Tobramycin

Tên chung quốc tế: Tobramycin. Mã ATC: J01G B01, S01A A12. Loại thuốc: Kháng sinh aminoglycosid. Dạng thuốc và hàm lượng Lọ 5 ml 0,3% để nhỏ mắt; tuýp 3,5 g mỡ tra mắt 0,3%. Thuốc tiêm: Lọ 20 mg/2 ml, 60 mg/6 ml, 80 mg/8 ml, 80 mg/2 ml, 1,2 g/30 ml. Lọ 1,2 g bột tobramycin sulfat vô khuẩn để pha tiêm. Dược lý và cơ chế tác dụng Tobramycin là một kháng sinh nhóm aminoglycosid thu được từ môi trường nuôi cấy Streptomyces tenebrarius. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn. Mặc dù cơ chế tác dụng...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Tobramycin TobramycinTên chung quốc tế: Tobramycin.Mã ATC: J01G B01, S01A A12.Loại thuốc: Kháng sinh aminoglycosid.Dạng thuốc và hàm lượngLọ 5 ml 0,3% để nhỏ mắt; tuýp 3,5 g mỡ tra mắt 0,3%.Thuốc tiêm: Lọ 20 mg/2 ml, 60 mg/6 ml, 80 mg/8 ml, 80 mg/2 ml, 1,2 g/30ml.Lọ 1,2 g bột tobramycin sulfat vô khuẩn để pha tiêm.Dược lý và cơ chế tác dụngTobramycin là một kháng sinh nhóm aminoglycosid thu đ ược từ môi trườngnuôi cấy Streptomyces tenebrarius. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn. Mặc d ùcơ chế tác dụng chính xác chưa biết đầy đủ, nhưng có lẽ thuốc ức chế sựtổng hợp protein ở các vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn không thuậnnghịch với các tiểu đơn vị 30S của ribosom.Phổ tác dụng:Nhìn chung, tobramycin có tác dụng với nhiều vi khuẩn Gram âm hiếu khívà một số vi khuẩn Gram dương hiếu khí. Thuốc không có tác dụng vớiChlamydia, nấm, virus và đa số các vi khuẩn yếm khí. In vitro, tobramycinthường tác dụng kém hơn gentamicin đối với 1 số vi khuẩn Gram âm baogồm E. coli và Serratia. Nhưng tobramycin lại mạnh hơn gentamicin mộtchút đối vớiPs.aeruginosa vốn nhạy cảm với cả hai Loại thuốc này. Nhưngở Việt Nam sự nhạy cảm của vi khuẩn này đối với thuốc đã thay đổi (xem sốliệu về sự kháng thuốc dưới đây).Tobramycin rất giống gentamicin về tính chất vi sinh học và độc tính. Chúngcó cùng nửa đời thải trừ, nồng độ đỉnh trong huyết thanh, ít liên kết vớiprotein, thể tích phân bố và sự bài tiết chủ yếu qua lọc ở cầu thận. Khôngphải những chủng vi khuẩn kháng gentamicin đều kháng tobramycin.Ở Việt Nam tobramycin có tác dụng tốt với S. typhi, nhất là ở miền Nam(100%), S. flexner (95%), Proteus spp (98%). Theo các số liệu ASTS năm1999, các vi khuẩn đã tăng đề kháng tobramycin gồm có E. coli khángtobramycin với tỷ lệ 27,8%, Enterobacter kháng tobramycin với tỷ lệ 35,4%vàPseudomonas aeruginosa kháng tobramycin với tỷ lệ 46,1%. Có sự khángchéo giữa tobramycin và gentamicin nhưng có khoảng 10% các chủng khánggentamicin còn nhạy cảm với tobramycin. Vì có tiềm năng độc tính với taivà thận, nên phải theo dõi chặt chẽ chức năng thận, thính giác và tiền đình.Cũng như gentamicin, cần