Thuốc Diflunisal

Tên chung quốc tế: Diflunisal. Mã ATC: N02B A11. Loại thuốc: Thuốc chống viêm không steroid. Dạng thuốc và hàm lượng Viên bao phim hoặc viên nén 250 và 500 mg. Dược lý và cơ chế tác dụng Diflunisal, dẫn chất difluorophenyl của acid salicylic, là thuốc chống viêm không steroid (NSAID). Mặc dù diflunisal có cấu trúc và liên quan về mặt dược lý với salicylat, thuốc không được thủy phân thành salicylat in vitro, do đó diflunisal không được xem là salicylat thật sự. Giống như các NSAID khác, thuốc có tác dụng chống viêm, giảm đau...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Thuốc Diflunisal DiflunisalTên chung quốc tế: Diflunisal.Mã ATC: N02B A11.Loại thuốc: Thuốc chống viêm không steroid.Dạng thuốc và hàm lượngViên bao phim hoặc viên nén 250 và 500 mg.Dược lý và cơ chế tác dụngDiflunisal, dẫn chất difluorophenyl của acid salicylic, là thuốc chống viêmkhông steroid (NSAID). Mặc dù diflunisal có cấu trúc và liên quan về mặtdược lý với salicylat, thuốc không được thủy phân thành salicylat in vitro,do đó diflunisal không được xem là salicylat thật sự. Giống như các NSAIDkhác, thuốc có tác dụng chống viêm, giảm đau và hạ sốt. Thuốc có chung cơchế tác dụng của các NSAID là ức chế tổng hợp prostaglandin, do ức chếcyclooxygenase là enzym xúc tác tạo thành các tiền chất của prostaglandin.Giống như tất cả các NSAID khác, diflunisal làm tăng thời gian chảy máudo ức chể tổng hợp prostaglandin ở tiểu cầu, dẫn đến ức chế kết tập tiểu cầu(tác dụng trên tiểu cầu liên quan đến liều dùng và có thể hồi phục; với liềuthông thường, tác dụng này là vừa hoặc chỉ hơi nhẹ).Vì diflunisal ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận, nên gây giảm lưu lượngmáu đến thận. ở người bệnh suy thận mạn tính, suy tim, hoặc suy gan, vàngười bệnh có sự thay đổi thể tích huyết tương, giảm tạo thành prostaglandinở thận có thể gây suy thận cấp, giữ nước và suy tim cấp.ỨC chế tổng hợp prostaglandin ở đường tiêu hóa làm giảm tạo chất nhày ởdạ dày, điều đó dẫn đến nguy cơ loét dạ dày, đặc biệt với người cao tuổi.Khi dùng trong điều trị viêm khớp dạng thấp hoặc viêm xương khớp, cácNSAID thường được sử dụng chủ yếu để giảm đau hơn là chống viêm. CácNSAID ức chế tổng hợp và giải phóng các chất trung gian gây đau và viêm(prostaglandin, bradykinin, histamin), do đó diflunisal làm nhẹ bớt các triệuchứng của bệnh như đau, cứng đơ, và làm tăng giới hạn vận động và cáchoạt động chức năng vận động; diflunisal không làm ngừng quá trình bệnhvĩnh viễn.Tác dụng giảm đau của diflunisal là do thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin.Prostaglandin làm tăng sự nhạy cảm của các thụ thể đau với chất trung gianhóa học (như bradykinin, histamin). Trong lâm sàng, thuốc làm giảm đau rấtmạnh trong các trường hợp đau sau phẫu thuật. Vì có nguy cơ gây chảy máu,không dùng diflunisal để điều trị đau liên quan đến chảy máu ở những chỗkhó phát hiện (đau sau khi bị tai nạn) hoặc đau liên quan đến chấn thương ởhệ thần kinh trung ương.Diflunisal có nửa đời dài (xem phần Dược động học). Bởi vậy, khi dùngliều đầu của diflunisal, tác dụng giảm đau chậm hơn, nhưng kéo dài hơn sovới những thuốc có tác dụng giảm đau tương tự.Dược động học Diflunisal được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Thức ăn làmgiảm nhẹ tốc độ hấp thu nhưng ít hoặc không ảnh hưởng tới mức độ hấp thucủa thuốc. Hấp thu của diflunisal có thể giảm khi điều trị đồng thời vớithuốc kháng acid. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc đạt được 2 - 3giờ sau khi uống một liều diflunisal duy nhất. Nửa đời thải trừ của thuốckhoảng 8 - 12 giờ. Nhóm thế difluorophenyl ở carbon số 1 có thể là nguyênnhân kéo dài nửa đời thải trừ của diflunisal. Vì nửa đời thải trừ dài và dượcđộng học của thuốc không tuyến tính, nên phải sau vài ngày điều trị, nồng độtrong huyết tương của diflunisal mới đạt được trạng thái ổn định. Do đódùng liều tấn công ban đầu có thể rút ngắn thời gian để đạt đ ược nồng độ ởtrạng thái ổn định của diflunisal.Diflunisal liên kết nhiều với protein huyết tương (trên 99%). Thể tích phânbố của diflunisal là 7,53 lít. Diflunisal và các chất chuyển hóa của nó đượcbài tiết chủ yếu qua nước tiểu; khoảng 90% liều điều trị của thuốc bài tiết ranước tiểu dưới dạng glucuronid liên hợp, dưới 5% liều uống duy nhất củathuốc thải trừ theo phân.Chỉ địnhXử trí cấp hoặc lâu dài đau nhẹ đến vừa như đau sau phẫu thuật (kể cả phẫuthuật răng), sau đẻ, và phẫu thuật chỉnh hình (kể cả bong gân cơ xương hoặcđau do luyện tập) và đau nội tạng do ung thư.Ðiều trị triệu chứng (giảm đau) và viêm trong bệnh viêm khớp dạng thấphoặc viêm xương khớp cấp và mạn. Thuốc không làm chậm tiến triển củabệnh.Giảm đau trong thống kinh nguyên phát và các triệu chứng kèm theo.Chống chỉ địnhKhông dùng diflunisal làm thuốc hạ sốt.Quá mẫn với diflunisalTiền sử bị cơn hen cấp, nổi mày đay, hoặc dễ bị viêm mũi nặng do dùngaspirin hoăc các NSAID khác.Ðang bị chảy máu đường tiêu hóa.Xơ gan.Suy tim nặng.Người có nguy cơ chảy máu.Người suy thận nặng với mức lọc cầu thận dưới 30 ml/phút.Thận trọngNgười cao tuổi.Người có tiền sử loét đường tiêu hóa, suy tim vừa/nhẹ, suy thận vừa/nhẹ,hoặc có bệnh gan nhẹ và người đang dùng thuốc lợi tiểu.Thời kỳ mang thaiKhông dùng diflunisal cho người mang thai, đặc biệt trong 3 tháng cuối củathai kỳ, vì giống như các thuốc khác ức chế tổng hợp và giải phóngprostaglandin, diflunisal gây nguy cơ tăng áp lực phổi dai dẳng ở trẻ sơ sinh,do đóng ống động mạch trước khi sinh. Diflunisal gây nguy cơ chả ...