Lý thuyết y khoa: Tên thuốc ACCUPRIL PFIZER

DƯỢC LỰC Dược lý : Quinapril là một tiền chất, vào cơ thể sẽ nhanh chóng được thủy phân gốc ester để thành quinaprilat (còn có tên là quinapril diacid, đây là chất chuyển hóa chính của quinapril). Chất này đã được chứng minh qua các công trình nghiên cứu ở người và động vật là một chất ức chế men chuyển angiotensin mạnh. Men chuyển angiotensin (ACE) là một peptidyl dipeptidase. Nó xúc tác sự biến đổi của angiotensin I thành chất gây co thắt mạch là angiotensin II, chất này có liên quan đến việc kiểm soát...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Lý thuyết y khoa: Tên thuốc ACCUPRIL PFIZER ACCUPRIL PFIZER c/o ZUELLIGviên nén 5 mg : vỉ 7 viên, hộp 14 vỉ - Bảng A.viên nén 20 mg : vỉ 7 viên, hộp 14 vỉ - Bảng A.THÀNH PHẦN cho 1 viên Quinapril 5 mg ho 1 viên Quinapril 20 mgDƯỢC LỰCDược lý :Quinapril là m ột tiền chất, vào cơ thể sẽ nhanh chóng được thủy phân gốc esterđể thành quinaprilat (còn có tên là quinapril diacid, đây là chất chuyển hóachính của quinapril). Chất này đã được chứng minh qua các công trình nghiêncứu ở người và động vật là một chất ức chế men chuyể n angiotensin mạnh.Men chuyển angiotensin (ACE) là một peptidyl dipeptidase. Nó xúc tác sự biếnđổi của angiotensin I thành chất gây co thắt mạch l à angiotensin II, chất này cóliên quan đến việc kiểm soát và vận hành mạch máu thông qua nhiều cơ chếkhác nhau, kể cả kích thích vỏ th ượng thận tiết aldosterone. Tác dụng đầu ti êncủa quinapril trên người và trên động vật là ức chế men chuyển angiotensin, từđó làm giảm áp lực mạch máu và sự bài tiết aldosterone.Sự lấy đi angiotensin II có tác dụng phản hồi âm trên sự bài tiết renin dẫn đếnviệc tăng hoạt tính của renin huyết t ương. Quinapril có hoạt tính chống caohuyết áp khi nồng độ renin huyết t ương thấp hoặc bình thường.Các cơ chế khác có thể góp phần tạo hoạt tính của chất ức chế men chuyển baogồm sự giãn mạch gây bởi bradykinin, giải phóng prostaglandin, giảm hoạtđộng của hệ thần kinh giao cảm và ức chế hoạt tính của men chuyển ở mạchlàm giãn mạch mạnh.Dược lực :Cho bệnh nhân bị cao huyết áp vô căn d ùng 10-40 mg quinapril sẽ làm giảm cảhuyết áp tư thế đứng và ngồi với ảnh hưởng tối thiểu lên nhịp tim. Tác dụng hạhuyết áp bắt đầu trong vòng 1 giờ với tác dụng tối đa th ường đạt được 2-4 giờsau khi uống thuốc. Để có được tác dụng hạ huyết áp tối đa, có thể phải chờđến 2 tuần điều trị ở một số bệnh nhân. Khi dùng ở liều khuyến cáo, tác dụnghạ huyết áp của thuốc kéo d ài trong vòng 24 gi ờ và duy trì trong suốt thời gianđiều trị dài hạn mà không bị lờn thuốc.Phối hợp điều trị với thuốc lợi tiểu nhóm thiazide và thuốc chẹn bêta sẽ làmtăng tác dụng hạ huyết áp của Accupril.Dùng Accupril cho bệnh nhân bị suy tim sung huyết sẽ làm giảm sức đề khángmạch ngoại vi, giảm áp lực động mạch trung bình, giảm áp lực ở thì tâm thu vàtâm trương, giảm áp lực trên mao mạch phổi và làm tăng cung lượng tim.DƯỢC ĐỘNG HỌCSau khi uống, quinapril đạt nồng độ đỉnh trong huyết t ương trong vòng 1 giờ.Quinapril có thời gian bán hủy thấy đ ược là 1 giờ. Dựa trên sự tìm thấyquinapril và các chất chuyển hóa của nó trong n ước tiểu, việc định l ượng chothấy có khoảng 61% liều uống quinapril được bài tiết vào nước tiểu, trong đóthành phần chính là quinaprilat. Phần còn lại của liều uống vào được bài tiếtqua phân.Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu của quinapril. Sau khi đ ược hấp thu,quinapril được thủy phân gốc ester thành chất chuyển hóa chính có hoạt tínhcủa nó là quinaprilat, đây là chất có tác động ức chế men chuyển, và các sảnphẩm chuyển hóa phụ không có hoạt tính khác. Quinaprilat đạt nồng độ đỉnhtrong huyết tương khoảng 2 giờ sau khi uống một liều quinapril.Quinaprilat chủ yếu được đào thải qua thận và có thời gian bán hủy tích lũyhữu hiệu là 3 giờ.Khoảng 97% của cả quinapril và quinaprilat trong máu g ắn kết với protein. Ởbệnh nhân suy thận, thời gian bán hủy đào thải biểu kiến của quinaprilat giatăng trong khi sự thanh thải creatinin giảm đi. Có mối t ương quan tuyến tínhgiữa thanh thải quinaprilat trong huyết t ương và thanh thải creatinin.Ở người già (trên 65 tuổi) sự thanh thải quinaprilat giảm đi và có liên quan đếnviệc suy chức năng thận th ường hay gặp ở người già (xem phần Liều lượng vàCách dùng).Nồng độ quinaprilat giảm ở bệnh nhân x ơ gan do rượu do quá trình thủy phânester của quinapril bị giảm. Các nghiên cứu ở chuột cống đã chứng tỏ rằngquinapril và các chất chuyển hóa của nó không đi qua hàng rào máu não.CHỈ ĐỊNHCao huyết áp : Accupril được chỉ định trong điều trị cao huyết áp vô căn.Accupril có hiệu quả khi được dùng riêng hay khi được phối hợp với thuốc lợitiểu và thuốc chẹn bêta ở bệnh nhân bị cao huyết áp.Suy tim sung huyết : Accupril có hi ệu quả trong điều trị suy tim sung huyết khiđược phối hợp với thuốc lợi tiểu và/hoặc một glycoside trợ tim.CHỐNG CHỈ ĐỊNHChống chỉ định Accupril cho các bệnh nhân bị quá mẫn cảm với thuốc n ày.Mẫn cảm chéo với các thuốc ức chế men chuyển khác chưa được đánh giá.CHÚ Ý ĐỀ PHÒNGPhù mạch :Phù mạch đã được ghi nhận ở bệnh nhân đ ược điều trị bằng thuốc ức chế menchuyển, kể cả Accupril. Nếu có tiếng thở rít thanh quản hay xảy ra ph ù mạch ởmặt, lưỡi hoặc phần thanh môn của thanh quản, phải ngừng ngay lập tức điềutrị bằng Accupril và bệnh nhân phải được điều trị bằng các biện pháp điều trịthích hợp cho đến lúc phù nề biến mất. Trong những tr ường hợp phù nề chỉgiới hạn ở mặt và môi thì thường sẽ tự khỏi mà không cần điều trị ; có thể dùngthuốc kháng histamin để làm giảm nhẹ các triệu chứng. Nếu ph ù ở thanh quảncó thể gây tử vong. Khi có phù ở lưỡi, nắp thanh quản hoặc thanh quản có khảnăng gây tắc đường khí, phải tiến hành lập tức biện pháp cấp cứu : nhanhchóng cho tiêm dưới da dung dịch epinephrine 1 / 1000 (0,3 đến 0,5 ml) (xemphần Tác dụng ngoại ý).Tụt huyết áp :Hiếm khi xảy ra triệu chứng tụt huyết áp ở bệnh nhân cao huyết áp đ ược điềutrị bằng Accupril, nếu xảy ra thì có thể đó là hậu quả của liệu pháp ức chế menchuyển ở các bệnh nhân đã bị mất muối - nước, ví dụ như những bệnh nhân đãđược điều trị trước đó bằng thuốc lợi tiểu (xem các phần Thận trọng lúc d ùng,Tương tác thuố ...