VIÊN NÉN ACICLOVIR

Là viên nén chứa aciclovir.Chế phẩm phải đáp ứng các yêu cầu trong chuyên luận “Thuốc viên nén” (Phụ lục 1.20) và cácyêu cầu sau đây:Hàm lượng aciclovir, C8H11 N5O3, từ 95,0 đến 105,0% so với hàm lượng ghi trên nhãn.Tính chấtViên nén màu trắng.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
VIÊN NÉN ACICLOVIRVIÊN NÉN ACICLOVIRTabellae AcicloviriLà viên nén chứa aciclovir.Chế phẩm phải đáp ứng các yêu cầu trong chuyên luận “Thuốc viên nén” (Phụ l ục 1.20) và cácyêu cầu sau đây:Hàm lượng aciclovir, C8H11 N5O3, từ 95,0 đến 105,0% so với hàm lượng ghi trên nhãn.Tính chấtViên nén màu trắng.Định tínhA. Phổ hấp thu ánh sáng (Phụ lục 4.1) của dung dịch thử trong phần định lượng, trong kho ảngtừ 230 đến 350 nm, có cực đại hấp thụ ở 255 nm và có một vai ở khoảng 274 nm.B. Trong phần thử guanin, vết chính trên sắc ký đồ của dung dịch (2) phải phù hợp về vị trí vàmàu sắc với vết chính trên sắc ký đồ của dung dịch (3).GuaninPhương pháp sắc ký lớp mỏng (Phụ lục 5.4).Bản mỏng: Cellulose F254Dung môi khai triển: Propan-1-ol - amoniac 13,5 M - dung dịch amoni sulfat 5% (kl/tt) (10 : 30 :60).Dung dịch (1): Cân một lượng bột viên tương ứng khoảng 0,25 g aciclovir vào bình định mức 50ml, thêm 25 ml dung dịch natri hydroxyd 0,1 M (TT) , lắc trong 10 phút, thêm dung dịch natrihydroxyd 0,1 M (TT) vừa đủ đến vạch, để yên để lắng những phần nguyên liệu không tan trướckhi tiến hành chấm sắc ký.Dung dịch (2): Pha loãng 1 ml dung dịch (1) thành 10 ml bằng dung dịch natri hydroxyd 0,1 M(TT).Dung dịch (3): Hòa tan 5,0 mg aciclovir chuẩn trong 10 ml dung dịch natri hydroxyd 0,1 M (TT).Dung dịch (4): Hòa tan 5,0 mg guanin trong 100 ml dung dịch natri hydroxyd 0,1 M (TT).Cách tiến hành: Chấm riêng biệt lên bản mỏng 10 µl mỗi dung dịch trên. Triển khai sắc ký đếnkhi dung môi đi được khoảng 12 cm. Lấy bản sắc ký ra, đ ể khô ngoài không khí và quan sátdưới ánh sáng tử ngoại ở bước sóng 254 nm.Trên sắc ký đồ của dung dịch (1), bất kỳ vết phụ nào tương ứng v ới v ết guanin ph ải khôngđược có màu đậm hơn màu của vết trên sắc ký đồ thu được của dung dịch (4) (1,0%). Không k ểđến bất kỳ vết nào xuất hiện ngay dưới mức dung môi.Độ hòa tan (Phụ lục 11.4)Thiết bị: Kiểu cánh khuấy.Môi trường hòa tan: 900 ml dung dịch acid hydrocloric 0,1 M (TT).Tốc độ quay: 50 vòng/phút.Thời gian: 45 phút.Cách tiến hành: Lấy một phần dung dịch môi trường sau khi hòa tan, lọc, bỏ 20 ml dịch lọc đầu,pha loãng dịch lọc bằng dung dịch acid hydrocloric 0,1 M (TT) (nếu cần).Đo độ hấp thụ ánh sáng của dung dịch thu được ở bước sóng hấp thụ cực đại 255 nm (Ph ụ lục4.1), cốc đo dày 1 cm, dùng dung dịch acid hydrocloric 0,1 M (TT) làm mẫu trắng. Tính hàmlượng aciclovir, C8H11N5O3, theo A (1%, 1 cm), lấy 560 là giá trị A (1%, 1 cm) ở cực đại 255 nm.Yêu cầu: Không được ít hơn 70% lượng aciclovir, C 8H11N5O3, so với lượng ghi trên nhãn đượchòa tan trong 45 phút.Tạp chất liên quanPhương pháp sắc ký lớp mỏng (Phụ lục 5.4).Bản mỏng: Silicagel GF254Dung môi khai triển: Amoniac 13,5 M - methanol - dicloromethan (2 : 20 : 80)Dung dịch (1): Lắc một lượng bột viên tương ứng 0,25 g aciclovir với 10 ml dimethylsulphoxid(TT) trong 15 phút và lọc.Dung dịch (2): Pha loãng 0,7 ml dung dịch (1) thành 100 ml bằng dimethylsulphoxid (TT).Dung dịch (1) và (2) phải pha và sử dụng ngay.Cách tiến hành: Chấm riêng biệt lên bản mỏng 2 µl mỗi dung dịch trên. Triển khai sắc ký đếnkhi dung môi đi được khoảng 10 cm. Lấy bản sắc k ý ra, để khô ngoài không khí và quan sátdưới ánh sáng tử ngoại ở bước sóng 254 nm.Trên sắc ký đồ của dung dịch (1), bất kỳ vết phụ nào có giá tr ị Rf l ớn h ơn giá tr ị Rf c ủa v ếtchính, phải không được có màu đậm hơn màu của vết trên sắc ký đồ của dung dịch (2) (0,7 %).Định lượngCân 20 viên, tính khối lượng trung bình viên và nghiền thành bột m ịn. Cân chính xác m ột l ượngbột viên tương ứng khoảng 0,1 g aciclovir cho vào bình định mức 100 ml, thêm 60 ml dung dịchnatri hydroxyd 0,1 M (TT) và siêu âm hòa tan trong 15 phút. Thêm dung dịch natri hydroxyd 0,1M (TT) vừa đủ đến vạch, lắc đều và lọc. Hút chính xác 15 ml d ịch lọc cho vào bình đ ịnh m ức100 ml, thêm 50 ml nước và 5,8 ml dung dịch acid hydrocloric 2 M (TT), thêm nước vừa đủ đếnvạch. Hút chính xác 5 ml dung dịch trên cho vào bình định m ức 50 ml, thêm dung dịch acidhydrocloric 0,1 M (TT) vừa đủ đến vạch và lắc đều. Đo độ hấp thụ ánh sáng của dung dịch thuđược ở bước sóng hấp thụ cực đại 255 nm (Phụ lục 4.1), cốc đo dày 1 cm, dùng dung dịch acidhydrocloric 0,1 M (TT) làm mẫu trắng. Tính hàm lượng aciclovir, C 8H11N5O3 theo A(1%, 1 cm);lấy 560 là giá trị A(1%, 1 cm) ở cực đại 255 nm.Bảo quảnTrong bao bì kín, để nơi khô mát, tránh ánh sáng.Loại thuốcThuốc chống virusHàm lượng thường dùng200 mg, 400 mg, 800 mg. ...