Thuốc Digoxin

Tên chung quốc tế: Digoxin. Mã ATC: C01A A05. Loại thuốc: Thuốc chống loạn nhịp, glycosid trợ tim. Dạng thuốc và hàm lượng Thuốc uống: Nang chứa dịch lỏng: 50 microgam, 100 microgam, 200 microgam. Cồn ngọt: 50 microgam/ml (60 ml). Viên nén: 125 microgam, 250 microgam, 500 microgam. Thuốc tiêm: 100 microgam/ml (1 ml), 250 microgam/ ml (2 ml). Dược lý và cơ chế tác dụng Digoxin là glycosid trợ tim, thu được từ lá Digitalis lanata. Digoxin tác dụng bằng cách làm tăng lực co cơ tim, tác dụng co sợi cơ dương tính. Nhưvậy, làm giảm...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Thuốc Digoxin DigoxinTên chung quốc tế: Digoxin.Mã ATC: C01A A05.Loại thuốc: Thuốc chống loạn nhịp, glycosid trợ tim.Dạng thuốc và hàm lượngThuốc uống: Nang chứa dịch lỏng: 50 microgam, 100 microgam, 200microgam.Cồn ngọt: 50 microgam/ml (60 ml).Viên nén: 125 microgam, 250 microgam, 500 microgam.Thuốc tiêm: 100 microgam/ml (1 ml), 250 microgam/ ml (2 ml).Dược lý và cơ chế tác dụngDigoxin là glycosid trợ tim, thu được từ lá Digitalis lanata. Digoxin tácdụng bằng cách làm tăng lực co cơ tim, tác dụng co sợi cơ dương tính. Nhưvậy, làm giảm tần số mạch ở người suy tim vì tăng lực co cơ tim đã cải thiệnđược tuần hoàn. Digitalis còn có tác dụng làm giảm điều nhịp trực tiếp (tácdụng trực tiếp trên tần số tim) và làm giảm tần số tim thông qua kích thíchthần kinh đối giao cảm (kích thích dây thần kinh phế - vị). Ngoài ra, digoxincòn làm chậm sự dẫn truyền trong nút nhĩ - thất.Dược động họcSinh khả dụng của digoxin dạng viên nén rất cao. Uống viên nén và dungdịch nước có thể đạt sinh khả dụng khoảng 75%. Khi tiêm, tác dụng lâmsàng bắt đầu xuất hiện sau khoảng 10 phút và đầy đủ trong vòng 2 - 4 giờ.Khi uống, tác dụng xuất hiện sau 1/2 - 1 giờ, và đạt tác dụng đầy đủ trongvòng 5 - 7 giờ. Nồng độ điều trị trong huyết tương người lớn ở khoảng 1,5 -2,6 nanomol/lít. Gắn kết với protein huyết tương rất thấp, và rất ít quan trọngvề lâm sàng (20 - 30%). Ở người chức năng thận bình thường, nửa đời thảitrừ trung bình là 36 giờ. Phần lớn người cao tuổi có chức năng thận giảm,dẫn đến nửa đời thải trừ dài hơn, và nguy cơ tích lũy cao vẫn xảy ra với liềuthông thường. Dùng thuốc ngày một lần, nhưng phải lưu ý đến mức liều vànguy cơ tích lũy. Nếu chức năng thận bằng 50% so với b ình thường, để đạtđược nồng độ trong huyết tương giống như ở người bệnh có chức năng thậnbình thường, có thể hoặc dùng liều hàng ngày bằng 50% liều bình thường,hoặc dùng liều bình thường, nhưng cách một ngày dùng một lần. Chỉ địnhSuy tim, rung nhĩ và cuồng động nhĩ nhất là khi có tần số thất quá nhanh,nhịp nhanh trên thất kịch phát. Chống chỉ địnhBlốc tim hoàn toàn từng cơn, blốc nhĩ - thất độ hai; loạn nhịp trên thất gâybởi