Bài giảng bộ môn Dược lý học: Thuốc kháng sinh

Nội dung chính được trình bày trong bài giảng "Thuốc kháng sinh" gồm có: Đại cương, đặc điểm chung của các nhóm kháng sinh, nguyên tắc sử dụng kháng sinh, dược động học của các thuốc kháng khuẩn, các tai biến và độc tính chủ yếu của thuốc kháng khuẩn, các chống chỉ định chủ yếu khi sử dụng thuốc kháng khuẩn, một số vấn đề về tương tác các kháng sinh. Mời các bạn cùng tham khảo.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Bài giảng bộ môn Dược lý học: Thuốc kháng sinh THUỐC KHÁNG SINH 1. Đại cương 1.1. Định nghĩa 1.2. Kìm khuẩn và diệt khuẩn Nồng độ tối thiểu diệt khuẩn (MBC) Tỷ lệ Nồng độ tối thiểu kìm khuẩn (MIC) Tỷ lệ này  1: diệt khuẩn Tỷ lệ này > 4 : kìm khuẩn 1.3. Phân loại Thường được sắp xếp theo nhóm có cấu trúc hoá học gần nhau. Có những nhóm chính sau: 1.  - lactam (các Penicilin, các Cephalosporin ). 2. Aminoglycosid ( Streptomycin, Gentamycin…). 3. Lincosamid ( Linomycin, Clindamycin ). 4. Macrolid ( Erythromycin, dẫn chất Spiramycin ). 5.Tetracyclin ( Tetracyclin, Clotetracycin, Oxytetracyclin, Doxycyclin ). 6. Phenicol ( Cloramphenicol, Thiamphenicol ). 7. Rifamycin : Rifamycin ( Rimactan ), Rifampin 8 . Quinolon Quinolon kinh điển Quinolon thế hệ mới. 9. Sulfonamid 4 dưới nhóm 10. Nhóm kháng sinh đa peptid : Polymycin, Bacitracin. 11. Nhóm thuốc tổng hợp: 5 - nitroimidazol ( Metronidazol ) Nitrofuran. 12. Kháng sinh chống nấm : Nystatin, Amphotericin B, Griseofulvin 2. ĐẶC ĐIỂM CHUNG CỦA CÁC NHÓM KHÁNG SINH 1 2.1. Nhóm  - lactam : Penicilin và Cephalosporin 2.1.1. Penicilin: * Tác dụng diệt khuẩn: Cầu khuẩn Gram ( + ), tụ cầu, liên cầu, phế cầu. Cầu khuẩn Gram ( - ) : Lậu cầu, não mô cầu… Trực khuẩn Gram ( + ) : Uốn ván, bạch hầu, than, hoại thư sinh hơi, xoắn khuẩn: - Tác dụng mạnh khi vi khuẩn đang ở giai đoạn phân chia; Kém tác dụng trên vi khuẩn đã trưởng thành. * Cơ chế tác dụng : Thuốc ức chế tạo vách của vi khuẩn Gram ( + ) và một số vi khuẩn Gram ( - ) Không tác dụng với : - Trực khuẩn Gram ( - ) : thương hàn, lỵ, E. coli, trực khuẩn lao, Nấm, virus. - Tụ cầu tiết  - lactamase. * Độc tính : Dị ứng. Ít độc nhất trong các loại kháng sinh * Chỉ định: Các bệnh nhiễm khuẩn thường gặp: - Viêm đường hô hấp, viêm họng, viêm phổi, viêm xoang. - Viêm khớp nhiễm khuẩn. - Áp xe. - Lậu, giang mai - Uốn ván. - Viêm màng não, viêm màng trong tim ( Osler ). - Bệnh than. - Hoại thư sinh hơi. - Chế phẩm : Penicilin G, Penicilin V ( Vegacilin ) Penicilin chậm, tác dụng kéo dài: Procain Penicilin ( 24 giờ ). Benzathin Penicilin ( 4 tuần ). Các Penicilin chậm chỉ tiêm bắp, không tiêm tĩnh mạch. 2.1.2. Các Penicilin bán tổng hợp. - Mục đích: Tăng tác dụng với tụ cầu tiết  - lactamase. Mở rộng phổ tác dụng. Ổn định pH dạ dày. - Chế phẩm : Meticilin, Oxacilin ( Bristofen, Cloxacilin, Flucloxacilin ). Ampicilin và dẫn xuất Amoxicilin, Hetacilin, Metampicilin (Magnipen) 2.1.3. Các chất ức chế enzym  - lactamase. 2 Acid clavulanic + Amoxicilin = Augmentin: Ống 1 g T/M, viên 250 mg, 500 mg ,750mg Acid clavulanic + Ticarcilin = Claventin ( Timentin ) Sulbactam + Ampicilin = Unasyn : Ống 500 mg, 1000 mg t/m Tazobactam + Piperacilin = Zosyn 2.1.2. Các Cephalosporin : Được chiết xuất từ nấm, hoặc bán tổng hợp có mang vòng  - lactam: gồm 4 thế hệ. Thế hệ thứ nhất : Cefazolin, Cephalothin, Cephadroxil, Cephalexin, Cefaclor. * Đặc điểm : + Phổ tác dụng gần giống Ampicilin, Meticilin + Diệt các vi khuẩn Gram ( + ) mạnh, các tụ cầu tiết  - lactamase + Ít thấm qua hàng rào máu não + Các trực khuẩn Gram ( - ), Các trực khuẩn ruột, E. coli, lỵ, thương hàn nhưng yếu. * Chỉ định điều trị: + Nhiễm khuẩn mà bệnh căn chưa rõ + Nhiễm khuẩn do tụ cầu vàng + Nhiễm khuẩn kháng Penicilin + Viêm tai giữa, viêm xoang, viêm xương, khớp… + Nhiễm khuẩn huyết do tụ cầu + Viêm thận + Có thể phối hợp với AG. Thế hệ thứ hai : Cefamandol ( Kefandol ), Cefoxitin, Cefuroxim ( Curoxim, Zinnat - viên 250 mg ). * Đặc điểm : Phổ tác dụng rộng hơn hệ 1 + Tác dụng mạnh với  - lactamase hơn thế hệ 1. + Tác dụng diệt cả vi khuẩn gây bệnh đường ruột, vi khuẩn kỵ khí nhưng yếu. + Ít thấm qua hàng rào máu não. * Chỉ định: + Nhiễm khuẩn hô hấp. + Nhiễm khuẩn vùng bụng, tiết niệu, phụ khoa. + Nhiễm khuẩn da . + Bệnh lậu đã kháng Penicilin. 3 *Thế hệ thứ 3 : Cefotaxim ( Claforan ), Ceftriazon ( Rocephin ), Cefotetan, Ceftizoxim ( Cefizox ), Ceftazidim, Cefoperazon * Đặc điểm : phổ tác dụng rộng, qua được hàng rào máu não. + Diệt vi khuẩn Gram ( + ) yếu hơn các Penicilin và Cefalosporin thế hệ 1. + Diệt vi khuẩn Gram ( - ) mạnh hơn thế hệ 1 và thế hệ 2. nhất là bệnh do lậu cầu khuẩn. + Diệt các trực khuẩn ruột đã kháng thế hệ 1, do tiết  - lactamase. Các ...