Tóm tắt luận văn Thạc sĩ Khoa học: Nghiên cứu quy trình tổng hợp thuốc điều trị viêm loét dạ dày, tá tràng Lansoprazole và Omeprazole

Trong đề tài này, tác giả tiến hành nghiên cứu quy trình tổng hợp Omeprazole và Lansoprazole, là các thuốc được sử dụng phổ biến trong điều trị loét dạ dày, tá tràng, tại Trung tâm nghiên cứu và phát triển thuốc, Viện Hóa sinh biển – Viện Hàn lâm Khoa học và Công nghệ Việt Nam.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Tóm tắt luận văn Thạc sĩ Khoa học: Nghiên cứu quy trình tổng hợp thuốc điều trị viêm loét dạ dày, tá tràng Lansoprazole và OmeprazoleĐẠI HỌC QUỐC GIA HÀ NỘI VIỆN HÀN LÂM KHOA HỌC VÀ TRƢỜNG ĐẠI HỌC CÔNG NGHỆ VIỆT NAM KHOA HỌC TỰ NHIÊN VIỆN HOÁ HỌC TRẦN HỮU GIÁPNGHIÊN CỨU QUY TRÌNH TỔNG HỢP THUỐC ĐIỀU TRỊ VIÊM LOÉT DẠ DÀY, TÁ TRÀNG LANSOPRAZOLE VÀ OMEPRAZOLE LUẬN VĂN THẠC SĨ KHOA HỌC Hà Nội - 2015ĐẠI HỌC QUỐC GIA HÀ NỘI VIỆN HÀN LÂM TRƢỜNG ĐẠI HỌC KHOA HỌC VÀ CÔNG NGHỆ VN KHOA HỌC TỰ NHIÊN VIỆN HOÁ HỌC TRẦN HỮU GIÁP NGHIÊN CỨU QUY TRÌNH TỔNG HỢP THUỐC ĐIỀU TRỊ VIÊM LOÉT DẠ DÀY, TÁ TRÀNG LANSOPRAZOLE VÀ OMEPRAZOLE Chuyên ngành: Hóa Hữu cơ Mã số: 60440114 LUẬN VĂN THẠC SĨ KHOA HỌC Người hướng dẫn khoa học: TS. LÊ NGUYỄN THÀNH Hà Nội – 2015 Lời cảm ơn Tôi xin bày tỏ lòng biết ơn sâu sắc tới TS. Lê Nguyễn Thành, người đãtrực tiếp hướng dẫn tận tình, chu đáo, luôn động viên khích lệ và tạo mọi điềukiện thuận lợi nhất cho tôi trong suốt thời gian thực hiện luận văn. Tôi xin trân trọng cảm ơn Ban Lãnh đạo Viện Hóa sinh Biển – Viện Hànlâm Khoa Học và Công Nghệ Việt Nam, cùng tập thể cán bộ Trung tâm Nghiêncứu và phát triển thuốc đã tạo điều kiện cho tôi hoàn thành luận văn. Tôi xin trân trọng cảm ơn Ban Lãnh đạo Viện Hóa học, phòng đào tạo vàcác phòng chức năng đã giúp đỡ và tạo mọi điều kiện thuận lợi để tôi hoànthành luận văn. Tôi xin chân thành cảm ơn ! Hà Nội, ngày tháng năm 2015 Học viên Trần Hữu Giáp MỤC LỤCMỞ ĐẦU ......................................................................................................................... 1CHƢƠNG 1: TỔNG QUAN.......................................................................................... 2 1.1. GIỚI THIỆU BỆNH VIÊM LOÉT DẠ DÀY, TÁ TRÀNG ..................... 2 1.2.1. Khái niệm ...................................................................................................... 2 1.2.2. Nguyên nhân gây bệnh ................................................................................. 2 1.2.4. Thuốc điều trị ................................................................................................ 3 1.2. Các thuốc ức chế bơm proton Omeprazole và Lansoprazole ......................... 7 1.2.1. Omeprazole .................................................................................................... 7 1.2.2. Lansoprazole .................................................................................................. 8 1.2.3. Các nghiên cứu tổng hợp Omeprazole và Lansoprazole trên thế giới .......... 9 CHƢƠNG 2 : THỰC NGHIỆM ............................................................................. 13 2.1. HÓA CHẤT ....................................................................................................... 13 2.2. DỤNG CỤ .......................................................................................................... 14 2.3. PHƢƠNG PHÁP NGHIÊN CỨU ................................................................... 14 2.3.1. Sắc ký lớp mỏng (Thin Layer Chromatography – TLC) ............................. 15 2.3.2. Phổ khối lượng (Mass Spectrometry – MS) ................................................ 15 2.3.3. Phổ cộng hưởng từ hạt nhân (NMR – Nuclear Magnetic Resonance spectroscopy) ......................................................................................................... 15 2.4. Tổng hợp dẫn chất sulfide từ dẫn chất của pyridine và dẫn chất benzimidazole 15 2.4.1. Khảo sát quá trình tổng hợp hợp chất Omeprazole sulfide ............................ 15 2.4.2. Khảo sát quá trình tổng hợp hợp chất Lansoprazole sulfide .......................... 18 2.5. Oxy hóa hợp chất sulfide để tạo sản phẩm ..................................................... 20 2.5.1. Oxy hóa hợp chất sulfide (3) để tạo Omeprazole ........................................ 21 2.5.2. Oxy hóa hợp chất sulfide (6) để tạo Lansoprazole ...................................... 23CHƢƠNG 3: KẾT QUẢ VÀ THẢO LUẬN .............................................................. 27 3.1 Tổng hợp Omeprazole ....................................................................................... 27 3.1.1. Tổng hợp hợp chất trung gian Omeprazole sulfide ..................................... 27 3.1.2 Phản ứng oxi hóa Omeprazole sulfide tạo sản phẩm Omeprazole ............... 33 3.2. Tổng hợp Lansoprazole. ................................................................................... 38 3.2.1. Tổng hợp hợp chất trung gian Lansoprazole sulfide ................................... 39 3.2.2. Phản ứng oxi hóa Lansoprazole sulfide tạo sản phẩm Lansoprazole .......... 44KẾT LUẬN VÀ KIẾN NGHỊ ..................................................................................... 50TÀI LIỆU THAM KHẢO ........................................................................................... 51 DANH MỤC CÁC HÌNHHình 1.1. Công thức cấu tạo của Sucralfate ..................................................................... 4Hình1.2. Công thức cấu tạo của Misoprostol ................................................................... 4Hình 1.3. Công thức cấu tạo của các thuốc nhóm histamine H2 ..................................... 6H ...