hội chứng Wolff - Parkinson - White; bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn (trừkhi có đồng thời rung nhĩ và suy tim, nhưng phải thận trọng). Phải thậntrọng cao độ bằng giám sát điện tâm đồ (ÐTÐ) nếu người bệnh có nguy cơcao tai biến tim phải điều trị. Thận trọngNguy cơ cao tác dụng có hại (ADR) về tim ở người có nhịp tim chậm nhiều,hậu quả của nhịp nút xoang, nhịp tim nhanh nhĩ hoặc rung và cuồng độngnhĩ. Ở người có nhồi máu cơ tim cấp tính, nguy cơ ADR tim cũng tăng lên,nhưng thường có nhu cầu cao về digitalis. Với người suy giảm chức năngthận và người thiểu năng tuyến giáp, cần điều chỉnh liều và theo dõi chặtchẽ. Tính nhạy cảm với ADR tăng lên ở người có giảm kali huyết, tăng calcihuyết và người cao tuổi. Thời kỳ mang thaiKhông có tư liệu về nguy cơ gây độc hại đối với thai, mặc dù digitalis đãđược dùng từ lâu. Việc sử dụng được coi là an toàn, và khi cần cải thiện tuầnhoàn, có thể dùng digitalis ở người mang thai. Thời kỳ cho con búDigoxin được phân bố vào sữa người, nhưng với liều điều trị bình thườngkhông chắc có nguy cơ tác dụng trên trẻ nhỏ bú sữa mẹ.Tác dụng không mong muốn (ADR)5 - 30% người bệnh dùng digoxin có ADR. Những ADR này do quá liềuhoặc do kết quả của mất cân bằng điện giải ở người bệnh. Nồng độ thay đổicủa kali, calci và magnesi trong máu làm thay đổi tính nhạy cảm với ADR ởngười bệnh; thay đổi cân bằng acid/base cũng có thể làm tăng nguy cơ ADR.Thường gặp, ADR>1/100Tiêu hóa: Chán ăn, buồn nôn, nôn.Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100Tim mạch: Nhịp tim chậm xoang, blốc nhĩ - thất, blốc xoang nhĩ, ngoại tâmthu nhĩ hoặc nút, loạn nhịp thất, nhịp đôi, nhịp ba, nhịp nhanh nhĩ với blốcnhĩ - thất.Hệ thần kinh trung ương: Ngủ lơ mơ, nhức đầu, mệt mỏi, ngủ lịm, chóngmặt, mất phương hướng.Nội tiết và chuyển hóa: Tăng kali huyết với ngộ độc cấp.Tiêu hóa: Không dung nạp thức ăn, đau bụng, ỉa chảy.Thần kinh - cơ và xương: Ðau dây thần kinh.Mắt: Nhìn mờ, vòng sáng, nhìn vàng hoặc xanh lá cây, nhìn đôi, sợ ánhsáng, ánh sáng lóe lên.Hướng dẫn cách xử trí ADRVới những ADR điện sinh lý thường gặp, chỉ cần điều chỉnh liều và theo dõibằng biện pháp thích hợp. Nhịp xoang chậm, ngừng xoang, hoặc blốc vàchậm dẫn truyền nhĩ - thất độ hai hoặc độ ba thường đáp ứng với atropin,mặc dù cần tạo nhịp thất tạm thời.Hiện nay có một thuốc giải độc hữu hiệu khi bị ngộ độc digoxin hoặcdigitoxin dưới dạng miễn dịch trị liệu kháng digoxin. Kết quả thử nghiệmtrên người lớn và trẻ em đã xác định hiệu lực và độ an toàn của liệu pháp vớithuốc kháng digoxin Fab trong điều trị ngộ độc digoxin đe doạ tính mạng,gồm cả những trường hợp uống lượng lớn thuốc để tự vẫn (xin xem thêmQuá liều và xử trí).Liều lượng và cách dùngCần điều chỉnh liều ...