Phytosome và ứng dụng trong công nghệ dược phẩm

Bài viết trình bày về nhu cầu sử dụng thuốc có nguồn gốc tự nhiên để dự phòng và điều trị bệnh ngày càng tăng. Nhiều hợp chất tự nhiên được chứng minh có hoạt tính cao trên các thử nghiệm in vitro, nhưng khi bào chế thuốc thì hiệu quả điều trị trên lâm sàng không cao.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Phytosome và ứng dụng trong công nghệ dược phẩmTẠP CHÍ Y - DƯỢC HỌC QUÂN SỰ SỐ 3-2014PHYTOSOME VÀ ỨNG DỤNG TRONG CÔNG NGHỆ DƯỢC PHẨM(TỔNG QUAN)ChửMến*; ũ Bì h DN uyễ*TÓM TẮTNhu cầu sử dụng thuốc có nguồn gốc tự nhiên để dự phòng và điều trị bệnh ngày càng tăng.Nhiều hợp chất tự nhiên đ ợc chứng minh có hoạt tính cao trên các thử nghiệm in vitro, nh ngkhi bào chế thuốc thì hiệu quả điều trị trên m sàng kh ng cao. guyên nh n à do hoạt chất từd ợc liệu khó tan, kém bền và khả năng hấp thu thấp nên sinh khả dụng của thuốc rất thấp.Phytosome à phức hợp đ ợc tạo thành nhờ phản ứng giữa hoạt chất chiết xuất từ d ợc liệuvà phospho ipid theo tỷ lệ thích hợp trong dung m i kh ng ph n cực. Sử dụng c ng nghệ tạophytosome để tăng sinh khả dụng của hoạt chất sinh học nh phytosome bạch quả, phytosomechè xanh, phytosome actiso, phytosome nh n s m, iu, Việt quất…* ừ khoá: Phytosome;ng nghệ d ợc ph m.PHYTOSOME AND ITS APPLIcATION INPHARMATICAL TECHNOLOGY (review)SUMMARYThe demand of natural medicine nowadays is increasing. Many bioactive compounds showpotent effects in vitro, but show no or little effects on clinical context with conventionalpreparation. The reasons of this limit are low solubility, unstability and low absorption of activeingredient leading to the low bioavailability. Phytosome is the complex of natural compoundswith phospholipid to create a cell-like structure. Phytosomes results from the reaction of astoichiometric amount of the phospholipid with the standardized extract in a non-polar solvent.Phytosome technology has been used to increase the bioavailability of several herbs such asgingko, green tea, actiso, ginseng, olive, bilberry…* Key words: Phytosome; Pharmatical technology.ĐẶT VẤN ĐỀgày nay, d ợc liệu kh ng nhữngđ ợc sử dụng d ới dạng nguyên iệu th( á, th n, rễ…), mà còn đ ợc chế biếnthành dạng cao chiết hoặc ph n ập hoạtchất tự nhiên có hoạt tính, từ đó sản xuấtra các dạng chế ph m khác nhau nhviên nén, viên bao, viên nang, kem thảod ợc... Nhiều hợp chất đ ợc chứng minhcó hoạt tính trị liệu cao trên thử nghiệmin vitro, nh ng ch a phát huy đ ợc tácdụng trị liệu trên m sàng d ới dạng bàochế th ng th ờng. guyên nh n chính àdo tính chất rất kém tan, kém bền và kémhấp thu của các hoạt chất từ dạng bàochế dẫn đến sinh khả dụng của thuốcrất thấp.* Học viện Quân yNời phản hồi (Corresponding): Chö V¨n MÕn (chuvanmen@gmail.com)Ny hậ b i: 29/08/2013; NNy phản biệ đá h iá b i bá : 25/01/2014y b i bá đ ợc đ: 11/02/201411TẠP CHÍ Y - DƯỢC HỌC QUÂN SỰ SỐ 3-2014Phytosome à một dạng sản ph m kếthợp giữa cao d ợc liệu chu n hóa vớicác thành phần phospholipid tạo ra phứchợp vừaa n ớc vừaa ipid nên àmtăng sinh khả dụng và tính hấp thu củachúng qua màng sinh học [1].ng nghệtạo phytosome còn giúp bảo vệ các hoạtchất sinh học chống lại sự ph n hủy doenzym g y ra, cũng nhvi khu n đ ờngruột. Phytosome d ợc liệu cải thiện đ ợckhả năng vận chuyển, hấp thu từ m itr ờng th n n ớc trong òng ống tiêu hóavào m i tr ờng th n mỡ trong tế bàoruột, sau đó vào trong tuần hoàn.khi đầu phosphatidyl bao bọc các hoạtchất. Phospholipid có thể à tự nhiênhoặc tổng hợp nh ecithin đậu t ơng,phosphatidylcholine,.phosphatidylethanolamine,phosphatidyiserine. rong đó, nhóm acy cóthể giống hoặc khác nhau, đa phần à dẫnchất của acid palmitic, stearic, o eic vàlinoleic. Hoạt chất hiện dùng à quercetin,kaempferol, quercretin-3, rhamnoglucoside,quercetin-3- rhamnoside, hyperoside, vitexine,diosmine, 3- rhamnoside, (+) catechin, (-)epicatechin, apigenin-7-glucoside, luteolin,luteolinglucoside, ginkgonetine, isoginkgonetinevà bi obetine [2].ngnghệ bào chế hiện đại này đã và đang tạora một dòng sản ph m từ d ợc liệu cóhiệu quả điều trị cao, giảm tác dụng phụvà tăng giá trị của thuốc thảo d ợc.CÔNG NGHỆ TẠO PHYTOSOMEDƯỢC LIỆUPhytosome à phức hợp của cao chiếthoặc hoạt chất d ợc liệu chu n hóa gắnvới phospholipid ở mức độ ph n tử [1].1. Cấu tạo của phytosome.Do phytosome có đặc điểm vật ý, hóahọc và quang phổ riêng, nên phức hợpphytosome đ ợc coi à một ph n tử mới.Cấu tạo của phytosome gồm hai phần:Phospho ipid và hoạt chất d ợc liệu.Phospho ipid có hai phần: Phosphatidylcó bản chất th n dầu và cho ine có bảnchất th n n ớc. Đầu choline của ph ntử phospholipid gắn với hoạt chất trong13Hình 1: Cấu tạo của phytosome.Pế phytosome.Phytosome à phức hợp đ ợc bào chếbằng phản ứng của phospholipid với hoạtchất theo tỷ lệ thích hợp trong dung m ikém ph n cực. Phức hợp đ ợc ph n ậpbằng cách kết tủa trong hydro carbonbéo, đ ng kh hoặc sấy phun. rong bàoTẠP CHÍ Y - DƯỢC HỌC QUÂN SỰ SỐ 3-2014chế phytosome, tỷ lệ giữa hai thành phầncó thể thay đổi từ 0,5 - 2 [3].- ăng độ ổn định của hoạt chất.CÁC ỨNG DỤNG CỦA CÔNG NGHỆTẠO PHYTOSOME TRÊN THẾ GIỚIVIỆT NAMrên thế giới, c ng nghệ phytosome àc ng nghệ mới, đã có nhiều chế ph mđ ợc sản xuất góp phần tăng tác dụng vàhiệu quả điều ...