Bài giảng Kháng sinh Phenicol

Bài giảng "Kháng sinh Phenicol" có nội dung trình bày về phân loại kháng sinh; Nguồn gốc kháng sinh Phenicol; Cấu trúc hoá học; Cơ chế tác động; Dược động học của Phenicol; Tác dụng phụ - thận trọng - chống chỉ định. Mời các bạn cùng tham khảo!
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Bài giảng Kháng sinh Phenicol 9/26/2016 PHENICOL 1CÁC HOẠT CHẤT TRONG NHÓM Cloramphenicol Thiamphenicol 2 1 9/26/2016NGUỒN GỐCChloramphenicol được trích ly từ chủngStreptomyces venezuela vào năm 1947 và đượctổng hợp hóa học từ năm 1948.Thiamphenicol là dẫn chất tổng hợp củachloramphenicol 3CẤU TRÚC HOÁ HỌC chloramphenicol thiamphenicol 4 2 9/26/2016CƠ CHẾ TÁC ĐỘNGKháng sinh kìm khuẩnGắn vào tiểu đơn vị30S của ribosom vikhuẩn, ngăn cản sựtổng hợp proteinĐề kháng: enzymacetyl transferase,giảm tính thấm của vikhuẩn đối với thuốc. 5PHỔ KHÁNG KHUẨNVi khuẩn Gram + (Staphylococcus aureus,Streptococcus pneumoniae), Gram – (Escherichiacoli, Haemophilus influenzae,Klebsiella/Enterobacter, Neisseria meningitidis,Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Vibriocholerae, Yersinia pestis), vi khuẩn kỵ khí(Clostridium, Bacteroides), vi khuẩn nội bào(Rickettsia, Chlamydia, Mycoplasma) 6 3 9/26/2016DƯỢC ĐỘNG HỌCHấp thu PO: SKD 70 -100 %.Phân bố tốt vào mô (LCR, não, xương khớp, phổi,màng bụng…), trong tế bào.Chloramphenicol được chuyển hóa ở gan (glucurohợp)  chất mất hoạt tính. Đào thải chủ yếu quađường tiểu.Thiamphenicol không bị chuyển hóa ở gan vàđược đào thải ở dạng không đổi, có hoạt tính vàonước tiểu (70 %) và vào mật (5 %).T1/2 của chloramphenicol là 2 - 3 giờ vàthiamphenicol là 2,5 - 3,5 giờ. 7CHỈ ĐỊNHThương hàn và phó thương hàn.Viêm màng não, áp-xe não do vi khuẩn, đặc biệtdo vi khuẩn kỵ khí.Nhiễm trùng phế quản – phổi.Nhiễm trùng gan mật.Nhiễm trùng do vi khuẩn kỵ khí.Ricketsia. 8 4 9/26/2016TÁC DỤNG PHỤ - THẬN TRỌNG-CHỐNG CHỈ ĐỊNHĐộc tính trên sự thành lập máu(thiếu máu bất sản)Dạng nhẹ: gián đoạn sự tạo máu tạm thời (suytủy ba dòng), xảy ra sớm, phụ thuộc liều và cóthể hồi phục khi ngừng trị liệu. Thường do sửdụng liều cao hay bị thiểu năng thận.Dạng nặng: suy tủy xảy ra chậm, không thể tiênđoán, không liên quan đến liều lượng và có thểgây tử vong. Với chloramphenicol, tỷ lệ mắc phảilà 1/25.000 trường hợp và rất hiếm đối vớithiamphenicol. Phân suất tử vong là 80 %. 9TÁC DỤNG PHỤ - THẬN TRỌNG-CHỐNG CHỈ ĐỊNHHội chứng xám (Grey Syndrome)Xảy ra khi dùng chloramphenicol ở trẻ em sơ sinh(dưới 6 tháng) hay trẻ sinh non do chức năng ganchưa hoàn chỉnh. Triệu chứng: ói mửa, đau bụng,tiêu chảy, trụy mạch, niêm mạc tái xám, thườngdẫn đến tử vong.Phản ứng Jarisch-Herxheimer: Trụy tim mạchkhi dùng liều cao để trị thương hàn, giang mai.Phản ứng dị ứng, rối loạn tiêu hóa. 10 5 9/26/2016TÁC DỤNG PHỤ - THẬN TRỌNG-CHỐNG CHỈ ĐỊNHTheo dõi công thức máu trước khi trị liệu và 1 - 2lần mỗi tuần trong khi điều trị.Không nên sử dụng quá 3 tuần.Cần theo dõi chức năng gan, thận và điều chỉnhliều lượng đối với người suy gan(chloramphenicol) hay thận (thiamphenicol). 11CHẾ PHẨM 12 6 9/26/2016TÓM LƯỢC Phenicol là nhóm kháng sinh kìm khuẩn, phổ rộng, khả năng phân bố tốt. Độc tính cao làm giới hạn việc sử dụng trong trị liệu 13 7