Thuốc Phiện (Opium)

Tên chung quốc tế: Opium. Mã ATC: A07D A02; N02A A02. Loại thuốc: Thuốc giảm đau, thuốc ngủ (gây nghiện). Dạng thuốc và hàm lượng Thuốc phiện là dịch rỉ giống như sữa để khô ngoài không khí, thu được bằng cách rạch quả nang chưa chín của cây Papaver somniferum Linné thứ album De Candolle. Thuốc phiện chứa nhiều alcaloid, trong số đó có không dưới 9,5% morphin khan và những lượng nhỏ codein và papaverin. Bột thuốc phiện là dạng thuốc phiện sấy khô ở nhiệt độ không quá 70 oC và tán thành bột rất mịn....
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Thuốc Phiện (Opium) Thuốc Phiện (Opium)Tên chung quốc tế: Opium.Mã ATC: A07D A02; N02A A02.Loại thuốc: Thuốc giảm đau, thuốc ngủ (gây nghiện).Dạng thuốc và hàm lượngThuốc phiện là dịch rỉ giống như sữa để khô ngoài không khí, thu được bằngcách rạch quả nang chưa chín của cây Papaver somniferum Linné thứ albumDe Candolle. Thuốc phiện chứa nhiều alcaloid, trong số đó có không dưới9,5% morphin khan và những lượng nhỏ codein và papaverin.Bột thuốc phiện là dạng thuốc phiện sấy khô ở nhiệt độ không quá 70 oC vàtán thành bột rất mịn. Bột thuốc phiện màu nâu nhạt hoặc vàng nâu, chứa 10- 10,5% morphin khan.Cao thuốc phiện là một chế phẩm cô đặc của thuốc phiện, chứa 20%morphin khan.Có những dạng thuốc như sau: Bột thuốc phiện; bột Pantopon (hỗn hợphydroclorid của các alcaloid toàn phần của thuốc phiện, có hàm lượng ứngvới 50% morphin; cồn thuốc phiện (Laudanum); cồn paregoric (cồn longnão thuốc phiện); viên nén opizoic, mỗi viên chứa 5 mg cao thuốc phiện, 1mg tinh dầu hồi, 2 mg long não, 10 mg acid benzoic.Dược lý và cơ chế tác dụngMorphin và thuốc opioid (thuốc dạng thuốc phiện) tác dụng chủ yếu trên hệthần kinh trung ương và ruột thông qua các thụ thể m của opiat. Với liều caohơn, thuốc có thể tương tác với các thụ thể khác. Tác dụng đa dạng, gồmgiảm đau, ngủ lơ mơ, thay đổi tâm trạng, ức chế hô hấp, giảm co bóp dạ dày- ruột, buồn nôn, nôn và thay đổi hệ nội tiết và hệ thần kinh tự động. Hoạttính giảm đau của những chế phẩm thuốc phiện là do hàm lượng morphin.Liều nhỏ, không gây giảm đau nhiều nhưng có tác dụng trị ỉa chảy. Hàmlượng papaverin trong hỗn hợp các alcaloid của thuốc phiện quá nhỏ nênkhông có hoạt tính chống co thắt nào.Tác dụng giảm đau của morphin có tính chọn lọc, nên các cảm giác kháckhông bị ảnh hưởng. Thuốc có hiệu quả với đau âm ỉ liên tục hơn so với đaudữ dội cách quãng, nhưng với lượng đủ morphin có thể làm giảm đau ngaycả với cơn đau quặn thận hay mật.Morphin ức chế hô hấp do tác dụng trực tiếp trên trung tâm hô hấp ở hànhtủy. Tử vong do ngộ độc morphin hầu hết là vì ngừng hô hấp. Cơ chế ức chếhô hấp chủ yếu của morphin bao gồm giảm tính đáp ứng của trung tâm hôhấp ở hành tủy đối với CO2. Có thể làm mất ức chế hô hấp bằng cách sửdụng naloxon là chất đối kháng với thụ thể m của morphin. Morphin ức chếphản xạ ho, do tác dụng trực tiếp trên trung tâm hô hấp ở hành tủy.Morphin làm giảm tiết acid hydrocloric dạ dày, mật, dịch tụy và dịch ruột.Liều thấp morphin làm tăng trương lực dạ dày - ruột và làm giảm co bóp dạdày, nhu động ruột và sức đẩy của dạ dày - ruột. Vì vậy, morphin thườnggây táo bón.Codein cũng là thuốc giảm đau và ức chế hô hấp. Codein