Thuốc Glibenclamid

Tên chung quốc tế: Glibenclamide. Mã ATC: A10B B01. Loại thuốc: Thuốc uống chống đái tháo đường nhóm sulfonylure. Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén 2,5 mg và 5 mg. Dược lý và cơ chế tác dụng Glibenclamid là một sulfonylurê có tác dụng làm giảm nồng độ glucose trong máu, do làm tăng tính nhạy cảm của tế bào beta tuyến tụy với glucose nên làm tăng giải phóng insulin. Tác dụng của thuốc phụ thuộc vào chức năng tiết của tế bào beta. Glibenclamid có thể còn làm tăng mức insulin, do làm giảm độ thanh...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Thuốc Glibenclamid GlibenclamidTên chung quốc tế: Glibenclamide.Mã ATC: A10B B01.Loại thuốc: Thuốc uống chống đái tháo đường nhóm sulfonylure.Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén 2,5 mg và 5 mg.Dược lý và cơ chế tác dụngGlibenclamid là một sulfonylurê có tác dụng làm giảm nồng độ glucosetrong máu, do làm tăng tính nhạy cảm của tế bào beta tuyến tụy với glucosenên làm tăng giải phóng insulin. Tác dụng của thuốc phụ thuộc vào chứcnăng tiết của tế bào beta. Glibenclamid có thể còn làm tăng mức insulin, dolàm giảm độ thanh thải của insulin qua gan.Cơ chế tác dụng của glibenclamid trong điều trị đái tháo đường khá phứctạp. Khi mới dùng cho người đái tháo đường không phụ thuộc insulin (typ2), glibenclamid làm tăng giải phóng insulin ở tuyến tụy. Trong những thángđiều trị đầu tiên, các sulfonylurê làm tăng đáp ứng insulin. Khi dùng lâu dài,nồng độ insulin trong máu giảm xuống mức như trước khi điều trị, nhưngnồng độ glucose trong huyết tương vẫn giữ mức thấp. Một liều 5 mgglibenclamid tương đương với 1000 mg tolbutamid, 250 mg clorpropamid,25 mg glibornurid hoặc 5 mg glipizid.Dược động họcGlibenclamid được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Tuy nhiên thức ăn vàtăng glucose huyết có thể làm giảm hấp thu của glibenclamid (sự tăngglucose huyết ức chế nhu động của dạ dày và ruột, do đó làm chậm hấp thu).Ðể sớm đạt nồng độ tối ưu trong huyết tương, dùng glibenclamid có hiệuquả nhất là 30 phút trước khi ăn. Ðiều này cũng đảm bảo tốt giải phónginsulin trong suốt bữa ăn. Glibenclamid bào chế dưới dạng vi tinh thể, tạođược khả dụng sinh học hoàn hảo.Glibenclamid liên kết nhiều (90 - 99%) với protein huyết tương, đặc biệt làalbumin. Thể tích phân bố của glibenclamid khoảng 0,2 lít/kg. Thời gian tácdụng không có liên quan với nửa đời trong huyết tương. Nửa đời củaglibenclamid chỉ là 2 - 3 giờ, còn tác dụng hạ đường huyết còn thấy rõ từ 12đến 24 giờ và thường có thể chỉ cần dùng thuốc một lần trong ngày. Lý docủa sự khác biệt này (giữa nửa đời và thời gian tác dụng) còn chưa rõ.Glibenclamid chuyển hóa hoàn toàn ở gan, chủ yếu theo đường hydroxylhóa. Các chất chuyển hóa cũng có tác dụng hạ glucose huyết vừa phải, tuynhiên ở người có chức năng thận bình thường thì tác dụng này không quantrọng về mặt lâm sàng. Các chất chuyển hóa thải trừ trong nước tiểu và phântheo tỉ lệ 1:1.Chỉ địnhÐiều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin (typ 2), khi không giảiquyết được bằng chế độ ăn uống, giảm trọng lượng cơ thể và luyện tập.Chống chỉ địnhÐái tháo đường phụ thuộc insulin (typ 1), đái tháo đường thiếu niên hoặckhông ổn định.Hôn mê do đái tháo đường.Các triệu chứng cấp tính của mất bù do chuyển hóa trong nhiễm khuẩn hoặchoại thư.Tổn thương nặng gan hoặc thận, thiếu dinh dưỡng.Quá mẫn với glibenclamid.Người mang thai hoặc cho con bú.Thận trọngCần thận trọng khi chức năng thận suy giảm vì các chất chuyển hóa cũng cótác dụng hạ glucose huyết ở mức độ nhất định.Những người thiếu dinh dưỡng, những người bị xơ cứng động mạch não vàngười cao tuổi.Các người bệnh dị ứng với sulfonamid và các dẫn chất sulfonamid có thể bịdị ứng chéo với glibenclamid.Tuân thủ chế độ ăn uống và dùng thuốc đều đặn là vấn đề hết sức quan trọngđể điều trị thành công và phòng ngừa những thay đổi không mong muốn vềnồng độ glucose huyết.Thời kỳ mang thaiSulfonylurê có thể qua nhau thai vào thai và gây hạ glucose huyết ở trẻ sơsinh. Do vậy, với người mang thai, phải thay glibenclamid bằng insulin.Thời kỳ cho con búCòn chưa có thông tin về nồng độ glibenclamid ở sữa mẹ. Tuy nhiên cácsulfonylure khác đã thấy trong sữa. Vì vậy, không nên dùng glibenclamidcho người cho con bú.Tác dụng không mong muốn (ADR)Khoảng 2% người bệnh điều trị bằng glibenclamid có thể hiện phản ứngkhông mong muốn.Thường gặp, ADR >1/100Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn.Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100Nội tiết: Hạ glucose huyết.Da: Ban da, mày đay.Hiếm gặp, ADR Người bệnh cần được thông báo về nguy cơ hạ glucose huyết nếu ăn uốngkhông đủ, hoặc bỏ bữa mà vẫn dùng thuốc. Khi đó cần giảm liều. Nếu hạglucose huyết tiến triển kéo dài, phải đến bệnh viện để bác sĩ theo dõi.Việc điều trị đái tháo đường cần được kiểm tra đều đặn. Trước khi đạt đượcmức glucose huyết tối ưu, hoặc khi thay đổi chế phẩm chống đái tháođường, hoặc khi dùng thuốc không đều đặn thì sự tỉnh táo nhanh nhẹn vàkhả năng phản ứng của người bệnh có thể bị ảnh hưởng đến mức làm chongười bệnh không đối phó được kịp thời khi lái xe hoặc vận hành máy móc.Liều lượng và cách dùngÐiều quan trọng là phải thực hiện những lời khuyên về ăn uống và chế độđiều trị bằng ăn uống trước khi bắt đầu dùng thuốc. Liều glibenclamid phảithăm dò cho từng người để tránh bị hạ glucose huyết. Viên thuốc được uốngvào khoảng 30 phút trước bữa ăn.Liều dùng ban đầu thường từ 2,5 - 5 mg mỗi ngày, uống vào trước bữa ănsáng 30 phút. Nếu cần, phải ...