Dược lý học 2007 - Bài 9: Thuốc giảm đau loại Morphin

Sau khi học xong bài này, sinh viên có khả năng: nêu được mối liên quan giữa cấu trúc và tác dụng của Morphin, phân tích được các tác dụng của Morphin, từ đó nêu được áp dụng điều trị của Morphin, trình bày được triệu chứng và cách điều trị ngộ độc cấp và mạn của Morphin,...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Dược lý học 2007 - Bài 9: Thuốc giảm đau loại Morphin dîc lý häc 2007 - ®¹i häc Y Hµ néi (s¸ch dïng cho sinh viªn hÖ b¸c sÜ ®a khoa) Bµi 9: thuèc gi¶m ®au lo¹i morphinMôc tiªu häc tËp: Sau khi häc xong bµi nµy, sinh viªn cã kh¶ n¨ng: 1. Nªu ®îc mèi liªn quan gi÷a cÊu tróc vµ t¸c dông cña morphin. 2. Ph©n tÝch ®îc c¸c t¸c dông cña morphin, tõ ®ã nªu ®îc ¸p dông ®iÒu trÞ cña morphin. 3. Tr×nh bµy ®îc triÖu chøng vµ c¸ch ®iÒu trÞ ngé ®éc cÊp vµ m¹n cña morphin. 4. Nªu ®îc ®Æc ®iÓm t¸c dông cña mét sè opioid tæng hîp: pethidin, pentazoxin, methadon, fentanyl.1. §¹i c¬ng§au lµ mét c¬ chÕ b¶o vÖ c¬ thÓ. §au lµ do c¸c ngän d©y thÇn kinh c¶m gi¸c bÞ kÝch thÝch qu¸ ®ébëi t¸c nh©n vËt lý hay hãa häc (nhiÖt, c¬, ®iÖn, c¸c acid hay base...). Díi ¶nh hëng cña c¸ckÝch thÝch ®au, c¬ thÓ gi¶i phãng ra mét hoÆc nhiÒu chÊt g©y ®au nh histamin, chÊt P, c¸c chÊtchuyÓn hãa acid, c¸c kinin huyÕt t¬ng (brady kinin, kallidin...).Thuèc gi¶m ®au ®îc chia lµm 3 lo¹i:- Thuèc gi¶m ®au lo¹i morphin.- Thuèc gi¶m ®au kh«ng ph¶i lo¹i morphin: paracetamol vµ thuèc chèng viªm kh«ng steroid.- Thuèc gi¶m ®au hç trî: lµ nh÷ng thuèc cã t¸c dông lµm t¨ng hiÖu qu¶ gi¶m ® au hoÆc gi¶m nhÑt¸c dông kh«ng mong muèn cña c¸c thuèc trªn.2. thuèc gi¶m ®au lo¹i morphinThuèc gi¶m ®au lo¹i morphin cã chung mét ®Æc tÝnh lµ g©y nghiÖn, v× vËy ®Òu thuéc b¶ng A,g©y nghiÖn, kh«ng kª ®¬n qu¸ 7 ngµy.Nhãm thuèc nµy bao gåm:- Opiat: lµ c¸c dÉn xuÊt cña thuèc phiÖn (opium), cã tÝnh chÊt gièng nh morphin.- Opioid: lµ c¸c chÊt tæng hîp, b¸n tæng hîp, cã t¸c dông gièng morphin hoÆc g¾n ®îc vµo c¸creceptor cña morphin.Nhùa kh« cña qu¶ c©y thuèc phiÖn cã chøa kho¶ng 25 alcaloid, trong ®ã morphin chiÕm 10%,codein gÇn 0,5%, papaverin 0,8%...Dùa vµo cÊu tróc hãa häc, c¸c alcaloid cña thuèc phiÖn ®îc chia lµm 2 lo¹i:- Nh©n piperidin- phenanthren: morphin, codein..., t¸c dông u tiªn trªn thÇn kinh trung ¬ng.