Theophylin

Tên chung quốc tế: Theophylline. Mã ATC: R03D A04. Loại thuốc: Thuốc giãn phế quản. Dạng thuốc và hàm lượng Theophylin (khan), uống: Nang: 100 mg, 200 mg. Nang giải phóng kéo dài: 50 mg, 60 mg, 65 mg, 75 mg, 100 mg, 125 mg, 130 mg, 200 mg, 250 mg, 260 mg, 300 mg. Xiro: 50 mg/5 ml. Dung dịch: 27 mg/5 ml, 50 mg/5 ml. Viên nén: 100 mg, 125 mg, 200 mg, 250 mg, 300 mg.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Theophylin TheophylinTên chung quốc tế: Theophylline.Mã ATC: R03D A04.Loại thuốc: Thuốc giãn phế quản.Dạng thuốc và hàm lượngTheophylin (khan), uống:Nang: 100 mg, 200 mg.Nang giải phóng kéo dài: 50 mg, 60 mg, 65 mg, 75 mg, 100 mg, 125 mg,130 mg, 200 mg, 250 mg, 260 mg, 300 mg.Xiro: 50 mg/5 ml.Dung dịch: 27 mg/5 ml, 50 mg/5 ml.Viên nén: 100 mg, 125 mg, 200 mg, 250 mg, 300 mg.Viên nén giải phóng chậm: 100 mg, 200 mg, 250 mg, 300 mg, 400 mg, 450mg, 500 mg. Theophylin (khan), đường trực tràng: Ðạn 350 mg.Thuốc truyền tĩnh mạch: 0,4 mg/ml (400 mg); 0,8 mg/ml (400 và 800 mg);1,6 mg/ml (400 và 800 mg); 2 mg/ml (200 mg); 3,2 mg/ml (800 mg); 4mg/ml (200 và 400 mg) theophylin (khan) trong dextrose 5%.Theophylin cũng được dùng để uống và tiêm, dưới dạng aminophylin, là hỗnhợp theophylin với ethylenediamin tan trong nước gấp 20 lần so vớitheophylin đơn độc.Dược lý và cơ chế tác dụngTheophylin có nhiều tác dụng dược lý. Thuốc làm giãn cơ trơn, nhất là cơphế quản, kích thích hệ thần kinh trung ương, kích thích cơ tim và tác dụngtrên thận như một thuốc lợi tiểu.Các cơ chế tác dụng dược lý của theophylin được đề xuất bao gồm (1) ứcchế phosphodiesterase, do đó làm tăng AMP vòng nội bào, (2) tác dụng trựctiếp trên nồng độ calci nội bào, (3) tác dụng gián tiếp trên nồng độ calci nộibào thông qua tăng phân cực màng tế bào, (4) đối kháng thụ thể adenosin.Có nhiều bằng chứng cho thấy đối kháng thụ thể adenosin là yếu tố quantrọng nhất chịu trách nhiệm đa số các tác dụng dược lý của theophylin.Theophylin là thuốc giãn phế quản có hiệu lực trong hen và trước đây đãđược coi là liệu pháp hàng đầu. Nhưng nay thuốc này đã bị đẩy xuống vị tríkém hơn nhiều, chủ yếu do lợi ích khiêm tốn mà thuốc đem lại, phạm vi điềutrị hẹp và phải theo dõi nồng độ thuốc. Hen ban đêm có thể được cải thiệnbằng các chế phẩm theophylin giải phóng chậm, nhưng các cách can thiệpkhác như glucocorticoid hoặc salmeterol hít có lẽ hiệu lực hơn.Dược động họcSự hấp thu theophylin có thể bị chậm lại, nhưng thường không giảm khi cóthức ăn trong dạ dày - ruột. Tiêm tĩnh mạch theophylin tạo nên nồng độtheophylin huyết thanh cao nhất và nhanh nhất. Sau khi uống nangtheophylin hoặc viên nén không bao, thường đạt nồng độ đỉnh huyết thanhtrong 1 - 2 giờ. Thụt giữ theophylin thường tạo nên nồng độ đỉnh huyếtthanh trong 1 - 2 giờ.Theophylin phân bố nhanh vào các dịch ngoài tế bào và các mô cơ thể và đạtcân bằng phân bố một giờ sau một liều tiêm tĩnh mạch. Thuốc thâm nhậpmột phần vào hồng cầu. Thể tích phân bố của theophylin là 0,3 - 0,7 lít/kg vàtrung bình khoảng 0,45 lít/kg ở trẻ em và người lớn. Ở nồng độ huyết thanh17 microgam/ml, khoảng 56% theophylin ở người lớn và trẻ em gắn vàoprotein huyết tương.Nửa đời theophylin biến thiên rộng, đặc biệt ở người nghiện thuốc lá, ngườibị tổn thương gan hoặc suy tim, người sử dụng đồng thời một số thuốc khác.Nửa đời tăng trong suy tim, xơ gan, nhiễm virus, người cao tuổi và do mộtvài Loại thuốc dùng đồng thời. Nửa đời giảm ở người hút thuốc, ngườinghiện rượu và do một vài Loại thuốc.Sự khác biệt trong nửa đời là yếu tố quan trọng vì theophylin có giới hạn antoàn hẹp giữa liều điều trị và liều độc. Trong đa số người bệnh, nồng độtheophylin huyết tương cần thiết phải trong phạm vi 10 và 20 mg/lít để làmgiãn phế quản đầy đủ. Tuy nhiên, tác dụng không mong muốn cũng có thểxảy ra trong phạm vi đó và cả tần suất lẫn mức trầm trọng của tác dụngkhông mong muốn tăng lên ở nồng độ trên 20 mg/lít.Theophylin chuyển hóa ở gan và bài tiết cùng những chất chuyển hóa quathận (bằng 8 - 12% độ thanh thải huyết tương toàn bộ). Lượng nhỏtheophylin không chuyển hóa được bài tiết trong phân.Chỉ địnhHen phế quản:Hiện nay dạng thuốc theophylin uống giải phóng nhanh không đ ược chỉ địnhđể làm giảm co thắt phế quản trong hen phế quản cấp hoặc viêm phế quảnmạn vì tỷ lệ tác dụng phụ cao do hấp thu nhanh. Hiện nay đã được thay thếbằng thuốc hít kích thích beta2 tác dụng ngắn, hiệu quả hơn và an toàn hơn.Nhưng các chế phẩm theophylin giải phóng chậm vẫn có ích để kiểm soátcơn hen ban đêm và thở khò khè buổi sáng.Aminophylin tiêm tĩnh mạch được chỉ định trong điều trị cơn hen nặngkhông đáp ứng nhanh với thuốc phun mù kích thích beta2. Ðiều thiết yếu làphải định lượng nồng độ theophylin huyết tương nếu dùng aminophylin chongười bệnh vừa mới dùng chế phẩm theophylin uống.Cơn ngừng thở ở trẻ thiếu tháng:Aminophylin (tiêm tĩnh mạch hoặc uống) cũng được chỉ định để xử trí cơnngừng thở tái diễn ở trẻ thiếu tháng (cơn ngừng thở lâu trên 15 giây, kèmtheo tim đập chậm và xanh tím). Vì tính chất độc tiềm tàng, phải cân nhắccẩn thận khi dùng thuốc cho trẻ dưới 1 năm tuổi và nếu dùng, phải bảo tồnliều đầu tiên và liều duy trì (đặc biệt liều duy trì).Chống chỉ địnhQuá mẫn với các xanthin hoặc bất cứ một thành phần nào của chế phẩmthuốc, bệnh loét dạ ...