Primaquin

Tên chung quốc tế: Primaquine. Mã ATC: P01B A03. Loại thuốc: Chống sốt rét. Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén: 13,2 mg primaquin phosphat (7,5 mg primaquin base); 26,3 mg primaquin phosphat (15 mg primaquin base). Dược lý và cơ chế tác dụng Primaquin là thuốc chống sốt rét nhóm 8 - aminoquinolin có tác dụng diệt thể ngoài hồng cầu trong gan của tất cả các loài ký sinh trùng sốt rét và được sử dụng để trị tiệt căn sốt rét do Plasmodiumvivax và P. ovale. ...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Primaquin PrimaquinTên chung quốc tế: Primaquine.Mã ATC: P01B A03.Loại thuốc: Chống sốt rét.Dạng thuốc và hàm lượngViên nén: 13,2 mg primaquin phosphat (7,5 mg primaquin base); 26,3 mgprimaquin phosphat (15 mg primaquin base).Dược lý và cơ chế tác dụngPrimaquin là thuốc chống sốt rét nhóm 8 - aminoquinolin có tác dụng diệtthể ngoài hồng cầu trong gan của tất cả các loài ký sinh trùng sốt rét và đượcsử dụng để trị tiệt căn sốt rét do Plasmodiumvivax và P. ovale.Khi dùng để trị tiệt căn bệnh sốt rét do P. vivax và P. ovale, primaquin phảidùng cùng với một thuốc diệt thể phân liệt trong máu, thường là cloroquinđể diệt ký sinh trùng trong hồng cầu.Primaquin cũng diệt giao tử và một liều duy nhất từ 30 đến 45 mg đượcdùng để phòng lây truyền sốt rét do P. falciparum, đặc biệt ở những vùng cótiềm năng tái nhiễm sốt rét.Primaquin không có tác dụng chống các thể trong hồng cầu của P.falciparum, vì vậy không dùng trong lâm sàng để điều trị sốt rét do P.falciparum.Không khuyến cáo dùng dự phòng bằng primaquin cho người đi du lịch,thuốc chỉ được chỉ định cho người đi du lịch trở về nước (dự phòng giaiđoạn cuối) khi đã tiếp xúc với sốt rét ở những vùng có P. ovale và P. vivax.Ðể dự phòng giai đoạn cuối, primaquin được dùng ngay khi người đi du lịchrời vùng sốt rét.Dược động họcPrimaquin gây hạ huyết áp rõ rệt sau khi tiêm, vì vậy chỉ dùng bằng đườnguống. Primaquin được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Khi uống một liềuprimaquin, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau khoảng 1 - 2 giờ, rồigiảm nhanh chóng, và nửa đời từ 3 đến 6 giờ. Thuốc phân bố rộng rãi trongcác mô của cơ thể.Primaquin nhanh chóng chuyển hóa ở gan và chỉ có một lượng nhỏ đào thảira nước tiểu dưới dạng không biến đổi. Chất chuyển hóa chính củaprimaquin là carboxyprimaquin. Không rõ chất chuyển hóa này có hoạt tínhchống sốt rét hay không. Dưới 2% liều primaquin uống được bài tiết quanước tiểu trong vòng 24 giờ.Chỉ địnhÐiều trị tiệt căn và dự phòng tái phát sốt rét do Plasmodium vivax vàPlasmodium ovale.Dự phòng lây truyền sốt rét do P. falciparum, đặc biệt ở những vùng có tiềmnăng mắc lại sốt rét.Viêm phổi do Pneumocystis carinii (phối hợp với clindamycin).Chống chỉ địnhQuá mẫn với primaquin.Người có bệnh toàn thân cấp tính có khuynh hướng bị giảm bạch cầu hạt, thídụ các dạng rất hoạt động của viêm khớp dạng thấp, luput ban đỏ. Ngườiđang dùng các thuốc khác có tiềm năng gây tan máu hoặc các thuốc có thểgây ức chế dòng tủy bào trong tủy xương.Thận trọngPhải dùng primaquin thận trọng ở những người bệnh thiếu hụt glucose - 6 -phosphat dehydrogenase (G6PD). Phải ngừng primaquin nếu có dấu hiệu tanhuyết hoặc methemoglobin huyết, và phải định kỳ làm công thức máu.Thời kỳ mang thaiKhông khuyến cáo dùng primaquin trong thời kỳ mang thai, vì thuốc đi quanhau thai và có thể gây thiếu máu tan huyết ở thai thiếu hụt G6PD trong tửcung.Thời kỳ cho con búKhông biết primaquin có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, ở người,chưa thấy có vấn đề gì được thông báo.Tác dụng không mong muốn (ADR)Thường gặp, ADR > 1/100Tiêu hóa: Buồn nôn, đau vùng thượng vị, co cứng cơ bụng nhẹ và vừa.ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100Thiếu máu tan huyết, thiếu máu nhẹ, tăng bạch cầu, methemoglobin huyết.Hiếm gặp, ADR < 1/1000Tim mạch: Tăng huyết áp, loạn nhịp.Máu: Giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt.Da: Ngứa.Hướng dẫn cách xử trí ADRCác tác dụng không mong muốn đường tiêu hóa có thể giảm bớt bằng cáchuống primaquin cùng với bữa ăn.Các tác dụng không mong muốn về huyết học bao gồm thiếu máu,methemoglobin huyết và giảm bạch cầu xảy ra khi dùng primaquin liều cao,nên không vượt quá liều thường dùng.Phải ngừng ngay primaquin nếu có bằng chứng xảy ra thiếu máu tan huyết(nước tiểu sẫm màu, giảm rõ rệt hemoglobin hoặc số lượng hồng cầu).Liều lượng và cách dùngPrimaquin phosphat dùng uống:Liều primaquin phosphat thường được tính theo primaquin base.Có thể uống primaquin vào bữa ăn hoặc với thuốc kháng acid để giảm thiểukích ứng dạ dày.Ðiều trị tiệt căn và dự phòng tái phát sốt rét do P. vivax và P. ovale: Phảibắt đầu điều trị một đợt với thuốc diệt thể phân liệt trong máu để diệt ký sinhtrùng trong hồng cầu.Với người lớn: Sau đó cho uống primaquin phosphat với liều tương đươngvới 15 mg primaquin base mỗi ngày, trong 14 ngày, nhưng có thể cần phảidùng liều cao hơn hoặc đợt điều trị kéo dài hơn để khắc phục tình trạngkháng thuốc ở một số chủng P. vivax. Tổ chức y tế thế giới khuyến cáo cầnsử dụng một đợt điều trị 21 ngày để trị tiệt căn sốt rét ở vùng Đông Nam Á.Với trẻ em: dùng lliều 250 microgam primaquin base/kg/ngày, trong 14 ngàyhoặc 390 microgam primaquin base/kg/ngày, uống 1 lần trong 14 ngày.Loại trừ giao tử P. falciparum để chống lây lan: Có thể dùng 1 liều duy nhấttừ 30 đến 45 mg.Ðiều trị viêm phổi do P.carinii: Uống từ 15 - 30 mg primaquin ...