Giáo trình điều chế và kiểm nghiệm thuốc thú y - Chương 7

Chương 7. CÁC DẠNG THUỐC ĐẶTI.Đại cương 1.Định nghĩa Thuốc đặt là những dạng thuốc phân liều, có thể rắn ở nhiệt độ thường khi đặt vào các hốc tự nhiên của cơ thể thì chảy lỏng hoặc hòa tan trong niêm dịch để giải phóng dược chất nhằm gây tác dụng điều trị tại chỗ tác dụng toàn thân.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Giáo trình điều chế và kiểm nghiệm thuốc thú y - Chương 7 Chương 7. CÁC DẠNG THUỐC ĐẶTI.Đại cương1.Định nghĩa Thuốc đặt là những dạng thuốc phân liều, có thể rắn ở nhiệt độ thường khi đặt vào các hốc tự nhiêncủa cơ thể thì chảy lỏng hoặc hòa tan trong niêm dịch để giải phóng dược chất nhằm gây tác dụng điều trị tạichỗ tác dụng toàn thân. Thực ra thuốc đặt là tên gọi chung cho các dạng thuốc: Thuốc đạn, thuốc trứng, thuốc bút chì. Tuy cóhình thù, kích thước, khối lượng khác nhau nhưng các dạng thuốc này thường được xếp chung là thuốc đặcvì giống nhau về cách dùng, thành phần và kỹ thuật bào chế.2. Phân loại và đặc điểm của các loại thuốc đặt2.1. Phân loại thuốc đặt:Căn cứ vào nơi đặt các dạng thuốc đặc được phân thành 3 loại có tên gọi như sau: Đặt trực tràng: có tên gọi là thuốc đạn (Suppositoria Rectalis) Đặt âm đạo: có tên gọi là thuốc trứng (Suppositoria Vaginalis) Đặt niệu đạo hoặc các hốc nhỏ hơn hoặc các lỗ rò: có tên gọi là thuốc bút chì (Styli medicamentosi)3.2. Đặc điểm:3.2.1. Về hình thù, kích thước, khối lượng (hình 1) Hình 8.1. Hình dạng của các loại thuốc đặt1.1. Thuốc đạn: a. Hình trụ; b. Hình nón; c. Hình thủy lôi2.2. Thuốc trứng: a. Hình cầu; b. Hình trứng; c. Hình lưỡi1.3. Thuốc bút chì - Thuốc đạn: thường có dạng hình trụ, hình nón và hình thủy lôi (hình 1.1) có đường kính từ 10-15mm chiều dài 30-40mm khối lượng từ 1-3g, trung bình 2g, loại dùng cho trẻ em thường có khối lượng 1g. - Thuốc trứng: thường có dạng hình cầu (Globula), hình trứng (Obula) và hình lưỡi (pessaria) (hình1.2) có khối lượng từ 3-10g trung bình 5g. - Thuốc bút chì: có hình giống lõi bút chì một đầu nhọn (hình 1.3) có đường kính từ 1-4mm, chiều dàitừ 6-20cm, khối lượng từ 0,5-4g.3.2.2. Về tác dụng: Các dạng thuốc trứng, thuốc bút chì được dùng chủ yếu để gây tác dụng điều trị tại chỗ như: sát trùng,giảm đau, cầm máu, làm dịu, làm săn se, chống nấm... Riêng dạng thuốc đạn ngoài các tác dụng điều trị tạichỗ giống như trên còn được dùng rất phổ biến để gây tác dụng điều trị toàn thân. Trong thực tế thường gặpcác thuốc đạn hạ sốt giảm đau, an thần gây ngủ, chữa hen phế quản, thấp khớp, sốt rét, tim mạch...3. Sự hấp thu dược chất từ thuốc đạn và các yếu tố ảnh hưởng.3.1. Sự hấp thu dược chất từ thuốc đạn: Do đặc điểm sinh lý riêng, trực tràng có hệ tĩnh mạch dày đặc được chia thành 3 vùng: Tĩnh mạchtrực tràng dưới, tĩnh mạch trực tràng giữa và tĩnh mạch trực tràng trên. Sau khi đặt vào trực tràng viên thuốcđặc chảy lỏng hoặc hòa tan trong niêm dịch, dược chất được giải phóng và hấp thu vào cơ thể theo các đườngsau: Đường thứ nhất: theo tĩnh mạch trực tràng dưới vào tĩnh mạch trực tràng giữa qua