Siêu aspirin: Huyền thoại và thực tế

Aspirin (A) ra đời đã trên 100 năm và rất được ưa chuộng trong việc làm giảm đau, hạ sốt, chống viêm, nhưng cơ chế tác dụng mới dần dần được làm sáng tỏ. Nhà dược học Henry Oswald Jakson Collier (Anh), thuộc phòng thí nghiệm Parke Davis là người đầu tiên nêu ra giả thuyết là A đã đối nghịch với một tiến trình khởi phát bởi một phản ứng của cơ thể chống lại sự tấn công của mầm bệnh nhưng ông không chứng minh được ý kiến đề cập trên. Aspirin (A) ra đời đã trên...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Siêu aspirin: Huyền thoại và thực tế Siêu aspirin: Huyền thoại và thực tế Aspirin (A) ra đời đã trên 100 năm và rất được ưa chuộng trongviệc làm giảm đau, hạ sốt, chống viêm, nhưng cơ chế tác dụng mới dầndần được làm sáng tỏ. Nhà dược học Henry Oswald Jakson Collier(Anh), thuộc phòng thí nghiệm Parke Davis là người đầu tiên nêu ra giảthuyết là A đã đối nghịch với một tiến trình khởi phát bởi một phản ứngcủa cơ thể chống lại sự tấn công của mầm bệnh nhưng ông không chứngminh được ý kiến đề cập trên. Aspirin (A) ra đời đã trên 100 năm và rất được ưa chuộng trong việclàm giảm đau, hạ sốt, chống viêm, nhưng cơ chế tác dụng mới dần dần đượclàm sáng tỏ. Nhà dược học Henry Oswald Jakson Collier (Anh), thuộcphòng thí nghiệm Parke Davis là người đầu tiên nêu ra giả thuyết là A đãđối nghịch với một tiến trình khởi phát bởi một phản ứng của cơ thể chốnglại sự tấn công của mầm bệnh nhưng ông không chứng minh được ý kiến đềcập trên. Từ aspirin (A) đến các siêu aspirin Bước đột phá, nhờ giáo sư về dược, John Vane, tại Trường đại học ykhoa Hoàng gia Anh. Ông phát hiện A ngăn cản việc hình thànhcyclooscygenase (COX), một enzym thúc đẩy việc tạo ra các prostaglandine(P) (một hormon có liên quan đến việc điều tiết các chức năng cơ thể như:viêm, thân nhiệt và chứng co cơ). Không có COX thì không tạo ra P màkhông có P thì không có những triệu chứng đau, sốt và viêm. Nhờ phát hiệnnày mà John Vane được phong tước hiệp sĩ ở Anh và năm 1982 ông đượctrao giải thưởng Nobel về y học. Từ đó, A mới được công nhận có nhiều tác dụng khác nhau ngoài việclàm giảm đau. Một trong các dẫn xuất chính của P là thromboxane (TXA2),chất gây ra co mạch và kích thích sự kết tập của các tiểu cầu dễ tạo thànhcục máu đông trên thành trong của mạch máu. A ức chế tạo thành P nênngăn cản việc xuất hiện TXA2, giảm được nguy cơ tạo thành cục máu đôngnên chống được nhồi máu cơ tim. Năm 1993, nhà nghiên cứu Daniel Picot phát hiện ra 2 dạng đồngphân của COX là COX1 và COX2. COX1 được gọi là men tốt, có tác dụngbảo vệ niêm mạc dạ dày, còn COX2 được gọi là men xấu (làm tăng sự đauđớn và viêm nhiễm), do A tấn công cả COX1 và COX2 nên kích thích vàgây các tai biến dạ dày, do đó đã xuất hiện hướng nghiên cứu tìm ra cácthuốc ức chế có chọn lọc, chỉ tấn công COX2 mà không đụng chạm đếnCOX1 nhiều hãng thuốc nổi tiếng đua nhau tìm các chất mới có tính chất ứcchế chọn lọc này. Những thuốc này được coi là thuốc chống viêm khôngsteroid (non steroid antinflammatory drug: NSAID) thế hệ 3 và còn gọi là“siêu Aspirin. Các coxib xuất hiện Năm 1998, hãng dược phẩm (DP) Pfiger tung ra thị trường sản phẩmcelecoxib (tên biệt dược celebrex), sau đó là valdecoxib (bd: Bextra), HãngDP Merck đâu chịu kém, cũng cho ra lò sản phẩm rofecoxib (bd: vioxx) vàHãng Searle cũng đưa tin đang thử nghiệm thuốc frarecoxib. Qua thực nghiệm: chất celecoxib ức chế COX2 mạnh hơn ức chếCOX1 khoảng 400 lần. Thuốc có tác dụng trên viêm khớp. Viên có hàmlượng 100-200mg. Uống 100mg/lần x 2 lần/ngày. Tối đa 400mg. Chấtpofecoxib là chất ức chế đặc hiệu COX2, tác dụng mạnh làm giảm đau khớptốt hơn celecoxib qua thí nghiệm trên 382 bệnh nhân, trên 40 tuổi, đều bịviêm xương khớp gối. Trước đây các thuốc chống viêm không steroidthường được kê đơn kèm theo các thuốc bảo vệ dạ dày nhưng tới khi córofecoxib thì phần lớn thầy thuốc cho dùng rofecoxib và cắt các thuốc bảovệ dạ dày (rofecoxib: dạng viên nén 12,5 và 25mg). Một nghiên cứu ở Canada tiến hành trên 54.000 bệnh nhân, tuổi từ 66trở lên, được theo dõi một năm, số người bệnh được dùng rofecoxib (14.500người) và celecoxib (18.900 người), số còn lại dùng các thuốc chống viêmkhông steroid khác, so sánh thấy các coxib dung nạp và hiệu quả tốt hơn(trong chữa trị viêm khớp). Celecoxib, lúc đầu được Cơ quan quản lý Thực phẩm và Thuốc củaMỹ (FDA) duyệt dùng trong viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp vàdùng bổ trợ trong chứng polip gia đình là một bệnh di truyền hiếm gặpnhưng có thể dẫn đến ung thư kết tràng, sau này được duyệt thêm chỉ địnhđiều trị đau cấp tính và chứng đau kinh tiên phát. Có công trình nghiên cứuthuộc Viện đại học bang Ohio (Mỹ) công bố nếu phụ nữ mỗi ngày dùng200mg celecobix thì nguy cơ ung thư vú giảm 83% (tiếc rằng công trình nàyđược sự tài trợ của Hãng pfizer - chủ sản phẩm celecobix - nên có sự nghingờ về tính vô tư!). Các thuốc coxib được quảng cáo rầm rộ: Đây là một thành quả liệupháp dược học lớn nhất kể từ thời phát hiện ra aspirin. Được coi là siêuaspirin. Các sản phẩm này có ưu điểm sử dụng không giới hạn trong điềutrị đòi hỏi phải dùng thuốc giảm đau nhiều tháng, thậm chí nhiều năm. Nhờđó, các thuốc trên nhanh chóng lọt vào loại bán chạy ở thị trường thuốc.Hãng DP Merck sau khi đã mạnh tay chi cho quảng cáo số tiền kỷ lục: 160,8triệu USD, lập tức doanh số bán của vioxx trong vòng ...