Báo cáo Tiểu luận Bào chế và kiểm nghiệm thuốc thú y - Chuyên đề 7

KỸ THUẬT BÀO CHẾ THUỐC VIÊN VÀ PHƯƠNG PHÁP KIỂM NGHIỆM I.ĐẠI CƯƠNG 1.Khái niệm và quá trình phát triển của viên nén Viên nén (tabellae) là dạng thuốc rắn, được điều chế bằng cách nén một hay nhiều loại dược chất (có thêm hoặc không thêm tá dược), thường có hình trụ dẹt, mỗi viên là một đơn vị liều.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Báo cáo Tiểu luận Bào chế và kiểm nghiệm thuốc thú y - Chuyên đề 7 KỸ THUẬT BÀO CHẾ THUỐC VIÊN VÀ PHƯƠNG PHÁP KIỂM NGHIỆMI.ĐẠI CƯƠNG1.Khái niệm và quá trình phát triển của viên nén Viên nén (tabellae) là dạng thuốc rắn, được điều chế bằng cách nénmột hay nhiều loại dược chất (có thêm hoặc không thêm tá dược), thường cóhình trụ dẹt, mỗi viên là một đơn vị liều. Quy trình sản xuất viên nén được mô tả chính thức vào năm 1843bằng phát minh của Thomas Brockedon. Đến năm 1874 máy dập viên nén rađời. Tuy vậy, việc sản xuất viên nén vẫn phát triển rất chậm. Cho đến 1932trong Dược điển Anh (B.P) mới chỉ có một chuyên viên nén. Nguyên nhâncủa sự phát triển chậm của viên nén là do thiếu phương pháp đánh giá chấtlượng dạng thuốc. Đầu những năm 50, Higuchi và cộng sự đã nghiên cứu phương phápđo lực dập viên, làm cơ sở để đi sâu nghiên cứu về viên nén. Tiếp đó là sựphát triển của SDH bào chế. Hàng loạt công trình nghiên cứu về viên nén rađời, đã thúc đẩy mạnh mẽ sự phát triển của dạng thuốc. Cùng với quá trùnhhiện đại hoá máy dập viên, cải tiển đóng viên vào vỉ, nhiều loại tá dược mớira đời, đã làm cho viên nén trở thành một dạng thuốc phát triển rộng rãinhất, phổ biến nhất hiện nay.2. Ưu - nhược điểm của viên nén Ưu điểm - Đã được chia liều 1 lần tương đối chính xác - Thể tích gọn nhẹ, dễ vận chuyển, mang theo người. - Dễ che dấu mùi vị khó chịu của dược chất. - Dược chất ổn định, tuổi thọ dài hơn dạng thuốc lỏng. - Dễ đầu tư sản xuất lớn, do đó giá thành giảm. - Diện sử dụng rộng: Có thể để nuốt, nhai, ngậm, cấy, đặt, pha thành dung dịch hay hỗn dịch. - Người bệnh dễ sử dụng: Phần lớn viên nén dùng để uống, trên viên nén thường có chữ dễ nhận biết tên thuốc. Nhược điểm: - Không phải tất cả các dược chất đều chế thành được viên nén 1 Sau khi dập thành viên, diện tích BMTX của dược chất với môi trường hoà tan bị giảm rất nhiều, do đó với dược chất ít tan nếu bào chế viên nén không tốt, SKD của thuốc có thể bị giảm khá nhiều. SKD viên nén thay đổi thất thường do trong quá trình bào chế, có rất nhiều yếu tố tác động đến độ ổn định của dược chất và khả năng giải phóng dược chất của viên như: Độ ẩm, nhiệt độ, tá dược, lực nén…II.KỸ THUẬT BÀO CHẾ VIÊN NÉN1.Lựa chọn tá dược xây dựng công thức dập viên Chỉ có một số dược chất có cấu trúc tinh thể đều đặn có thể dập thànhviên nén. Đa số dược chất còn lại, muốn dập thành viên nén, thì phải chothêm tá dược. Việc lựa chọn tá dược là một khâu quan trọng do tá dược cóảnh hưởng trực tiếp đến SKH của viên. Khi lựa chọn tá dược, cần xem xét các yếu tố: - Mục đích sử dụng của viên: uống, ngậm… Các loại viên khác nhau, tá dược cũng