![Phân tích tư tưởng của nhân dân qua đoạn thơ: Những người vợ nhớ chồng… Những cuộc đời đã hóa sông núi ta trong Đất nước của Nguyễn Khoa Điềm](https://timtailieu.net/upload/document/136415/phan-tich-tu-tuong-cua-nhan-dan-qua-doan-tho-039-039-nhung-nguoi-vo-nho-chong-nhung-cuoc-doi-da-hoa-song-nui-ta-039-039-trong-dat-nuoc-cua-nguyen-khoa-136415.jpg)
Tổng hợp, cấu trúc và hoạt tính sinh học của một số phức chất platin(II) chứa piperiđin và amin khác hoặc anetol
Số trang: 13
Loại file: pdf
Dung lượng: 776.68 KB
Lượt xem: 9
Lượt tải: 0
Xem trước 2 trang đầu tiên của tài liệu này:
Thông tin tài liệu:
Ở Việt Nam, phức chất cis-điamin hỗn tạp của platin(II) đã đƣợc chú trọng nghiên cứu từ những năm 2001. Kết quả thử hoạt tính kháng tế bào ung thƣ của nhiều phức chất trong số chúng cho thấy một số phức chất chứa phối tử amin dị vòng nhƣ piperiđin, quynolin có hoạt tính cao. Trong bài viết "Tổng hợp, cấu trúc và hoạt tính sinh học của một số phức chất platin(II) chứa piperiđin và amin khác hoặc anetol", nhóm tác giả đã tổng hợp, cấu trúc và hoạt tính sinh học của một số phức chất platin(II) chứa piperiđin và amin khác hoặc anetol nhằm tổng hợp phức chất chìa khóa monopiperiđin K[Pt(piperiđin)Cl3] (monoPip).
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Tổng hợp, cấu trúc và hoạt tính sinh học của một số phức chất platin(II) chứa piperiđin và amin khác hoặc anetol KỈ YẾU HỘI NGHỊ SINH VIÊN NGHIÊN CỨU KHOA HỌC NĂM HỌC 2013-2014 TỔNG HỢP, CẤU TRÚC VÀ HOẠT TÍNH SINH HỌC CỦA MỘT SỐ PHỨC CHẤT PLATIN(II) CHỨA PIPERIĐIN VÀ AMIN KHÁC HOẶC ANETOL Vũ Thị Thanh Hoa, Đặng Thế Anh, Phan Toàn Thắng, Lớp K60C, Khoa Hóa học GVHD: TS. Nguyễn Thị Thanh Chi Tóm tắt: Đã tổng hợp được năm phức chất của Pt(II) là: K[PtCl3(C5H10NH)] (P0), cis-[PtCl2(C5- H10NH)(C7H9ON)] (P1), cis-[PtCl2(C5H10NH)(C10H12O)] (P2), [PtCl(C5H10NH)( C9H6ON)] (P3), [PtCl(C5H10NH)(C10H6O2N)] (P4), trong đó phức chất P4 chưa được mô tả trong các tài liệu. Bằng phương pháp sắc kí bản mỏng, xác định hàm lượng nước kết tinh, hàm lượng platin, phổ ESI MS, IR, 1H NMR, NOESY đặc biệt là tính toán lượng tử sử dụng phương pháp phiếm hàm mật độ và phương pháp nhiễu xạ tia X đơn tinh thể đã xác định được cấu trúc của các phức chất tổng hợp được. Trong các phức chất, piperiđin bị cố định ở cấu dạng ghế và phối trí với Pt(II) qua nguyên tử N bằng liên kết e, o-anisinđin trong P1 phối trí với Pt(II) qua nguyên tử N của nhóm NH 2, anetol phối trí với Pt(II) qua liên kết C=Canken theo kiểu liên kết ba tâm, 8-hiđroxiquynolin và axit quynaldic đã bị đề hiđro hóa ở nhóm OH và phối trí với Pt(II) qua nguyên tử N và O trong hai phức chất P3 và P4. Ở phức chất P1 và P2 o-anisinđin và anetol đều ở vị trí cis so với piperiđin, nguyên tử N của dị vòng quynolin ở vị trí cis so với