Phenoxy Methylpenicilin

Tên chung quốc tế: Phenoxymethyl penicillin. Mã ATC: J01C E02. Loại thuốc: Kháng sinh nhóm beta - lactam. Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén 125 mg, 250 mg, 500 mg có chứa penicilin V kali (tức phenoxymethyl penicilin kali) tương đương với 200.000, 400.000, 800.000 đơn vị penicilin V. Có loại viên nén chứa 1.000.000 đơn vị. Các tá dược thường gặp như natri carboxymethyl cellulose, magnesi stearat và acid stearic, lactose, tinh bột. Bột 125 mg, 250 mg để pha thành dung dịch uống có chứa penicilin V kali tương đương với 200 000 đơn vị hoặc 400.000...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Phenoxy Methylpenicilin Phenoxy MethylpenicilinTên chung quốc tế: Phenoxymethyl penicillin.Mã ATC: J01C E02.Loại thuốc: Kháng sinh nhóm beta - lactam.Dạng thuốc và hàm lượngViên nén 125 mg, 250 mg, 500 mg có chứa penicilin V kali (tứcphenoxymethyl penicilin kali) tương đương với 200.000, 400.000, 800.000đơn vị penicilin V. Có loại viên nén chứa 1.000.000 đơn vị. Các tá dượcthường gặp như natri carboxymethyl cellulose, magnesi stearat và acidstearic, lactose, tinh bột.Bột 125 mg, 250 mg để pha thành dung dịch uống có chứa penicilin V kalitương đương với 200 000 đơn vị hoặc 400.000 đơn vị/5 ml. Thành phầnkhông hoạt tính thường được dùng bao gồm: Acid citric, natri saccharin,natri benzoat, natri citrat, natri propionat và sacarose.Phenoxymethyl penicilin 250 mg tương đương với 400.000 đơn vị penicilin.Dược lý và cơ chế tác dụngPhenoxymethyl penicilin (penicilin V) là một penicilin bền vững với aciddịch vị nên được dùng đường uống. Tác dụng dược lý và cơ chế tác dụngtương tự như benzylpenicilin. Penicilin V có tác dụng tốt trên các cầu khuẩnGram dương thường gặp như các liên cầu tan huyết nhóm beta, các liên cầuviridans và phế cầu. Thuốc cũng có tác dụng với Staphylococcus (ngoại trừchủng sinh penicilinase). Nồng độ tối thiểu ức chế (MIC) thường trongkhoảng 0,01 - 0,1 mg/lít. Penicilin V được coi là thuốc lựa chọn đầu tiên chohầu hết các nhiễm khuẩn đường hô hấp, da hoặc mô mềm.Tuy nhiên, tác dụng với Haemophilus influenzae là một vấn đề, do phần lớncác chủng đều sinh beta - lactamase, nên có khả năng kháng thuốc hoàntoàn. Với các chủng Haemophilusinfluenzae không sinh beta - lactamase,MIC thường khoảng 2,5 mg/lít. Theo phác đồ điều trị liều cao, 2 lần/ ngày,thuốc có thể đạt nồng độ ở các mô và máu cao hơn mức nói trên. Vấn đềkháng thuốc qua nhiễm sắc thể là một mối đe dọa khác khi xem xét vềHaemophilus influenzae, và điều đó cũng làm giảm tác dụng củaphenoxymethylpenicilin.Với nhiễm khuẩn do Staphylococcus sinh penicilinase, nên chọn mộtpenicilin bền với penicilinase để điều trị.Những trường hợp có biến chứng toàn thân sau nhiễm khuẩn đường hô hấp,như sau viêm xoang, viêm tai, hoặc viêm màng não thì không điều trị bằngpenicilin V.Thuốc ít có tác dụng trên một số vi khuẩn đặc biệt là các vi khuẩn Gram âm.Dược động họcPhenoxymethyl penicilin không bị mất tác dụng bởi acid dịch vị và được hấpthu qua đường tiêu hóa tốt hơn benzylpenicilin sau khi uống. Thuốc đượchấp thu nhanh, khoảng 60% liều uống. Dạng muối calci và muối kali đượchấp thu tốt hơn dạng acid. Nồng độ đỉnh huyết tương khoảng 3 - 5microgam/ml đạt được trong 30 - 60 phút sau khi uống liều 500 mg (800 000đơn vị). Sự hấp thu của thuốc bị giảm khi dùng cùng thức ăn hoặc sau bữaăn.Nửa đời huyết tương khoảng 30 - 60 phút và có thể tăng lên 4 giờ trongtrường hợp suy thận nặng. Khoảng 80% thuốc liên kết với protein.Phenoxymethyl penicilin được chuyển hóa và bài tiết nhanh qua nước tiểuchủ yếu bằng bài tiết ở ống thận. Thuốc được chuyển hóa ở gan, một trongcác chất chuyển hóa đã được xác định là acid peniciloic. Thuốc được bài tiếtnhanh qua nước tiểu cả ở dạng không đổi và dạng chuyển hóa. Chỉ mộtlượng nhỏ bài tiết qua đường mật.Chỉ địnhPhenoxymethyl penicilin được dùng tương tự như benzylpenicilin trong điềutrị hoặc phòng các nhiễm khuẩn gây ra bởi các vi khuẩn nhạy cảm, đặc biệtlà Streptococcus, nhưng chỉ dùng trong điều trị những nhiễm khuẩn nhẹhoặc trung bình.Hiện nay, penicilin V được chỉ định trong những nhiễm khuẩn nhẹ đến trungbình như:Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, viêm họng - amidan, viêm tai giữa.Nhiễm khuẩn ở miệng, họng.Viêm phổi thể nhẹ do Pneumococcus.Nhiễm khuẩn da và mô mềm.Phòng thấp khớp cấp tái phát.Ðiều trị cần dựa trên kết quả thử kháng sinh đồ và đáp ứng lâm sàng.Chống chỉ địnhCó tiền sử quá mẫn với penicilin.Thận trọngCó dị ứng chéo với các cephalosporin. Trường hợp đã biết có dị ứng vớicephalosporin thì không dùng penicilin. Tuy nhiên, nếu có dị ứng vớipenicilin, thường có thể dùng cephalosporin thay thế.Nên thận trọng khi dùng penicilin V cho những người bệnh có tiền sử dị ứnghoặc hen.Nhiễm khuẩn đường hô hấp nặng (như viêm phổi nặng) không thể điều trịbằng penicilin V.Thời kỳ mang thaiKhông thấy có nguy cơ gây hại cho người mang thai.Thời kỳ cho con búPenicilin V có tiết vào sữa mẹ, mặc dù không gây hại nhưng có thể gây phảnứng dị ứng cho trẻ bú mẹ.Tác dụng không mong muốn (ADR)Xấp xỉ 5% số người bệnh đã điều trị có gặp phản ứng phụ. Hay gặp nhất làcảm thấy khó chịu ở đường tiêu hóa. Phenoxymethyl penicilin có ưu điểmkhông gây ra phản ứng nổi ban trên da như thường gặp với amoxicilin.Thường gặp, ADR >1/100Ðường tiêu hóa: Ỉa chảy, buồn nôn.Da: Ngoại ban.Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin.Da: Nổi mày đay.Hiếm gặp, ADR Liều điều chỉnh cho người suy thận nặng:Ðộ thanh thải creati ...