có ái lực thấp đốivới các thụ thể của opiat, và tác dụng giảm đau của codein là do thuốcchuyển đổi thành morphin. Tuy nhiên, tác dụng chống ho của codein chắc làdo tác động trên các thụ thể khác đặc hiệu cho codein.Dùng chế phẩm phối hợp bột thuốc phiện với cao benladon dưới dạng thuốcđạn trực tràng để điều trị đau vừa và mạnh do co thắt niệu quản (không đỡkhi dùng thuốc giảm đau không có thuốc phiện) hoặc để dùng cho ngườibệnh cần tác dụng giảm đau, an thần và chống co thắt của chế phẩm này,như khi bị đau và đồng thời bị co thắt cơ trơn.Thuốc phiện được dùng để bào chế bột thuốc phiện và cao thuốc phiện.Dùng bột thuốc phiện để bào chế cồn paregoric, cồn thuốc phiện, bột Dover(gồm bột ipeca và bột thuốc phiện, thành phần của nhiều chế phẩm chữacảm lạnh trong có 10% ipeca, 10% bột thuốc phiện, và 80% lactose), vàtrong sản phẩm kết hợp thuốc đạn trực tràng.Dùng cồn paregoric trong bào chế hợp dịch Brown (một thành phần trongchế phẩm chữa ho và long đờm, chứa 0,6 ml cồn paregoric, 0,6 ml cao lỏngcam thảo, 1,2 mg antimon kali tartrat, 0,6 ml glycerin, 0,15 ml cồn, và nướctinh khiết vừa đủ 5 ml).Trừ thuốc đạn trực tràng chứa bột thuốc phiện, hiếm khi dùng chế phẩmthuốc phiện để giảm đau. Dùng cồn paregoric và cồn thuốc phiện chủ yếulàm thuốc chống ỉa chảy; cồn paregoric và cồn thuốc phiện cũng đã từngđược dùng để điều trị triệu chứng cai nghiện ở trẻ sơ sinh đẻ ra từ người mẹnghiện chế phẩm (thuốc) có thuốc phiện (opiat).Dùng thuốc phiện dễ bị nghiện. Dược động họcSau khi uống, sự hấp thu của morphin khá dao động. Thuốc chuyển hóanhanh sau khi uống và nồng độ huyết tương của morphin không liên hợpthấp hơn so với khi tiêm.Sau khi tiêm các hydroclorid của alcaloid thuốc phiện, hoạt tính tương tựnhư hoạt tính của morphin tiêm; mức giảm đau tối đa đạt trong vòng 50 - 90phút sau khi tiêm dưới da và 30 - 60 phút sau khi tiêm bắp. Giảm đau có thểduy trì tới 7 giờ. Khi đặt trực tràng, thuốc phiện dưới dạng viên đạn bắt đầucó tác dụng sau 15 - 30 phút và giảm đau duy trì trong 3 - 5 giờ.Giống như những thuốc chủ vận opiat khác, các chế phẩm thuốc phiệnchuyển hóa ở gan. Morphin liên hợp với acid glucuronic ở nhóm 3 -hydroxyl. Liên hợp thứ phát cũng có thể diễn ra ở nhóm 6 - hydroxyl để tạonên 3,6 - diglucuronid.Morphin bài tiết qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng morphin - 3 - glucuronidvà một lượng nhỏ ở dạng morphin - 3,6 - diglucuronid và dạng thuốc khôngthay đổi. Xấp xỉ 75% liều morphin bài tiết qua nước tiểu trong vòng 48 giờ.Chỉ địnhNhững chế phẩm thuốc phiện được dùng để giảm đau, giảm ho, điều trị triệuchứng ỉa chảy (hiện nay ít dùng).Chống chỉ địnhỈa chảy kết hợp với viêm ruột kết màng giả do cephalosporin, lincomycinhoặc penicilin gây nên; ỉa chảy do ngộ độc, (chống chỉ định cho tới khi chấtđộc được loại trừ khỏi đường tiêu hóa); suy giảm hô hấp cấp tính; đau bụngcấp tính chưa chẩn đoán (gây khó khăn cho chẩn đoán và theo dõi tiến triểnbệnh).Thận trọngNhững chế phẩm thuốc phiện đều có tiềm năng độc hại của các chất chủ vậnopiat, nên khi dùng phải hết sức thận trọng.Dùng nhắc lại nhiều lần có thể gây lệ thuộc thuốc, nhờn thuốc, và nghiệnthuốc.Một số yếu tố có thể làm thay đổi tính nhạy cảm của người bệ ...