Bài giảng Dược lý học: Hormon và các chế phẩm của hormon

Bài giảng trình bày những nội dung chính như: Chế phẩm hormon vỏ thượng thận, hormon giáp trạng và các thuốc kháng giáp trạng, hormon và chế phẩm hormon tụy tạng (insulin), chế phẩm hormon sinh dục - thuốc ngừa thai. Mời các bạn cùng tham khảo.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Bài giảng Dược lý học: Hormon và các chế phẩm của hormonHormon và các chế phẩm của hormon1. Chế phẩm hormon vỏ thượng thận1.1. Loại chuyển hóa đường -glucocorticoid ( G.C ):1.1.1. Nguồn gốc :+ Được phân lập từ tuyến vỏ thượng thận :Cortisol, Hydrocortison ( của trâu, bò, lợn).+ Tổng hợp hoặc bán tổng hợp cáccorticoid là dẫn xuất của Cortison.+ Tổng hợp từ acid mật, từ thực vật (sarmentogenin của cây strophantus ).1.1.2. Dược động học : corticoid đượchấp thu nhanh qua đường tiêu hoá hoặcđường tiêm. Sau 1 - 2 giờ đạt nồng độtối đa trong máu ( trong huyết tươnggần 90 % gắn vào albumin tạo thànhkho dự trữ hormon ). Khử hoạt tính ởgan, thải trừ qua thận. Corticoid đượcphân phối đều đến các tổ chức và gâytác dụng sinh học.1.1.3. Tác dụng chính và cơ chế :* Tác dụng sinh lý : đọc phần sinh lý đã học.* Tác dụng điều trị :+ Tác dụng : chống viêm, chống dị ứng và ức chếmiễn dịch. Đây là 3 tác dụng chính được áp dụngtrong điều trị. Tác dụng chỉ đạt được khi nồng độCortisol trong máu cao hơn nồng độ sinh lý. Vìvậy, trong trường hợp có thể nên dùng tại chỗ đểtránh tác dụng toàn thân và nâng cao hiệu quả điềutrị tối đa.+ Cơ chế : rất phức tạp vì có nhiều tác dụng trênmột tế bào đích và lại có nhiều tế bào đích.a) Tác dụng chống dị ứng :Các phản ứng dị ứng xảy ra do sự gắn của các IgEhoạt hóa trên các receptor đặc hiệu ở tế bào mast dướitác dụng của dị nguyên. Sự gắn đó hoạt hóaphospholipase C. Chất này tách phosphatidyl inositoldiphosphat thành diacylglycerol vàinositoltriphosphat, 2 chất này đóng vai trò chấttruyền tin thứ hai làm các hạt bào tương ở tế bào giảiphóng các chất trung gian hóa học ( TGHH ) của phảnứng dị ứng : histamin, serotonin, leucotrien...G.C đã phong tỏa sự giải phóng các chất TGHH củaphản ứng dị ứng bằng cách ức chế phospholipase C. phosphatidyl inositoldiphosphat KN - IgE -Rp ( tÕbµo mast ) phospholipase C (-)diacylglycerol inositoltriphosphat G.C Ho¹t ho¸ tÕbµo gi¶i phãng histamin, serotonin, leucotrien H×nh 1 : S¬ ®å t¸ c dông chèng dÞøng cña Glucocorticoidb) Tác dụng chống viêm :Tất cả các phản ứng miễn dịch và dịứng đều kèm theo phản ứng viêm vìlàm tăng sản xuất chất TGHH giãnmạch và tăng tính thấm thành mạch,đặc biệt là prostaglandin ( PG ) E2 vàleucotrien B từ acid arachidonic. phospholipid mµng G.C + + - lipocortin phospholipase A 2 acid arachidoniclipooxygenase (+) (+) cyclooxygenase - NSAIDs leucotrien prostaglandin H×nh 2 : S¬ ®å t¸ c dông chèng viªm cña glucocorticoidG.C thông qua lipocortin ức chếphospholipase A2 làm giảm tổng hợp acidarachidonic và làm giảm tổng hợp cả PG vàleucotrien.Ngoài ra, tác dụng chống viêm của G.C cònlà kết quả của một loạt tác dụng ức chế sảnxuất kháng thể, ức chế khả năng di chuyểnvà tập trung của bạch cầu... Tác dụng xuấthiện nhanh, không bền vững. Sau khingừng thuốc, bệnh dễ tái phát.c) Tác dụng chống choáng :Một phần do tác dụng chống viêm,chống dị ứng, đồng thời G.C làm tăngtrương lực thành mạch, ổn định tínhthấm và tác dụng chống độc chung.G.C làm tăng cường co bóp cơ tim,phòng trụy tim mạch khi choáng.1.1.4. Tác dụng không mong muốn :a) Trên chuyển hóa glucid : G.C có tácdụng làm tăng đường huyết :+ Thúc đẩy tạo glucose từ protid.+ Cản trở quá trình oxy hóa glucose.+ Tăng cường dự trữ glycogen ở gan và cơđồng thời kích thích nhu mô gan tạoglucose. Do đó làm tăng đường huyết, gâyra những cơn bột phát trên cơ địa củanhững người đái tháo đường thể tiềm tàng.b) Trên chuyển hóa protid : G.C làmtăng dị hóa, cơ thể mất nhiều protid (ức chế tổng hợp protid và tăng phá hủyprotid trong cơ thể thành glucose).Dùng dài ngày làm teo cơ, tăng chuyểnhóa calci, tăng thải calci gây ra xốpxương, mềm xương, làm vết thươngkhó liền sẹo. Kết quả : sút cân, gầy,xương dễ bị gẫy.c) Trên chuyển hóa lipid : G.C ức chếtổng hợp acid béo, tăng vận chuyểnlipid, làm rối loạn phân bố mỡ gây rabéo phì (hội chứng Cushing)d) Trên chuyển hóa nước, điện giải :liều cao G.C làm tăng giữ Na+, tăngthải K+, thể tích máu tăng và tănghuyết áp. Gây mệt mỏi do mất K+ nếudùng dài ngày.e) Trên các cơ quan, tổ chức :+ Trên TKTƯ : gây kích thích khó ngủ.+ Trên dạ dày ruột : làm tăng tiết dịch vị,acid và pepsin, gây loét dạ dày. Gây ức chếmucus ( tế bào bảo vệ niêm mạc dạ dày )gây thủng.+ Làm chậm liền sẹo vết thương do ức chếcấu tạo nguyên bào sợi, ức chế sự tạo tổchức hạt.1.1.5. Chỉ định :+ Suy thượng thận cấp và mạn tính ( bệnhAddison ).+ Thiếu Corticoid bẩm sinh :- Liều : thể mãn tính Cortison 25 mg vàDOCA 2 - 5 mg hoặc Cortison 25 mg vàAldosteron ...