Giáo trình điều chế và kiểm nghiệm thuốc thú y - Chương 4

Chương4. CÁC DẠNG THUỐC ĐIỀU CHẾ BẰNG PHƯƠNG PHÁP CHIẾT XUẤT I ĐẠI CƯƠNG 1. Định nghĩa Chiết xuất là quá trình dùng dung môi thích hợp để hoà tan các chất có trong dược liệu, chủ yếu là các dẫn chất có tác dụng điều trị, sau đó tách chúng ra khỏi phần không tan của dược liệu.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Giáo trình điều chế và kiểm nghiệm thuốc thú y - Chương 4 Chương4. CÁC DẠNG THUỐC ĐIỀU CHẾ BẰNG PHƯƠNG PHÁP CHIẾT XUẤT I ĐẠI CƯƠNG 1. Định nghĩa Chiết xuất là quá trình dùng dung môi thích hợp để hoà tan các chất có trong dược liệu, chủyếu là các dẫn chất có tác dụng điều trị, sau đó tách chúng ra khỏi phần không tan của dược liệu. Phần dung môi đã hoà tan được gọi là dịch chiết. Phần không tan của dược liệu được gọi là bã dược liệu. Các chất có tác dụng điều trị trong dược liệu (alcalloid, glycosyd, vitamin, tinh dầu...) là hoạtchất. Các chất không có tác dụng điều trị, chất gây khó khăn trong quá trình bảo quản (đường, tinhbột, pectin, gôm, chất nhầy, nhựa) là tạp chất. Mục đích của chiết xuất không những tạo ra các chế phẩm toàn phần (chứa hỗn hợp các hoạtchất) mà còn chiết tách riêng các hoạt chất tinh khiết. Quá trình phân lập riêng các hoạt chất tinhkhiết được trình bày trong kỹ thuật sản xuất nguyên liệu làm thuốc. Chương này chỉ đề cập đến các phương pháp chiết xuất dùng điều chế các chế phẩm toàn phần như:Cồn thuốc, rượu thuốc, cao thuốc, chè thuốc, các dịch chiết đậm đặc để pha siro thuốc, các chế phẩm mới... 2. Dược liệu và dung môi để điều chế dịch chiết 2.1.Dược liệu Dược liệu thực vật là nguyên liệu chính, có thể dùng lá, hoa, dễ hạt, vỏ... những bộ phân có chứa hoạtchất. Ngoài ra còn có dược liệu động vật như da, xương, sừng, gạc... là nguyên liệu để điều chế cao động vật. Để đạt được mục đích của hoà tan chiết xuất cần chú ý đến thành phần phức tạp của dược liệu. - Màng tế bào có tính chất của màng thẩm tích, nó cho dung môi thấm vào bên trong tế bào và chocác chất tan phân tử nhỏ khuyếch tán qua, giữ lại các phân tử lớn trong tế bào. Với các dược liệu có cấu trúctế bào mỏng manh như hoa, lá... dung môi dễ thấm vào dược liệu, quá trính chiết xuất xảy ra dễ dàng. Ngượclại với dược liệu: hạt, thân, dễ... màng tế bào có cấu trúc rắn chắc, nó bao bọc bới chất sợ nước như: nhựa,sáp nên khó thấm dung môi, khó chiết xuất hơn. - Màng nguyên sinh chất trong tế bào có tính chất bán thấm, chỉ cho dung môi đi vào trong tế bào,nên khi nguyên liệu tươi không thể chiết xuất các chất tan trong tế bào. Do đó khi chiết xuất người ta thườngsử dụng dược liệu đã sấy khô. Khi chiết dược liêu tươi cần phải nhúng cồn để phá vỡ màng nguyên sinh chất,tạo điều kiện cho các chất tan đi qua màng tế bào. - Các chất chứa trong tế bào: Alcalloid là nhóm hoạt chất quan trọng trong điều trị, có tính chất kiềm và thường tồn tại trong dượcliệu dưới dạng muối của các acid hữu cơ (citric, malic, oxalic, meconic, chinic...). Các muối alcalloid dễ tantrong nước và trong