phải tránh các nồng độ đỉnh huyết t ương (đo 15 -30 phút sau khi tiêm thuốc) không vượt quá 10 - 12 microgam/ml và nồngđộ đáy (nồng độ còn lại) (đo ngay trước khi tiêm liều mới) không vượt quá 2microgam/ml khi dùng phác đồ tiêm nhiều lần trong ngày. Nồng độ đáy tăngcó thể chứng tỏ có sự tích lũy trong mô. Sau khi tiêm bắp 1 mg/kg, 1 liềuduy nhất cho người có chức năng thận bình thường, nồng độ đỉnhtobramycin trong huyết thanh khoảng 4 - 6 microgam/ml, đạt được trongvòng 30 - 90 phút. Nồng độ thuốc trong huyết tương bằng hoặc dưới 1microgam/ml, 8 giờ sau khi tiêm bắp. Nồng độ điều trị trong huyết thanhthường nằm trong khoảng 4 - 6 microgam/ml. Nửa đời của thuốc trong huyếtthanh ở người bình thường là 2 - 3 giờ, và có tới 93% liều được đào thải ranước tiểu trong vòng 24 giờ dưới dạng không biến đổi.Tobramycin thường được dùng dưới dạng sulfat, đặc biệt để điều trị nhiễmkhuẩn do Pseudomonas. Thuốc không hấp thu qua đường uống, và thườngđược tiêm bắp hoặc tĩnh mạch. Không nên tiêm dưới da vì có thể gây đau.Chỉ địnhÐược chỉ định trong các bệnh nhiễm khuẩn nặng đe dọa tính mạng, đặc biệtvới các bệnh mà nguyên nhân chưa rõ ràng hoặc bị nhiễm khuẩn huyết do vikhuẩn Gram âm. Trong các trường hợp khác phải theo dõi kháng sinh đồ.Trong điều trị các bệnh nhiễm khuẩn nặng, tobramycin đ ược dùng phối hợpvới 1 kháng sinh nhóm beta - lactam.Trong các bệnh nhiễm khuẩn toàn thân do Pseudomonas spp. gây ra,tobramycin có thể dùng phối hợp với một kháng sinh nhóm beta - lactamchống Pseudomonas. Trong bệnh viêm nội tâm mạc doStreptococcusfaecalis hoặc alpha -Streptococcus gây ra có thể dùng tobramycin phối hợpvới ampicilin hoặc benzyl penicilin nhưng phải tiêm riêng rẽ.Tobramycin có thể dùng dưới dạng thuốc nước hay mỡ tra mắt 0,3% chonhững bệnh nhiễm khuẩn ở mắt, và trước đây đã được dùng để xông chongười bệnh xơ nang tụy.Chống chỉ địnhVới người có tiền sử dị ứng với các kháng sinh loại aminoglycosid, ngườinghe kém và có bệnh thận.Thận trọngTrong quá trình điều trị, cần định kỳ đo nồng độ đỉnh và đáy của thuốc tronghuyết thanh. Tobramycin làm tăng khả năng độc về thính giác trong trườnghợp phối hợp với cephalosporin. Người ta đã chứng minh không phải nồngđộ đỉnh cao gây ra độc tính với cơ quan thính giác và với thận. Ðộc tính cólẽ liên quan đến diện tích dưới đường cong chứ không phải đỉnh đườngcong. Vì vậy dùng 1 liều duy nhất/ngày tiêm tĩnh mạch có thể tốt hơn làdùng liều chia nhỏ.Trẻ sơ sinh chỉ được dùng tobramycin khi mắc bệnh nặng đe dọa tính mạng.Tobramycin phải dùng thận trọng đối với phụ nữ mang thai, người bệnh bịthiểu năng thận từ trước, bị rối loạn tiền đình, bị thiểu năng ở ốc tai, sauphẫu thuật và các điều kiện khác làm giảm dẫn truyền thần kinh cơ.Thời k ...