tĩnh mạch chủdưới rồi vào hệ tuần hoàn trung không phải qua gan. Đường thứ hai: theo tĩnh mạch trực tràng trên vào tĩnh mạch cửa gan rồi vào hệ tuần hoàn chung. Đường thứ ba: theo hệ Lympho rồi vào hệ tuần hoàn. Trên thực tế lượng dược chất được hấp thu theohệ Lympho là không đáng kể, có thể xem như từ dạng thuốc đạn dược chất được hấp thu vào cơ thể theo haiđường trên là chủ yếu. Qua đó cho thấy dạng thuốc đạn có nhiều ưu điểm: -Có khoảng từ 50-70% sau khi hấp thu được chuyển vào hệ tuần hoàn không phỉ qua gan không bịphân hủy ở gan trước khi gây tác dụng. -Dạng thuốc đạn còn thích hợp với các dược chất cs mùi khó chịu, dễ gây nôn mửa khi uống, cácdược chất dễ bị phân hủy bởi dịch dạ dày, hoặc các dược chát bị chuyển hóa nhanh ở gan. - Dạng thuốc đạn thích hợp với người bệnh là phụ nữ có thai rễ bị nôn khi uống thuốc, trẻ em còn bérất sợ uống thuốc trong trường hợp người bệnh ở trạng thái hôn mê không thể uống thuốc.3.2. Các yếu tố ảnh hưởng đến sự hấp thu dược chất từ dạng thuốc đạn: Sự hấp thu dược chất từ dạng thuốc đạn là một quá trình phức tạp, phụ thuộc vào khá nhiều yếu tố.Các yếu tố sinh học liên quan đến cáu tạo trực tràng và các yếu tố dược học liên quan đến: Tính chất lý hóahọc của dược chất tá dược sử dụng, kỹ thuật bào chế và cách dùng. Các yếu tố sinh học: - Niêm dịch: trực tràng của người chỉ có một lượng mước rất nhỏ chừng 3ml được gọi là niêm dịchtrực tràng, niêm dịch có một vai trò quan trọng trong quá trình hấp thu dược chất từ thuốc đạn. Sau khi đượcgiải phóng khỏi tá dược chỉ dưới dạng hòa tan trong niêm dịch dược chất mới được hấp thu qua niêm mạcvào hệ tuần hoàn chung. Niêm dịch được coi là dung môi cần thiết để hòa tan dược chất. Vì vậy trong nhữngtrường hợp cơ thể bị mất nước do bệnh lý hoặc do táo bón... thì sự hấp thu dược chất từ thuốc đạn là khókhăn, ngược lại trường hợp trực tràng được thụt rửa trước khi đặt thuốc thì sự hấp thu dược chất được thuậnlợi hơn. - pH của niêm dịch trực tràng: Niêm dịch trực tràng có pH từ 7,6-8, hơi kiềm so với máu không có khả năng đệm. Chính vì vậydược chất từ thuốc đạn có thể làm thay đổi pH của niêm dịch trực tràng. Những dược chất có tính acid hoặcbase yếu ít phân ly không làm thay đổi pH của niêm dịch thì được hấp thu nhanh qua niêm mạc trực tràng.Ngược lại những dược chất có tinh acid hoặc base mạnh làm thay đổi pH của niêm dịch đều chậm hấp thuqua niêm mạc. - Sự co bóp của trực tràng: Sự co bóp và nhu động của trực tràng giúp cho dược chất được hòa tan và khuếch tán nhanh qua niêmmạc, còn lớp chất nhầy phủ trên bề mặt trực tràng sẽ làm chậm sự khuếch tán và hấp thu qua niêm mạc. - Hệ tĩnh mạch trực tràng Hệ tĩnh mạch trực tràng dày đặc với lưu lượng 50ml/phút là rất có ý nghĩa với sự hấp thu dược chấtthuốc đạn, đặc biệt theo tĩnh mạch trực tràng dưới và giữa dược chất được chuyển vào hệ tuần hoàn chungkhông qua gan. Qua đó cho thấy nếu như dùng những tá dược chảy lỏng hoặc hòa tan nhanh vaò niêm dịchđể cố định được viên thuốc ở vùng tĩnh mạch trực tràng dưới thì hoàn toàn có thể tăng SKD của thuốc v ...