piperiđin trong phức chất P3, ở vị trí trans so với piperiđin trong phức chất P4. Đã thử hoạt tính kháng tế bào ung thư của bốn phức chất nghiên cứu P1 ÷ P4 trên bốn dòng tế bào ung thư người là: Hep - G2, MCF-7, Fl, RD. Kết quả cho thấy, các phức chất tổng hợp được đều có hoạt tính kháng tế bào ung thư trên 2 ÷ 3 dòng tế bào Hep - G2, Fl, RD với giá trị IC50 < 6,66 (g/mL). Kết quả thử độc tế bào của phức chất P3, bước đầu cho thấy phức chất P3 có độc tính khá thấp, thấp hơn 4 lần so với phức Cisplatin. Từ khóa: piperiđin, phức platin(II), amin, olefin, hoạt tính sinh học I. MỞ ĐẦU Đến nay đã có ba thế hệ thuốc với hoạt chất là phức chất của platin đƣợc sử dụng rộng rãi trong việc điều trị nhiều bệnh ung thƣ khác nhau ở ngƣời với tên thƣơng phẩm là Cisplatin, Cacboplatin và Oxaliplatin, chúng đều thuộc loại phức cis-điamin của platin(II). Tuy nhiên, do chúng có độc tính cao và chƣa đáp ứng đƣợc sự gia tăng của các thể loại ung thƣ khác nhau nên việc nghiên cứu tìm ra các phức chất mới của platin(II) với hy vọng có hoạt tính kháng tế bào ung thƣ cao, độc tính thấp vẫn đang thôi thúc các nhà khoa học [1, 2]. Ở Việt Nam, phức chất cis-điamin hỗn tạp của platin(II) đã đƣợc chú trọng nghiên cứu từ những năm 2001. Kết quả thử hoạt tính kháng tế bào ung thƣ của nhiều phức chất trong số chúng cho thấy một số phức chất chứa phối tử amin dị vòng nhƣ piperiđin, quynolin có hoạt tính cao [3, 4]. Mặc dù, một số phức chất của Pt(II) chứa piperiđin và phối tử khác nhƣ o-anisiđin, anetol (chiếm 80-90% tinh dầu hồi) đã đƣợc tổng hợp [3, 5] nhƣng cấu trúc không gian và hoạt tính kháng tế bào ung thƣ cuả chúng chƣa đƣợc nghiên cứu. Đặc biệt trong nghiên cứu [6] đã chỉ ra phức chất của Pt(II) chứa piperiđin và 8-hiđroxiquynolin có hoạt tính kháng tế bào ung thƣ cao trên hai dòng tế bào Hep-G2 và RD. Vì vậy phức chất này đáng đƣợc tiếp tục nghiên cứu độc tính bán trƣờng diễn trên động vật. Ngoài ra, do sự đa dạng của 77 KỈ YẾU HỘI NGHỊ SINH VIÊN NGHIÊN CỨU KHOA HỌC NĂM HỌC 2013-2014 các phối tử amin nên còn nhiều phức chất của Pt(II) chứa piperiđin và amin khác lại chƣa đƣợc nghiên cứu. Do đó, chúng tôi lựa chọn đề tài “Tổng hợp, cấu trúc và hoạt tính sinh học của một số phức chất platin(II) chứa piperiđin và amin khác hoặc anetol” với nhiệm vụ: - Tổng hợp phức chất chìa khóa monopiperiđin K[Pt(piperiđin)Cl3] (monoPip) - Tổng hợp một số phức chất của Pt(II) chứa piperiđin và amin khác hoặc anetol. - Sử dụng các phƣơng pháp vật lí, hóa lí và hóa học để xác định thành phần, cấu trúc của các phức chất. - Thăm dò hoạt tính ức chế sự phát triển của tế bào ung thƣ của 1 số phức chất tổng hợp đƣợc. - Thử độc tế bào bán trƣờng diễn trên động vật của một trong các phức chất tổng hợp đƣợc. II. NỘI DUNG 1. Thực nghiệm 1.1. Tổng hợp các phức chất Trong đó: Pip: Piperiđin, 8-OQ: 8-Oxiquynolin, o-Anz: o-Anisiđin, HQA: Axitquynaldic, Ant: Anetol, QA: Quynaldat, 8-HOQ: 8-Hiđroxiquynolin Hình 1. Sơ đồ tổng hợp các phức chất n ...