Tretinoin uống

Mã ATC: L01X X14 Loại thuốc: Thuốc chống ung thư. Dạng thuốc và hàm lượng Nang 10 mg. Dược lý và cơ chế tác dụng Tretinoin là một retinoid, dùng uống để điều trị bệnh bạch cầu cấp thể tiền tủy bào. Thuốc làm cho các tiền nguyên tủy bào biệt hóa thành bạch cầu hạt trưởng thành, do đó làm ngừng phân chia tế bào và làm thuyên giảm hoàn toàn tới 90% số người bệnh. Kháng thuốc xuất hiện nhanh chóng trong khi điều trị, vì có sự tăng thoái giáng thuốc thành chất chuyển hóa 4...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Tretinoin uống Tretinoin uốngMã ATC: L01X X14Loại thuốc: Thuốc chống ung thư. Dạng thuốc và hàm lượng Nang 10 mg.Dược lý và cơ chế tác dụngTretinoin là một retinoid, dùng uống để điều trị bệnh bạch cầu cấp thể tiềntủy bào. Thuốc làm cho các tiền nguyên tủy bào biệt hóa thành bạch cầu hạttrưởng thành, do đó làm ngừng phân chia tế bào và làm thuyên giảm hoàntoàn tới 90% số người bệnh.Kháng thuốc xuất hiện nhanh chóng trong khi điều trị, vì có sự tăng thoáigiáng thuốc thành chất chuyển hóa 4 - oxy, nhanh chóng được bài tiết quanước tiểu, có sự tăng protein (II) gắn acid retinoic trong tế bào và các khối ucó hàm lượng cao thụ thể acid retinoic đột biến.Dược động họcNồng độ đỉnh huyết thanh đạt 1 - 2 giờ sau khi uống một liều thuốc.Gắn với protein huyết tương: > 95%.Chuyển hóa tại gan, thông qua enzym cytochrom P450. Nửa đời trong huyếtthanh là 0,8 giờ.Bài xuất qua nước tiểu và qua phân ngang nhau.Chỉ địnhBệnh bạch cầu cấp thể tiền tủy bào. Chỉ dùng tretinoin uống để làm thuyêngiảm bệnh. Các phác đồ tối ưu để củng cố hoặc duy trì kết quả thu đượcchưa được xác định. Tất cả mọi người bị bệnh bạch cầu cấp thể tiền tủy bàosau khi đã dùng tretinoin uống đến thuyên giảm bệnh đều phải theo mộtphác đồ hóa trị liệu chuẩn để củng cố hoặc duy trì kết quả điều trị đã thuđược, trừ khi có chống chỉ dịnh.Chống chỉ địnhMẫn cảm với vitamin A hoặc các retinoid khác.Thận trọngDùng thuốc dưới sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ chuyên khoa có kinhnghiệm điều trị bệnh bạch cầu cấp và có đầy đủ phương tiện để theo dõi sựdung nạp thuốc cũng như để xử trí ngộ độc thuốc.Ngừng điều trị khi người bệnh đau bụng, ỉa chảy, xuất huyết trực tràng, mờmắt.Tránh dùng đồng thời các chế phẩm khác có vitamin A.Tránh phơi nắng thời gian dài.Thời kỳ mang thaiGiống các retinoid khác, tretinoin uống là một thuốc có tiềm năng gây quáithai nếu uống vào đầu thai kỳ. Do đó, không dùng tretinoin uống cho phụ nữở độ tuổi sinh đẻ trừ khi người phụ nữ đó có khả năng bảo đảm tránh thai cóhiệu quả.Thời kỳ cho con búChưa có tài liệu về lượng tretinoin (uống) vào sữa mẹ như thế nào, cũng nhưchưa rõ nguy cơ cho trẻ bú sữa người mẹ đã điều trị bằng tretinoin uống.Tuy nhiên phải ngừng cho con bú trước khi bắt đầu dùng liệu pháp tretinoin.Tác dụng không mong muốn (ADR)Hầu như tất cả các người bệnh khi dùng thuốc đều có ADR liên quan đếntretinoin, đặc biệt như mệt mỏi, sốt, nhức đầu và yếu cơ. Các ADR này hiếmkéo dài và thường không phải ngừng thuốc.Các ADR nặng xảy ra phổ biến ở người bị bệnh bạch cầu cấp thể tiền tủybào (APL) trong các thực nghiệm lâm sàng, gồm có xuất huyết (60%),nhiễm khuẩn (58%), chảy máu tiêu hóa (34%), đông máu nội mạch rải rác(26%), phù phổi (14%), chảy máu não (9%) gan to lách to (9%) và bệnh vềhạch (6%) Thường gặp, ADR > 1/100Chung: Sốt.Tiêu hóa: Chướng bụng, ỉa chảy, loét đường tiêu hóa, viêm gan.Tim mạch: Suy tim, tăng hoặc giảm huyết áp. Nhồi máu cơ tim, viêm tĩnhmạch.Hô hấp: Hen phế quản, phù thanh quản.Thần kinh: Trầm cảm, ảo giác, mất thính lực, buồn ngủ, lo âu. Giả u não(đau đầu dữ dội, buồn nôn, nôn, phù gai mắt).Thận: Suy thận, tiểu tiện khó hoặc đau, đau sườn. Mất thăng bằng về dịch.Ðặc biệt: Hội chứng acid retinoid - bệnh bạch cầu cấp tiền tủy bào (RA -APL) (đau xương, đau ngực, sốt, thở ngắn, rối loạn thở, cảm giác bó ngựchoặc thở cò cử, tăng cân).Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100Kích động, mất nhận thức, đi không vững, tiểu tiện luôn, yếu cơ ở chân, run.Hướng dẫn cách xử trí ADRTretinoin chỉ được dùng dưới sự giám sát của thầy thuốc có kinh nghiệmtrong điều trị bệnh bạch cầu cấp thể tiền tủy bào. Dùng thuốc này đòi hỏiphải có phòng xét nghiệm và khoa điều trị hỗ trợ có khả năng giám sát dungnạp thuốc và điều trị người bệnh bị nhiễm độc, gồm tổn thương hô hấp.Thầy thuốc phải thăm khám thường xuyên người bệnh. ADR trong khi điềutrị như mệt mỏi, sốt, nhức đầu và yếu cơ thường không cần phải ngừngthuốc.Người bệnh phải báo ngay cho thầy thuốc nếu có sốt hoặc các triệu chứngcủa hội chứng RA - APL, hen phế quản, suy tim, co giật, phù thanh quản,nhồi máu cơ tim, giả u não hoặc đột quỵ.Ðiều trị hội chứng RA - APL: Ðiều trị liều cao corticosteroid có thể làmgiảm mắc bệnh và tử vong. Liệu pháp (thí dụ 10 mg dexamethason tiêm tĩnhmạch cách 12 giờ/ 1 lần, trong 3 ngày hoặc cho tới khi hết triệu chứng), phảibắt đầu ngay khi có dấu hiệu đầu tiên gợi ý triệu chứng này. Thường khôngcần phải ngừng thuốc.Liều lượng và cách dùngNgười lớn uống 45 mg/m2/ngày, uống 1 lần, và uống cho tới khi bệnhthuyên giảm hoàn toàn. Ngừng điều trị sau khi đã thuyên giảm hoàn toànđược 30 ngày hoặc ngừng sau 90 ngày điều trị (nếu ngày thứ 90 này đếntrước ngày thứ 30 nói trên).Tương tác thuốcKetoconazol làm tăng độc tính của tretinoin uống nếu dùng đồng thời.Ðộ ổn định và bảo quảnBảo quản trong bình kín, tránh ánh sáng, ở 15 - 300C. ...