ethanol loãng. Glycosid là nhóm hoạt chất gồm glycol trợ tim, saponosid, anthraglycorid, flavonoid, tanin... trongdung dịch nước ở môi trường kiềm nhẹ hoặc acid nhẹ, các glycosyd bị thuỷ phân tạo thành đường (glucose,ramnose...), phần đường không có tác dung dược lý, một số emzym cũng gây thuỷ phân glycosid. Đặc biệttamin, làm kết tủa albumin và alcalloid. Một số glycosid tan trong cồn số tan trong nước. Các vitmin tan trong nước: Vitamin C, vitamin B không bền vững ở nhiệt độ cao, môi trường kiềm vàdễ bị oxy hoá. Các vitamin tan trong dầu: E, F, A,D không bền vững ở nhiệt độ cao và dễ bị oxy hoá. Tinh dầu nhựa, chất béo là những chất dễ tan trong dầu, cồn cao độ, rất ít tan trong nước. Pectin, chất nhầy, gôm là các chất có trọng lượng phân tử lớn tạo dung dịch keo với nước và làm chodịch chiết khó lọc, tạo điều kiện cho vi khuẩn nấm mốc phát triển. Các chất này có tác dụng làm dịu niêmmạc. Nếu không vì mục đích này thường người ta loại ra khỏi dịch chiết bằng các kết tủa với cồn cao độ. Tinh bột là các polysaccarit có trong lượng phân tử cao, cấu tạo có 2 phần amylose tan trong nước vàamilopectin ít tan trong nước. Tinh bột tạo dung dịch keo với nước nóng. Dung dịch keo ở pH acid, hoặc tácdung của enzym (amilase) dễ bị thuỷ phân cho các đường khử. Trong dịch chiết có chứa tinh bột dễ dàngnhiễm khuẩn và nầm mốc. Các chất màu trong dược liệu thực vật có bản chất hoá học khác nhau nên có thể tan trong nước,ethanol, ether. Các chất màu dưới tác dụng của nhiệt độ, ánh sáng, pH, có thể biến đổi làm cho màu sắc dịchchiết thay đổi. - Chất lượng của dược liệu liên quan trực tiếp tới chất lượng dịch chiết và thành phẩm. Để códược liệu đạt tiêu chuẩn, côn chú ý lựa chọn loài, giống, cách nuôi trồng, thu hái, ổn định, bảo quản. 2.2. Dung môi Chọn dung nôi khả năng hoà tan tối đa các hoạt chất và tối thiểu các tạp chất trong dược liệu. Các yêucầu khi chọn dung môi 2.2.1 Chất lượng của dung môi - Dễ thấm vào dược liệu (thường là dung môi có độ nhớt thấp, sức căng bề mặt nhỏ). - Hoà tan chọn lọc (hoà tan nhiều dược chất, ít tạp chất). - Trơ về mặt hoá học: không làm biến đổi hoạt chất, không gây khó khăn trong quá trình bảo quản,không bị phân huỷ bới nhiệt độ cao - Phải bay hơi được khi cần cô đặc dịch chiết. - Không làm thành phẩm có mùi vị đặc biệt - Không gây cháy nổ. - Rẻ tiền, rễ kiếm. 2.2.3 Các dung môi hay dung dịch để chiết xuất a. Nước Ưu điểm: - Dễ thấm vào dược liệu do có độ nhớt thấp và sức căng bề mặt nhỏ. - Có khả năng hoà tan muối ancalloid, một số glycosid, đường, chất nhầy, pectin, chất màu, các acid,các muối vô có, enzym... Nhước điểm: - Có khả năng hoà tan rộng nên dịch chiết có nhiều tạp chất tạo môi trường cho vi khuẩn, nấm mốcphát triển, dịch chiết khó bảo quản. - Có thể thuỷ phân một số hoạt chất (glycosid, ancalloid) - Có độ sôi cao nên khi cô đặc dịch chiết, nhiệt độ làm phân huỷ một số hoạt chất. - Ít được dùng làm dung môi cho phương pháp ngâm nhỏ giọt vì dược liệu khô khi gặp nước sẽchương nở làm kín các kh ...