Các enzyme biến cấu điều khiển hoạt tính của chúng bằng cách thay đổi cấu hình

Các enzyme biến cấu điều khiển hoạt tính của chúng bằng cách thay đổi cấu hình Hoạt độ của enzym được điều khiển bằng chất ức chế Các chất ức chế khác nhau có thể liên kết với enzym, làm chậm tốc độ của phản ứng. Một vài chất ức chế có sẵn trong tế bào, một số khác do từ bên ngoài. C
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Các enzyme biến cấu điều khiển hoạt tính của chúng bằng cách thay đổi cấu hình Các enzyme biến cấu điều khiển hoạt tính của chúngbằng cách thay đổi cấu hìnhHoạt độ của enzym được điềukhiển bằng chất ức chế Các chất ứcchế khác nhau có thể liên kết vớienzym, làm chậm tốc độ của phảnứng. Một vài chất ức chế có sẵntrong tế bào, một số khác do từ bênngoài. Các chất ức chế có sắn trongtế bào thì điều khiển quá trìnhchuyển hóa, còn từ bên ngoài thì cóthể do điều trị bệnh.Có một vài chấtức chế enzym băang cách gắn vàonó.Một vài hiệu quả do chúng tạora tức là chúng có thể trở thành tựdo.Sự chuyển hóa có sự tham giacủa nhữngchất có sẵn trong tế bàolàm tăng tốc độ phản ứng enzym.hình6.19:cơ chế điều hòa dị thể củaenzyme.Chất ức chế không thuận nghịchMột số chất ức chế liên kết vớienzym tại trung tâm hoạt động, nósẽ liên tục ức chế hoạt động củaenzym . Ở phần đầu của chươngchúng tôi đã mô tả Aspirin, mộtchất có nhóm acetyl ảnh hưởng tớiserine tại vị trí hoạt động củacylooxydase, ngăn cản serin thamgia xúc tác. Một vài ví dụ về chấtức chế không thuận nghịch làDIPF,nó cũng phản ứng với serin. DIPFlà chất ức chế của enzymacetylcholinase, một enzym cầnthiết cho truyền xung đông thầnkinh của tế bào thần kinh đến tếbào khác.Bởi vì ảnh hưởng củaDIPF đến acetylcholinase.DIPF vàcác chất tương tự như nó đã đượcphân loại goi là gây độc thần kinh.Một trong số chúng là Sarin, đãđược sử dụng trong tấn công đườngngầm TOKYO 1995. Việc sử dụngrông rãi thuốc trừ sâu malathion, làdẫn xuất của DIPF mà nó sẽ ức chếacetylcholinase của côn trùng, chứkhông phải enzym mammalian.Chất ức chế thuận nghịch Khôngphải tất cả các chất ức chế đều làkhông thuận nghịch. Một vài chấtức chế liên kết không đồng hóa trịtại trung tâm hoạt động chưa đủlàm thay đổi trung tâm hoạtđộng.Trong khi có một chất cótrong trung tâm hoạt động thì cơchất không thể vào trung tâm hoạtđộng. Vì vậy chất ức chế kéo dàithời gian hoạt động của enzym,ngăn cản phản ứng xảy ra. Chất đógọi là ức chế thuận nghịch. Bởi vìchúng cạnh tranh với cơ chất tạitrung tâm hoạt động.Khi nồng độcác chất ức chế giảm xuống, nó sẽbị loại khỏi trung tâm hoạt động ,khi đó enzym hoạt động trở lại.Enzymsuccunate dehydrogenase làmột chất ức chế thuậnnghịch.Enzym này được tìm thấy ởty thể, xúc tác chuyển hóasuccinate thành fumarate.Chất ứcchế thứ 3, oxaloacetat tương tự nhưsuccinate.(thiue).Một enzym khôngthể gắn succinate cho đến khioxaloacetat ra khỏi trung tâm hoạtđộng của enzym, nó có thể xuấthiện nhiều cơ chất thêm vào. Mộtvài chất ức chế không kết hợp vớitrung tâm hoạt động của enzym gọilà chất ức chế không cạnh tranh.Chất ức chế không cạnh trạnh chỉliên kết tại một vị trí trong trungtâm hoạt động.Liên kết của chúnglà thích hợp với enzym bằng cáchthay đổi trung tâm hoạt động củaenzym.Trong trường hợp này cơchất vẫn liên kết với trung tâm hoạtđộng nhưng tốc độ tạo sản phẩmgiảm xuống.Chất ức chế khôngcạnh tranh giống chất ức chế cạnhtrạnh, chúng có những mặt tíchcực.hình6.18 : Ức chế thuận nghịch : a)ức chế cạnh tranh : gắn tạm thờivới vị trí hoạt hoá enzyme, ví dụenzyme succinate dehydrogenase,oxaloacetate là chất ức chế cạnhtranh với cơ chất succinate b) ứcchế không cạnh tranh : gắn tạm thờitại 1 vị trí hoạt hóa khác củaenzyme, nhưng vẫn bất hoạt chứcnăng enzyme