì có thể dẫn đến phụ thuộc vàothuốc.Thời kỳ mang thaiKhông biết papaverin có thể gây độc hại với thai nhi khi dùng cho ngườimang thai, hoặc có thể ảnh hưởng đến khả năng sinh sản hay không. Khôngdùng papaverin cho người mang thai.Thời kỳ cho con búKhông biết papaverin có bài tiết trong sữa người hay không. Vì nhiều thuốcđược bài tiết trong sữa người, tránh dùng papaverin cho người cho con bú.Tác dụng không mong muốn (ADR)Mặc dù độc tính của papaverin hydroclorid thấp sau khi uống, nhưng đã gặpnhững ADR do tác dụng trên các hệ thần kinh tự động và trung ương.Những ADR về tiêu hóa, viêm gan và quá mẫn gan cũng đã được thông báo.Ít gặp, 1/1000 < ADR nang 150 mg giải phóng kéo dài, mỗi lần 1 viên, ngày 3 lần hoặc 2 viên 150mg, ngày 2 lần.Liều thuốc tiêm papaverin hydroclorid thường dùng cho người lớn là 30 mg;tuy nhiên có thể dùng liều 30 - 120 mg, tiêm nhắc lại, cứ 3 - 4 giờ một lần,nếu cần.Trẻ em có thể dùng 4 - 6 mg/kg/24 giờ, chia thành 4 liều nhỏ, tiêm bắp hoặctĩnh mạch.Tương tác thuốcCác thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương làm tăng nhẹ tác dụng củapapaverin; và morphin có tác dụng hợp đồng với papaverin.Khi dùng đồng thời, papaverin có thể cản trở tác dụng điều trị của levodopaở người bệnh Parkinson; papaverin có thể phong bế các thụ thể dopamin.Tránh dùng papaverin ở ngừơi bệnh Parkinson, đặc biệt khi người bệnh nàyđang điều trị với levodopa.Ðộ ổn định và bảo quảnBảo quản các chế phẩm papaverin hydroclorid ở nhiệt độ 15 - 300C; tránhkhông để thuốc tiêm đóng băng.Tương kỵKhông trộn lẫn thuốc tiêm papaverin hydroclorid vớ ...