Pharmacorama

Chelat mới gắn được nguyên tố sắt Deferasirox là 1 chất chelat mới của sắt, dẫn xuất từ bishydroxyphenyltriazole, hoạt động khi uống bụng đói, 30 phút trước bữa ăn, được hấp thụ qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng khoảng 70%. Trong huyết tương, thuốc gắn vào protein huyết tương, đi vào tế bào và loại thải chính qua đường mật. Khi có dạng sắt 3 (Fe3+) 2 phân tử deferasirox họp với ion Fe3+ thành 1 chelate bền sáu cạnh. Giống như những chất chelat sắt khác, deferasirox cũng chelat nhôm với ái lực mạnh nhưng thua...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Pharmacorama Pharmacorama Chelat mới gắn được nguyên tố sắt Deferasirox là 1 chất chelat mới của sắt, dẫn xuất từ bis-hydroxyphenyltriazole, hoạt động khi uống bụng đói, 30 phút trước bữa ăn,được hấp thụ qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng khoảng 70%. Trong huyếttương, thuốc gắn vào protein huyết tương, đi vào tế bào và loại thải chínhqua đường mật. Khi có dạng sắt 3 (Fe3+) 2 phân tử deferasirox họp với ion Fe3+thành 1 chelate bền sáu cạnh. Giống như những chất chelat sắt khác,deferasirox cũng chelat nhôm với ái lực mạnh nhưng thua sắt. Thuốc có áilực yếu hơn với kẽm và đồng. Deferasirox tăng loại thải sắt trong phân (qua mật) và giảm nồng độsắt trong mô, nhất là trong gan, nhưng sẽ giảm công hiệu ở tim. Thuốc đượcchỉ định điều trị quá tải mãn tính chất sắt. Một trong những nguyên nhân quátải sắt là bệnh beta-thalassemia cần truyền máu đỏ nhiều lần để thay thếhemoglobin cấu trúc sai lạc. Truyền nhiều máu sẽ đưa đến quá tải sắt, có thểđánh giá khi đo mức ferritin, dùng để điều chỉnh điều trị. Deferasirox đầu tiên được Hoa-kỳ và Thụy sĩ cấp phép lưu hành dườitên biệt dược Exiade, viên nén 125, 250, 500 mg. Liều lượng 20 mg/Kg vàchỉ dùng 1 liều. Chất chelat sắt thường dùng là deferoxamin dưới tên biệt dượcDesferal dùng ở dạng tiêm. Ngoài ra, còn có chất chelat sắt khác hoạt động ởdạng uống là deferiprone ( Ferriprox). Tác dụng thuốc đồng vận tác dụng dài beta-2 trong trường hợpcơn suyễn nặng Một phân tích meta về hiệu quả thuốc đồng vận beta-2 tác dụng dàikhi lên cơn suyễn và tử suất ở người hen suyễn vừa được công bố trongAnnals of Internal medicine 2006;144; 904-912 : Meta-Analysis: Effect ofLong-Acting ß-Agonists on Severe Asthma Exacerbations and Asthma -Related Deaths. Bảng phân tích meta này đưa đến kết luận sử dụng thuốc đồng vậnbeta-2 tác dụng dài như salmeterol và formoterol, so với giả dược, tăng cơnsuyễn cần phải nằm bệnh viện hay đe dọa tiên lượng và tử vong. Từ nhiềunăm, nghi ngờ an toàn thuốc đồng vận beta-2 trong điều trị hen suyễn khôngphải lúc nào cũng có kết quả rõ ràng. Kết quả của nghiên cứu meta nàykhông gây an tâm và tác giả đặt nghi vấn về duy trì nhóm thuốc này trên thịtrường. (kết hợp với budenoside) ở Pháp và salmeterol có tên Serevent vàSeretide (kết hợp với Fluticasone). Dùng liều cao thuốc lợi tiểu cho bệnh nhân suy tim tăng cao tửsuất. Khi liều thuốc lợi tiểu quai tăng ở bệnhnhân suy tim tiến triển, nguycơ tử vong cũng tăng, theo điều tìm thấy trong nghiên cứu của đại họcUCLA. bác sĩ Gregg c. Fonarow trưởng nhóm nghiên cứu bảo đây là nghiêncứu đầu tiên nhìn đặc biệt và sự liên hệ giữa liều lượng của thuốc lợi tiểuquai và tử vong. Khi tìm hiểu xem thuốc có góp phần gây hậu quả nghịchlâm sàng trong dân số bệnh nhân, chứng minh có liên quan với liều lượngkhông là điều tất yếu. Thuốc lợi tiểu là loại thuốc thường được kê đơn vàdùng để trị bệnh tim và những bệnh khác. Thuốc kích thích thận tháo nhiềunước hơn khỏi cơ thể qua ngã nước tiểu. Thuốc lợi tiểu quai là loại thuốc lợi tiểu mạnh. Fonarow và cộng sự nghiên cứu 1 354 bệnh nhân suy tim tiến triể nnhận điều trị tại cơ sở của họ giữa 1985 và 2004. Tuổi trung bình là 53,76%là phái nam khả năng tim máu suy giảm khoảng 24%. Các nhà nghiên cứuchia bệnh nhân thành 4 nhóm nhỏ, tùy theo liều lượng thuốc lợi tiểu quai. Cả4 nhóm đều giống nhau về tuổi tác, phái tính, chỉ số thể trọng, nguyên nhânsuy tim, bệnh sử cao huyết áp và trước đó có dùng thuốc lợi tiểuspironolactone. Nhóm dùng liều cao nhất trung bình có khả năng bơm máu thấp nhất,mức Na và hemoglobin thấp và mức cao chất đánh dấu sinh hóa bệnh thận. Trong báo cáo của báo bệnh tim Hoa-kỳ nửa tháng 6 năm 2006, sốngười sống sót giảm khi tăng liều thuốc lợi tiểu quai. Tỷ số sống sót ướclượng trong 2 năm là 83% ở liều thấp nhất, 81% ở nhóm nhỏ thứ hai, 68% ởnhóm nhỏ thứ ba và 53% ở nhóm cao nhất. Ngay cả sau khi dữ liệu được điều chỉnh để loại bỏ các yếu tố có thểlàm tăng tử suất như tuổi tác, cường độ các thuốc điều trị khác, chức năngthận, hút thuốc và cao huyết áp, -thuốc lợi tiểu quai vẫn là yếu tố tiên đoánđộc lập về tử vong. Nhóm dùng liều cao so với nhóm liều thấp, nguy cơ tửvong tăng gấp 4 lần. Fonarow đưa ra giải thích liên hệ giữa thuốc lợi tiểuquai và tử vong do suy tim. Thuốc lợi tiểu quai, nhất là khi dùng liều cao,khích hoạt một phần hệ thần kinh được biết làm tăng nguy cơ tử vong bệnhnhân suy tim, và làm tệ hại hơn chức năng thận và rối loạn chất điện giải. Tuy nhiên, Fonarow công nhận, thuốc lợi tiểu quai đang dùng làphương cách điều trị duy nhất cho bệnh nhân suy tim để chữa xung huyếtcùng với kiêng cử muối. Ông khuyên bác sĩ điều trị bằng liều thấp nhất có thể được thuốc lợitiểu quai để giảm xung huyết. Một số bác sĩ thích dùng liều cao hơn cần thiếtth ...