Chuyên đề 4: Kỹ thuật bào chế dung dịch thuốc và phương pháp kiểm nghiệmPhần I. MỞ ĐẦUTừ thời nguyên thuỷ con người đã biết dùng cây cỏ và khoáng vật quanh mình để chữa bệnh. Từ chỗ ban đầu dùng nguyên liệu làm thuốc ở trạng thái tự nhiên, dần dần người ta đã biết chế biến bào chế chúng thành các dạng thuốc đơn giản để tiện dùng và dữ trữ để dùng hàng ngày.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Báo cáo Tiểu luận Bào chế và kiểm nghiệm thuốc thú y - Chuyên đề 4Chuyªn ®Ò 4:Kü thuËt bμo chÕ dung dÞch thuèc vμ ph−¬ng ph¸p kiÓm nghiÖm PhÇn I. Më ®Çu Tõ thêi nguyªn thuû con ng−êi ®· biÕt dïng c©y cá vμ kho¸ng vËt quanhm×nh ®Ó ch÷a bÖnh. Tõ chç ban ®Çu dïng nguyªn liÖu lμm thuèc ë tr¹ng th¸i tùnhiªn, dÇn dÇn ng−êi ta ®· biÕt chÕ biÕn bμo chÕ chóng thμnh c¸c d¹ng thuèc®¬n gi¶n ®Ó tiÖn dïng vμ d÷ tr÷ ®Ó dïng hμng ngμy. Cïng víi sù ph¸t triÓn cñakhoa häc viÖc bμo chÕ thuèc ngμy cμng ®−îc nghiªn cøu vμ ph¸t triÓn hoμnthiÖn, trong ®ã bμo chÕ thuèc d¹ng dung dÞch ®· ®em l¹i hiÖu qu¶ lín trongviÖc phßng vμ trÞ bÖnh. ChÝnh v× vËy nhãm chóng t«i ®· t×m hiÓu chuyªn ®Ò: “KÜ thuËt bμo chÕ dung dÞch thuèc vμ ph−¬ng ph¸p kiÓm nghiÖm” PhÇn II. Néi dung I. §¹i c−¬ng vÒ dung dÞch thuèc. 1. §Þnh nghÜa, ®Æc ®iÓm vμ ph©n lo¹i dung dÞch thuèc: Dung dÞch thuèc lμ nh÷ng chÕ phÈm láng ®−îc ®iÒu chÕ b»ng c¸ch hßa tanmét hoÆc nhiÒu d−îc chÊt trong mét dung m«i hoÆc mét hçn hîp dung m«i.Dung dÞch thuèc cã thÓ dïng trong hoÆc dïng ngoμi. C¸c d¹ng bμo chÕ xÐt vÒ mÆt cÊu tróc hãa lý ®−îc coi lμ c¸c hÖ ph©n t¸n.Mét hÖ ph©n t¸n bao gåm chÊt ph©n t¸n vμ m«i tr−êng ph©n t¸n, kh¸c víi phaph©n t¸n bÞ ph©n chia gi¸n ®o¹n, m«i tr−êng ph©n t¸n mang tÝnh chÊt liªn tôc.HÖ ph©n t¸n ®−îc chia lμm 3 lo¹i theo kÝch th−íc cña c¸c tiÓu ph©n t¸n nh−sau: - HÖ ®ång thÓ (hÖ ph©n t¸n ph©n tö): Bao gåm c¸c d¹ng thuèc cã d−îcchÊt ph©n t¸n d−íi d¹ng ph©n tö hoÆc ion (dung dÞch thuèc uèng, thuèc tiªm...). - HÖ di thÓ: D¹ng thuèc bao gåm 2 pha kh«ng ®ång tan: pha ph©n t¸n vμm«i tr−êng ph©n t¸n, trong ®ã kÝch th−íc tiÓu phÇn ph©n t¸n tõ hμng tr¨mnanomet ®Õn hμng tr¨m micromet. - HÖ siªu vi dÞ thÓ (hay hÖ ph©n t¸n keo): KÝch th−íc tiÓu phÇn ph©n t¸n tõ1 - 100 nm 1§å thÞ sau ®©y minh häa c¸ch ph©n lo¹i trªn: 2 H×nh 1. §å thÞ biÓu diÔn sù phô thuéc cña diÖn tÝch bÒ mÆt riªng (S)trong hÖ ph©n t¸n theo kÝch th−íc tiÓu ph©n ph©n t¸n (a). * Ph©n lo¹i dung dÞch: - Ph©n lo¹i theo cÊu tróc hãa lý: Dung dÞch thuèc bao gåm dung dÞch thËt,dung dÞch keo, dung dÞch cao ph©n tö. - Ph©n lo¹i theo tr¹ng th¸i tËp hîp: Dung dÞch chÊt r¾n trong chÊt láng,dung dÞch chÊt láng trong chÊt láng, dung dÞch chÊt khÝ trong chÊt láng. - Ph©n lo¹i theo b¶n chÊt dung m«i: Dung dÞch n−íc, dung dÞch dÇu, dungdÞch cån. - Ph©n lo¹i theo xuÊt xø c«ng thøc pha chÕ: C¸c dung dÞch pha chÕ theoc¸c c«ng thøc quy ®Þnh trong D−îc ®iÓn gäi lμ c¸c dung dÞch d−îc dông. C¸cdung dÞch pha chÕ ®¬n cña b¸c sü gäi lμ dung