Teicoplanin

Tên quôc tế: Teicoplanin. Mã ATC: J01X A02. Loại thuốc: Kháng sinh glycopeptid. Dạng dùng và hàm lượng Lọ chứa 200 mg hoặc 400 mg teicoplanin đông khô và không chứa chất bảo quản. Mỗi lọ kèm theo một ống dung môi (nước cất pha tiêm). Dược lý và cơ chế tác dụng Teicoplanin là kháng sinh glycopeptid dùng để điều trị các nhiễm khuẩn Gram dương hiếu khí và yếm khí nặng. Thuốc là hỗn hợp của 5 thành phần có cấu trúc tương tự nhau do Actinoplanes teicomyceticus sản sinh ra. Teicoplanin có cấu trúc hóa học,...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Teicoplanin TeicoplaninTên quôc tế: Teicoplanin.Mã ATC: J01X A02.Loại thuốc: Kháng sinh glycopeptid.Dạng dùng và hàm lượngLọ chứa 200 mg hoặc 400 mg teicoplanin đông khô và không chứa chất bảoquản. Mỗi lọ kèm theo một ống dung môi (nước cất pha tiêm).Dược lý và cơ chế tác dụngTeicoplanin là kháng sinh glycopeptid dùng để điều trị các nhiễm khuẩnGram dương hiếu khí và yếm khí nặng. Thuốc là hỗn hợp của 5 thành phầncó cấu trúc tương tự nhau do Actinoplanes teicomyceticus sản sinh ra.Teicoplanin có cấu trúc hóa học, cơ chế tác dụng, phổ tác dụng và đườngthải trừ (thải trừ chủ yếu qua thận) tương tự vancomycin.Teicoplanin ức chế tổng hợp vỏ tế bào và chỉ có tác dụng chống vi khuẩnGram dương; teicoplanin là một kháng sinh dự trữ nên phải được dùng hạnchế. Thuốc chỉ được dùng để chữa những bệnh nhiễm khuẩn nặng và tạibệnh viện chuyên khoa. Teicoplanin là thuốc diệt khuẩn mạnh đối với cácchủng nhạy cảm, trừ cầu khuẩn đường ruột. Thuốc có tác dụng đối với tụcầu nhạy cảm và kháng methicilin với nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) < 4microgam/ml. MIC đối với Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.,Clostridium spp., và cầu khuẩn kỵ khí Gram dương là từ 0,25 đến 2microgam/ml.Streptococcus non - viridans (không viridans) và viridans,Strep. pneumoniae, cầu khuẩn đường ruột bị ức chế bởi teicoplanin ởkhoảng nồng độ từ 0,01 đến 1 microgam/ml. Tuy nhiên, không nên dùngteicoplanin để điều trị nhiễm khuẩn do các vi khuẩn đó gây ra, trừ nhữngtrường hợp vi khuẩn đã kháng nhiều thuốc và gây bệnh toàn thân trầm trọng.Cần đặc biệt chú ý, một số chủng loại Streptococcus cả loại coagulase âmtính và dương tính, cũng như cầu khuẩn đường ruột và một số vi khuẩn kháctự thân đã kháng vancomycin (ví dụ:Lactobacillus spp. và Leuconostoc spp.)thì cũng hoàn toàn kháng với teicoplanin.Cơ chế kháng teicoplanin của các chủng Streptococcus chưa rõ, nhưngkháng thuốc có thể xảy ra ở các chủng đã nhạy cảm trong quá trình điều trịtrước đó. Cầu khuẩn đường ruột kháng vancomycin theo kiểu van A thì cũngkháng teicoplanin, vì hai thuốc có cơ chế kháng thuốc giống nhau: Làm biếnđổi đích tác dụng trên vỏ tế bào để các glycopeptid không liên kết được.Những chủng cầu khuẩn đường ruột kháng thuốc kiểu van B thường nhạycảm với teicoplanin vì teicoplanin là một chất cảm ứng kém với các enzymchịu trách nhiệm biến đổi thành tế bào. Chủng van C của cầu khuẩn đ ườngruột nhạy cảm với teicoplanin nhưng thường lại không gây bệnh cho người.Hiệu lực của teicoplanin chống lại S. aureus được tăng cường bằng cáchphối hợp với một aminoglycosid có tác dụng hiệp đồng (ví dụ: gentamicin 1mg/kg, cách8 giờ, dùng 1 lần với những người bệnh có chức năng thận bình thường).Dược động họcTeicoplanin được hấp thu nhanh, và nhiều từ các cơ và khoang phúc mạc,nhưng lại ít được hấp thu từ đường tiêu hóa. Phần lớn thuốc được thải trừ ởdạng không đổi qua lọc cầu thận. Ở người chức năng thận bình thường, nửađời của pha đầu, thứ hai và cuối cùng tương ứng là 35 phút, 10 giờ và 87giờ. Nửa đời của thuốc dài, nên cho phép dùng 1 liều/ngày. Thể tích phân bốở giai đoạn ổn định là 0,86 lít/kg. Ðộ thanh thải là 0,0114 lít /giờ/kg và độthanh thải thận là 0,0083 lít/giờ/kg. Teicoplanin liên kết cao với albumintrong huyết tương (tỷ lệ không kết hợp = 0,1) và trong các mô. Ðộ thanh thảithận giảm ở những người bệnh có suy thận. Teicoplanin vào trong dịch nãotủy chậm và ít, nhưng vào hoạt dịch, dịch phổi và mô mềm tương đối nhanhvà hiệu quả.Chỉ địnhTeicoplanin phải được dùng hạn chế, như một kháng sinh dự trữ, chỉ dànhcho những trường hợp bị nhiễm khuẩn nặng đã bị kháng nhiều thuốc.Teicoplanin được chỉ định trong các trường hợp nhiễm khuẩn Gram dươngtrầm trọng bao gồm viêm tủy xương, và viêm màng trong tim gây nênbởiStaphylococcus aureus nhạy cảm và kháng methicilin,Streptococcus, cầukhuẩn đường ruột (Enterococcus), viêm màng bụng liên quan đến thẩm táchphúc mạc và nhiễm khuẩn nặng do Staph.aureus; trong dự phòng viêm màngtrong tim và phẫu thuật chỉnh hình có nguy cơ nhiễm các vi khuẩn Gramdương; trong trường hợp nghi ngờ nhiễm khuẩn ở những người bệnh cógiảm bạch cầu trung tính hoặc bị bệnh suy giảm miễn dịch. Có thể d ùngteicoplanin thay thế cho vancomycin trong điều trị nhiễm khuẩn Gramdương nặng.Chống chi địnhQuá mẫn với teicoplanin.Thận trọngNên dùng thận trọng teicoplanin với người bệnh quá mẫn với vancomycin vìquá mẫn chéo có thể xảy ra. Ðã gặp giảm tiểu cầu khi dùng teicoplanin, đặcbiệt với liều cao hơn liều thường dùng. Nên định kỳ kiểm tra huyết học, gan,thận trong quá trình điều trị.Cần kiểm tra chức năng tai, thận khi điều trị lâu dài cho người bệnh suy thậnvà chỉnh liều nếu cần.Thời kỳ mang thaiKinh nghiệm lâm sàng trong điều trị cho người mang thai còn ít. Nghiên cứutrên động vật không thấy những biểu hiện về quái thai. Tuy nhiên do kinhnghiệm lâm sàng hạn chế, teicop ...