Rifampicin

Tên chung quốc tế: Rifampicin. Mã ATC: J04A B02. Loại thuốc: Kháng sinh đặc trị lao và phong. Dạng thuốc và hàm lượng Viên nang 500 mg, 300 mg và 150 mg, màu nâu đỏ; lọ 120 ml, nhũ dịch 1% để uống; lọ 600mg dạng bột đông khô màu đỏ để pha tiêm, kèm ống 10 ml dung môi. Dược lý và cơ chế tác dụng Rifampicin là dẫn chất kháng sinh bán tổng hợp của rifamycin B. Rifampicin có hoạt tính với các vi khuẩn thuộc chủngMycobacterium, đặc biệt là vi khuẩn lao, phong vàMycobacterium khác như...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Rifampicin RifampicinTên chung quốc tế: Rifampicin.Mã ATC: J04A B02.Loại thuốc: Kháng sinh đặc trị lao và phong.Dạng thuốc và hàm lượngViên nang 500 mg, 300 mg và 150 mg, màu nâu đỏ; lọ 120 ml, nhũ dịch 1%để uống; lọ 600mg dạng bột đông khô màu đỏ để pha tiêm, kèm ống 10 mldung môi.Dược lý và cơ chế tác dụngRifampicin là dẫn chất kháng sinh bán tổng hợp của rifamycin B.Rifampicin có hoạt tính với các vi khuẩn thuộc chủngMycobacterium, đặcbiệt là vi khuẩn lao, phong vàMycobacterium khác như M. bovis, M. avium.Nồng độ tối thiểu ức chế đối với vi khuẩn lao là 0,1 - 2,0 microgam/ml.Ngoài ra, rifampicin là 1 kháng sinh phổ rộng, in vitro có tác dụng tốt vớicầu khuẩn Gram dương và Gram âm, nhưng hiệu quả lâm sàng chưa đượckhẳng định với cầu khuẩn ruột. Rifampicin rất có tác dụng với tụ cầu vàngkể cả các chủng đã kháng penicilin và kháng isoxazyl - penicilin (với tụ cầuS. epidermidis cũng nhạy cảm như vậy). Nồng độ tối thiểu ức chế đối với tụcầu khuẩn là từ 0,008 - 0,06 mg/ml. Màng não cầu khuẩn, lậu cầu khuẩnvàHaemophilus influenzae cũng rất nhạy cảm. Rifampicin còn được dùngtrong điều trị nhiễm khuẩn nặng do tụ cầu như viêm nội tâm mạc, viêm phổi,nhiễm khuẩn huyết và viêm cốt tủy. Khi kháng với các kháng sinh khác, thìrifampicin được dùng cùng với acid fusidic. Rifampicin không kháng chéovới các kháng sinh và các thuốc trị lao khác, tuy nhiên những chủng khángthuốc phát triển rất nhanh đặc biệt khi dùng rifampicin đơn độc và lạm dụng.Do đó, cần sử dụng rifampicin rất nghiêm ngặt để đảm bảo điều trị thànhcông. ở Việt Nam khoảng 3,6% người bệnh lao có trực khuẩn khángrifampicin.Cơ chế tác dụng của rifampicin: Không giống như các kháng sinh khác.Rifampicin ức chế hoạt tính enzym tổng hợp RNA phụ thuộc DNA của vikhuẩn Mycobacterium và các vi khuẩn khác bằng cách tạo phức bền vữngthuốc - enzym.Dược động học: Rifampicin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Khiuống liều 600 mg, sau 2 - 4 giờ đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là 7 - 9microgam/ml. Thức ăn làm chậm và giảm hấp thu thuốc. Liên kết vớiprotein huyết tương 80%. Thuốc phân bố rộng rãi vào các mô và dịch cơ thể,khuếch tán vào dịch não tủy khi màng não bị viêm. Thuốc vào được cả nhauthai và sữa mẹ. Thể tích phân bố bằng 1,6 0,2 lít/kg. Rifampicin chuyển hóaở gan. Thuốc bị khử acetyl nhanh thành chất chuyển hóa vẫn có hoạt tính(25 - O - desacetyl - rifampicin). Các chất chuyển hóa khác đã xác định đượclà rifampin quinon, desacetyl - rifampin quinon, và 3 - formyl - rifampin.Rifampicin thải trừ qua mật, phân và nước tiểu và trải qua chu trình ruột -gan. 60 - 65% liều dùng thải trừ qua phân. Khoảng 10% thuốc thải trừ ởdạng không biến đổi trong nước tiểu, 15% là chất chuyển hóa còn hoạt tínhvà 7% dẫn chất 3 - formyl không còn hoạt tính.Nửa đời thải trừ của rifampicin lúc khởi đầu là 3 - 5 giờ; khi dùng lặp lại,nửa đời giảm còn 2 - 3 giờ. Nửa đời kéo dài ở người suy gan.Chỉ địnhÐiều trị tất cả các thể lao bao gồm cả lao màng não, thường phải phối hợpvới các thuốc trị lao khác như isoniazid, pyrazinamid, ethambutol,streptomycin để phòng trực khuẩn đột biến kháng thuốc.Ðiều trị phong: Ðối với nhóm phong ít vi khuẩn, theo phác đồ kết hợp 2thuốc, phải phối hợp rifampicin với thuốc trị phong dapson. Ðối với nhómphong nhiều vi khuẩn, theo phác đồ 3 thuốc, phối hợp rifampicin với dapsonvà clofazimin.Một số chỉ định khác:Phòng viêm màng não do Haemophilus influenzae vàNeisseria meningitidischo những người tiếp xúc trực tiếp với người bệnh chắc chắn hoặc nghi mắccác vi khuẩn đó.Ðiều trị nhiễm khuẩn nặng do các chủng Staphylococcus kể cả các chủng đãkháng methicilin và đa kháng (phối hợp với các thuốc chống tụ cầu).Nhiễm Mycobacterium không điển hình (M. avium) ở người bệnh AIDScũng phải phối hợp với các thuốc kháng khuẩn khác cũng giống như điều trịlao.Chống chỉ địnhMẫn cảm với rifampicin.Rối loạn chuyển hóa porphyrin ở những người nhạy cảm, do một cơ chế cóliên quan tới việc gây cảm ứng enzym cytochrom P450 ở gan.Thận trọngVới người suy gan, phải theo dõi chức năng gan trong quá trình điều trị. Vìrifampicin gây cảm ứng enzym, nên phải đặc biệt thận trọng khi dùng thuốccho người bệnh có rối loạn chuyển hóa porphyrin tiềm tàng do quá trình hoạthóa acid delta - amino levulinic synthetase. Cũng do hệ thống enzym ở trẻđẻ non và trẻ mới sinh chưa hoàn thiện, nên chỉ dùng rifampicin cho cácngười bệnh này khi thật cần thiết.Dùng rifampicin phối hợp với isoniazid và pyrazinamid sẽ làm tăng độc tínhvới gan. Cần phải cân nhắc giữa nguy cơ gây tai biến và nhu cầu điều trị.Khi tiêm truyền tĩnh mạch phải cẩn thận, tránh thoát mạch.Phải báo trước cho người bệnh biết rằng phân, nước tiểu, nước bọt, nướcmắt, mồ hôi và các dịch khác của cơ thể sẽ có màu đỏ trong khi đang dùngthuốc, để tránh lo lắng không cần thiết. Kính sát tròng có thể bắt màu vĩnhviễn.Thời kỳ mang ...