khác nhau. - Tính chất của dược chất: Độ tan, độ ổn định hoá học, độ trơn chảy… - Tính chất của tá dược: Độ trơn chảy, khả năng chịu nén, những tương tác với dược chất có thể xảy ra… - Phương pháp dập viên: Mỗi phương pháp dập viên có cách dùng tá dược khác nhau.Yêu cầu của tá dược: Đảm bảo độ bền cơ học của viên, độ ổn định hoá họccủa dược chất, giải phóng tối đa dược chất tại vùng hấp thu, không có tácdụng dược lỹ riêng, không độc, dễ dập viên và giá cả hợp lý. Một số nhóm tá dược hay dùng:1.1.Tá dược độn Còn gọi là tá dược pha loãng, được thêm vào viênđể đảm bảo khốilượng cần thiết của viên hoặc để cải thiện tính chất cơ lý của dược chất,làmcho quá trình dập viên được dễ dàng hơn.1.1.1. Nhóm tan trong nước Lactose:là tá dược độn được dùng khá phổ biến trong viên nén.Lactose dễ tan trongnước, vị dễ chịu, trung tính, ít hút ẩm, dễ phối hợp với nhiều loại dược chất.lactose tồn tại dưới hai dạng:Dạng khan (chủ yếu là β lactase)Dạng ngậm nước (chủ yếu là α lactose.H2O) 2 Bột đường (Saccazose)Dễ tan và ngọt, do đó thường dùng làm tá dược độn và dính khô trong viênhoà tan, viên nhai, viên ngậm. Khi dùng làm tá dược độn, có thể tạo hạt ẩmvới hỗn hợp nước - cồn. Bột đường làm cho viên dễ đảm bảo độ bền cơ họcnhưng khó rã, khi dập viên dễ gây dính chày, do đó thường kết hợp với tádược độn không tan để tăng cường độ cứng cho viên.Hiện nay trên thị trường có một số loại tá dược, bột đường dùng dập thẳngnhư:* Dipac: là sản phẩm đồng thời kết tinh của 97% đường và 3% dextrin dướidạng hạt nhỏ, trơn chảy tốt. Khi dập viên, viên không bị biến màu nhưngcứng dần trong quá trình bảo quản.* Nutab: là đường tinh chế kết hợp với 4% đường khử, 0,1 – 0,2% tinh bộtngô và làm trơn bằng magnesi stearat, có KTTP phân bố tương đối rộng,trơn chảy tốt. Glucose:Dễ tan trong nước, vị ngọt trong lactose, do đó hay được dùng cho viên hoàtan như với đường bột. Glucose trơn chảy kém, dễ hút ẩm, dễ đảm bảo độbền cơ học cho viên nhưng có xu hướng làm cho viên cứng dần trong quátrình bảo quản, nhất là glucose khan. Glucose cũng có thể làm biến màudược chất kiềm và amin hữu cơ trong quá trình bảo quản giống như lactose Manitol:Dễ tan trong nước, vị hơi ngọt, để lại cảm giác mát dễ chịu trong miệng khingậm, do đó rất hay được dùng trong viên ngậm, viên nhai. Manitol ít hútẩm, hạt tạo ra không chắc như bột đường và glucose Sorbitol:Là đồng phân quang học của manitol, dễ tan và vị dễ chịu như manitol, chonên hay dùng trong viên ngậm, viên nhai phối hợp với manitol. Cũng nhưmanitol, sorbitol có nhiều dạng kết tinh và vô định hình khác nhau. Cho nênnhiều khi các loại tá dược sorbitol do các nhà sản xuất khác nhau cung cấp,có sự khác nhau về độ trơm chảy, khả năng chịu nén ổn định…Sorbitol cũng có thể dùng dập thẳng, tuy nhiên do háo ẩm hơn manitol nêntỷ lệ tá dược trơn phải dùng nhiều hơn và độ ẩm trong phòng dập viên phảinhỏ hơn 50%.1.1.2. Nhóm không tan trong nước Hay dùng các loại tinh bột, dẫn chất celullose và bột mịn vô cơ. Tinh bột: 3Là tá dược rẻ tiền dễ kiếm, do đó hay được dùng ở nước ta hiệ ...