- Nh©n benzyl- isoquinolein: papaverinPapaverin kh«ng g©y ngñ, t¸c dông chñ yÕu lµ lµm gi·n c¬ tr¬n (m¹ch vµnh, tiÓu ®éng m¹ch cñatim, phæi, n·o, sîi c¬ tr¬n cña phÕ qu¶n, ruét, ®êng mËt vµ niÖu qu¶n).2.1. Morphin dîc lý häc 2007 - ®¹i häc Y Hµ néi (s¸ch dïng cho sinh viªn hÖ b¸c sÜ ®a khoa)Trong l©m sµng dïng muèi morphin clohydrat dÔ tan trong níc, chøa 75% mo rphin.2.1.1. T¸c dôngMorphin cã t¸c dông chän läc víi tÕ bµo thÇn kinh trung ¬ng, ®Æc biÖt lµ vá n·o. Mét sè trungt©m bÞ øc chÕ (trung t©m ®au, trung t©m h« hÊp, trung t©m ho), trong khi cã trung t©m l¹i bÞ kÝchthÝch g©y co ®ång tö, n«n, chËm nhÞp tim . T¸c dông cña thuèc thay ®æi theo loµi, g©y hng phÊnë mÌo, chuét nh¾t, loµi nhai l¹i, c¸... nhng øc chÕ râ ë ngêi, chã, thá, chuét lang.2.1.1.1. Receptor cña morphin (vµ c¸c opioid)Receptor ®Æc hiÖu cña morphin ®îc t×m thÊy tõ cuèi 1973, cã 3 lo¹i chÝnh vµ mçi lo¹i l¹i cã c¸cph©n lo¹i nhá. GÇn ®©y, mét receptor míi ®îc ph¸t hiÖn, cã tªn lµ N/ OFQ receptor. C¸creceptor nµy cã rÊt nhiÒu ë sõng sau tuû sèng cña ®éng vËt cã x¬ng sèng, ë nhiÒu vïng trongthÇn kinh trung ¬ng: §åi thÞ, chÊt x¸m quanh cÇu n·o, n·o gi÷a. C¸c receptor cña morphin cßnt×m thÊy ë trong vïng chi phèi hµnh vi (h¹nh nh©n, håi h¶i m·, nh©n lôc, vá n·o), vïng ®iÒu hßahÖ thÇn kinh thùc vËt (hµnh n·o) vµ chøc phËn néi tiÕt (låi gi÷a). ë ngo¹i biªn, c¸c receptor cã ëtuû thîng thËn, tuyÕn ngo¹i tiÕt d¹ dµy, ®¸m rèi thÇn kinh t¹ng. VÒ mÆt ®iÒu trÞ, mçi receptor®îc coi nh cã chøc phËn riªng. T¸c dông cña c¸c receptor T¸c dông Lo¹i receptor T¸c dông cña chÊt T¸c dông cña chÊt ®ång vËn ®èi kh¸ngGi¶m ®au Trªn tñy sèng 1, 3, 1, 2 Gi¶m ®au Kh«ng Tñy sèng 2, 2, 2 Gi¶m ®au Kh«ngH« hÊp 2 Gi¶m Kh«ngNhu ®éng ruét 2,  Gi¶m Kh«ngT©m thÇn T¨ng ho¹t ®éng Kh«ng 2.1.1.2. T¸c dông trªn thÇn kinh trung ¬ng* T¸c dông gi¶m ®auMorphin lµ thuèc gi¶m ®au m¹nh do lµm t¨ng ngìng nhËn c¶m gi¸c ®au, thuèc cßn lµm gi¶mc¸c ®¸p øng ph¶n x¹ víi ®au. T¸c dông gi¶m ®au cña morphin lµ do thuèc kÝch thÝch trªn receptormuy vµ kappa.Morphin øc chÕ tÊt c¶ c¸c ®iÓm chèt trªn ®êng dÉn truyÒn c¶m gi¸c ®au cña hÖ thÇn kinh trung¬ng nh tuû sèng, hµnh tuû, ®åi thÞ vµ vá n·o. Nh vËy, vÞ trÝ t¸c dông cña morphin vµ c¸copioid chñ yÕu n»m trong hÖ thÇn kinh trung ¬ng. Khi dïng morphin, c¸c trung t©m ë v ...