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Tổng hợp, cấu trúc và hoạt tính sinh học của một số phức chất platin(II) chứa piperiđin và amin khác hoặc anetol KỈ YẾU HỘI NGHỊ SINH VIÊN NGHIÊN CỨU KHOA HỌC NĂM HỌC 2013-2014 TỔNG HỢP, CẤU TRÚC VÀ HOẠT TÍNH SINH HỌC CỦA MỘT SỐ PHỨC CHẤT PLATIN(II) CHỨA PIPERIĐIN VÀ AMIN KHÁC HOẶC ANETOL Vũ Thị Thanh Hoa, Đặng Thế Anh, Phan Toàn Thắng, Lớp K60C, Khoa Hóa học GVHD: TS. Nguyễn Thị Thanh Chi Tóm tắt: Đã tổng hợp được năm phức chất của Pt(II) là: K[PtCl3(C5H10NH)] (P0), cis-[PtCl2(C5- H10NH)(C7H9ON)] (P1), cis-[PtCl2(C5H10NH)(C10H12O)] (P2), [PtCl(C5H10NH)( C9H6ON)] (P3), [PtCl(C5H10NH)(C10H6O2N)] (P4), trong đó phức chất P4 chưa được mô tả trong các tài liệu. Bằng phương pháp sắc kí bản mỏng, xác định hàm lượng nước kết tinh, hàm lượng platin, phổ ESI MS, IR, 1H NMR, NOESY đặc biệt là tính toán lượng tử sử dụng phương pháp phiếm hàm mật độ và phương pháp nhiễu xạ tia X đơn tinh thể đã xác định được cấu trúc của các phức chất tổng hợp được. Trong các phức chất, piperiđin bị cố định ở cấu dạng ghế và phối trí với Pt(II) qua nguyên tử N bằng liên kết e, o-anisinđin trong P1 phối trí với Pt(II) qua nguyên tử N của nhóm NH 2, anetol phối trí với Pt(II) qua liên kết C=Canken theo kiểu liên kết ba tâm, 8-hiđroxiquynolin và axit quynaldic đã bị đề hiđro hóa ở nhóm OH và phối trí với Pt(II) qua nguyên tử N và O trong hai phức chất P3 và P4. Ở phức chất P1 và P2 o-anisinđin và anetol đều ở vị trí cis so với piperiđin, nguyên tử N của dị vòng quynolin ở vị trí cis so với piperiđin trong phức chất P3, ở vị trí trans so với piperiđin trong phức chất P4. Đã thử hoạt tính kháng tế bào ung thư của bốn phức chất nghiên cứu P1 ÷ P4 trên bốn dòng tế bào ung thư người là: Hep - G2, MCF-7, Fl, RD. Kết quả cho thấy, các phức chất tổng hợp được đều có hoạt tính kháng tế bào ung thư trên 2 ÷ 3 dòng tế bào Hep - G2, Fl, RD với giá trị IC50 < 6,66 (g/mL). Kết quả thử độc tế bào của phức chất P3, bước đầu cho thấy phức chất P3 có độc tính khá thấp, thấp hơn 4 lần so với phức Cisplatin. Từ khóa: piperiđin, phức platin(II), amin, olefin, hoạt tính sinh học I. MỞ ĐẦU Đến nay đã có ba thế hệ thuốc với hoạt chất là phức chất của platin đƣợc sử dụng rộng rãi trong việc điều trị nhiều bệnh ung thƣ khác nhau ở ngƣời với tên thƣơng phẩm là Cisplatin, Cacboplatin và Oxaliplatin, chúng đều thuộc loại phức cis-điamin của platin(II). Tuy nhiên, do chúng có độc tính cao và chƣa đáp ứng đƣợc sự gia tăng của các thể loại ung thƣ khác nhau nên việc nghiên cứu tìm ra các phức chất mới của platin(II) với hy vọng có hoạt tính