dÞch pha chÕ theo ®¬n. 2. −u nh−îc ®iÓm cña dung dÞch. a. −u ®iÓm: Dung dÞch thuèc lμ d¹ng thuèc ®−îc dïng nhiÒu nhÊt trong ®iÒu trÞ, so víic¸c d¹ng thuèc kh¸c do cã nhiÒu −u ®iÓm, khi ®−îc sö dông d−íi d¹ng dungdÞch, d−îc chÊt ®−îc hÊp thu nhanh h¬n c¸c d¹ng thuèc r¾n v× trong c¸c d¹ngthuèc r¾n, d−îc chÊt ph¶i tr¶i qua giai ®o¹n hßa tan trong dÞch cña c¬ thÓ. Métsè d−îc chÊt ë d−íi d¹ng dung dÞch khi tiÕp xóc víi niªm m¹c kh«ng g©y kÝchøng nh− khi dïng d−íi d¹ng th« (natri bromid, natri iodid, cloral hydrat,...). b. Nh−îc ®iÓm: Tuy vËy, trong dung dÞch thuèc, d−îc chÊt th−êng cã ®é æn ®Þnh kÐm, c¸cph¶n øng thuû ng©n, oxy hãa, racemic hãa, ph¶n øng t¹o phøc còng nh− sùph¸t triÓn cña vi khuÈn, nÊm mèc cã thÓ lμ nguyªn nh©n ph©n hñy d−îc chÊt. 3. Thμnh phÇn cña dung dÞch thuèc Dung dÞch cã hai hîp phÇn th−êng ®−îc gäi lμ dung m«i vμ chÊt tan, chÊttan trong dung dÞch thuèc bao gåm d−îc chÊt vμ c¸c chÊt phô víi c¸c vai trßnh− sau: - ChÊt phô æn ®Þnh (chèng oxy hãa, thñy ng©n...) - ChÊt lμm t¨ng ®é tan. 3 - ChÊt b¶o qu¶n (chèng vi khuÈn, nÊm mèc) - ChÊt t¹o hÖ ®Öm pH, ®iÒu chØnh pH (®¶m b¶o ®é æn ®Þnh, sinh kh¶ dôngcña thuèc, tr¸nh kÝch øng...) - C¸c chÊt ®¼ng tr−¬ng (th−êng dïng trong dung dÞch thuèc tiªm, thuècnhá m¾t). C¸c dung m«i ®−îc lùa chän cho dung dÞch thuèc tïy theo môc ®Ých, t¸cdông ®iÒu trÞ vμ ®−êng dïng thuèc... D−îc chÊt vμ dung m«i ®−îc dïng ®Ó pha chÕ dung dÞch thuèc ph¶i ®¹tc¸c chØ tiªu ®Ò ra theo tiªu chuÈn D−îc ®iÓn vÒ lý hãa tÝnh, ®« tinh khiÕt, giíih¹n t¹p chÊt... Dung m«i ph¶i kh«ng ®−îc cã t¸c dông d−îc lý, kh«ng ®éc h¹i,kh«ng t−¬ng kþ víi d−îc chÊt vμ ®å bao gãi. 4. Ph©n lo¹i chÊt tan vμ dung m«i theo ®é ph©n cùc, kh¶ n¨ng hßa tancña dung m«i. §é ph©n cùc cña dung m«i vμ chÊt tan phô thuéc vμo kiÓu liªn kÕt cña c¸cnguyªn tö vμ sù s¾p xÕp cña c¸c nhãm nguyªn tö trong ph©n tö. Liªn kÕt ®iÖn hãa trÞ hay liªn kÕt dÞ cùc (liªn kÕt ion – l−ìng cùc) t¹o nªnph©n tö ph©n cùc. Liªn kÕt céng hãa trÞ (liªn kÕt cã sù gãp chung ®iÖn tö) t¹o nªn ph©n tökh«ng ph©n cùc. Sù cã mÆt c¸c nhãm ph©n cùc nh− – OH, - NH2, - SH, - CHO, - COOH,= CO trong ph©n tö lμm cho c¸c chÊt trë nªn ph©n cùc. Lo¹i chÊt cã ®é ph©n cùc trung gian gi÷a hai lo¹i ph©n cùc vμ kh«ng ph©ncùc gäi lμ chÊt b¸n ph©n cùc. Qu¸ tr×nh hßa tan x¶y ra khi lùc hót gi÷a c¸c ph©n tö dung m«i víi ph©n töhoÆc ion chÊt tan lín h¬n lùc hót gi÷a c¸c ph©n tö ion cïng lo¹i. Lùc hót hay t−¬ng t¸c tÜnh ®iÖn gi÷a dung m«i vμ chÊt tan cã thÓ bao gåmc¸c lo¹i: - Lùc hót ion – l−ìng cùc (Na+Cl víi H2O) - Lùc hót l−ìng cùc – l−ìng cùc (nitribenzen – n−íc) - Lùc hót l−ìng cùc – khö l−ìng cùc (methanol – benzen) - Lùc hót khö l−ìng cùc – khö l−ìng cùc (parafin – hexan). 4 C¸c lùc t−¬ng t¸c trªn thóc ®Èy qu¸ tr×nh hßa tan x¶y ra nhanh. Nguyªn tö c¬ b¶n ®Ó xÐt ®o¸n kh¶ n¨ng hßa tan lμ c¸c chÊt cã tÝnh chÊtt−¬ng tù th× hßa tan trong nhau. Nh− vËy c¸c chÊt ph©n cùc tan trong ...