kháng tế bào ung thƣ cao, độc tính thấp vẫn đang thôi thúc các nhà khoa học [1, 2]. Ở Việt Nam, phức chất cis-điamin hỗn tạp của platin(II) đã đƣợc chú trọng nghiên cứu từ những năm 2001. Kết quả thử hoạt tính kháng tế bào ung thƣ của nhiều phức chất trong số chúng cho thấy một số phức chất chứa phối tử amin dị vòng nhƣ piperiđin, quynolin có hoạt tính cao [3, 4]. Mặc dù, một số phức chất của Pt(II) chứa piperiđin và phối tử khác nhƣ o-anisiđin, anetol (chiếm 80-90% tinh dầu hồi) đã đƣợc tổng hợp [3, 5] nhƣng cấu trúc không gian và hoạt tính kháng tế bào ung thƣ cuả chúng chƣa đƣợc nghiên cứu. Đặc biệt trong nghiên cứu [6] đã chỉ ra phức chất của Pt(II) chứa piperiđin và 8-hiđroxiquynolin có hoạt tính kháng tế bào ung thƣ cao trên hai dòng tế bào Hep-G2 và RD. Vì vậy phức chất này đáng đƣợc tiếp tục nghiên cứu độc tính bán trƣờng diễn trên động vật. Ngoài ra, do sự đa dạng của 77 KỈ YẾU HỘI NGHỊ SINH VIÊN NGHIÊN CỨU KHOA HỌC NĂM HỌC 2013-2014 các phối tử amin nên còn nhiều phức chất của Pt(II) chứa piperiđin và amin khác lại chƣa đƣợc nghiên cứu. Do đó, chúng tôi lựa chọn đề tài “Tổng hợp, cấu trúc và hoạt tính sinh học của một số phức chất platin(II) chứa piperiđin và amin khác hoặc anetol” với nhiệm vụ: - Tổng hợp phức chất chìa khóa monopiperiđin K[Pt(piperiđin)Cl3] (monoPip) - Tổng hợp một số phức chất của Pt(II) chứa piperiđin và amin khác hoặc anetol. - Sử dụng các phƣơng pháp vật lí, hóa lí và hóa học để xác định thành phần, cấu trúc của các phức chất. - Thăm dò hoạt tính ức chế sự phát triển của tế bào ung thƣ của 1 số phức chất tổng hợp đƣợc. - Thử độc tế bào bán trƣờng diễn trên động vật của một trong các phức chất tổng hợp đƣợc. II. NỘI DUNG 1. Thực nghiệm 1.1. Tổng hợp các phức chất Trong đó: Pip: Piperiđin, 8-OQ: 8-Oxiquynolin, o-Anz: o-Anisiđin, HQA: Axitquynaldic, Ant: Anetol, QA: Quynaldat, 8-HOQ: 8-Hiđroxiquynolin Hình 1. Sơ đồ tổng hợp các phức chất n ...
Tìm kiếm theo từ khóa liên quan:
Bài viết nghiên cứu khoa học Nghiên cứu khoa học sinh viên Phức platin(II) Hoạt tính sinh học Tổng hợp các phức chất Nghiên cứu hoạt tính sinh họcTài liệu liên quan:
-
9 trang 596 5 0
-
Thiết kế một số trò chơi học tập nhằm phát triển vốn từ tiếng Anh cho trẻ 5 - 6 tuổi
9 trang 260 2 0 -
6 trang 223 0 0
-
12 trang 157 0 0
-
Constraints on preinflation fluctuations in a nearly flat open ΛCDM cosmology
8 trang 131 0 0 -
Ứng dụng vi điều khiển PIC 16F877A trong thí nghiệm vật lí phổ thông
12 trang 121 0 0 -
Hành trình tiếp nhận chủ nghĩa Mác – Lênin và tìm ra con đường cứu nước của Chủ tịch Hồ Chí Minh
5 trang 115 0 0 -
Đổi mới đào tạo ngành Tài chính – Ngân hàng ở Việt Nam: Thực tiễn và bài học kinh nghiệm
6 trang 105 0 0 -
10 trang 95 0 0
-
Đánh giá hiệu năng trong mạng có kết nối không liên tục DTN
8 trang 94 0 0