Lý thuyết y khoa: Tên thuốc ALPHAGAN

DƯỢC LỰC Cơ chế tác dụng :Alphagan là chất chủ vận tại thụ thể a2-adrenergic. Hai giờ sau khi nhỏ mắt, thuốc đạt tác dụng hạ nhãn áp tối đa. Nghiên cứu bằng đo quang - huỳnh quang mạnh trên động vật và trên người cho thấy brimonidine tartrate có cơ chế tác dụng kép : vừa làm giảm tiết thủy dịch, vừa làm tăng thoát thủy dịch ở củng mạc - màng bồ đào. Nghiên cứu lâm sàng : Yếu tố nguy cơ lớn nhất ở người bệnh glaucome là tăng nhãn áp. Nhãn áp càng tăng thì...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Lý thuyết y khoa: Tên thuốc ALPHAGAN ALPHAGAN ALLERGANthuốc nhỏ mắt 0,2% : lọ 5 ml, lọ 10 ml.THÀNH PHẦN cho 1 ml Brimonidine tartrate 2 mg tương đương : Brimonidine base (1,32 mg) (Benzalkonium chloride) (0,05 mg) (pH) (6,3 - 6,5) Tá dược không có hoạt tính : cồn poly vinyl, natri chloride, natri citrate, acid citric, nước cất tiệt khuẩn.DƯỢC LỰCCơ chế tác dụng :Alphagan là chất chủ vận tại thụ thể a2 -adrenergic. Hai giờ sau khi nhỏ mắt,thuốc đạt tác dụng hạ nhãn áp tối đa. Nghiên cứu bằng đo quang - huỳnh quangmạnh trên động vật và trên người cho thấy brimonidine tartrate có c ơ chế tácdụng kép : vừa làm giảm tiết thủy dịch, vừa làm tăng thoát thủy dịch ở củngmạc - màng bồ đào.Nghiên cứu lâm sàng :Yếu tố nguy cơ lớn nhất ở người bệnh glaucome là tăng nhãn áp. Nhãn áp càngtăng thì càng có nguy cơ suy thoái thần kinh thị giác, càng dễ bị mù. Alphaganlàm giảm được nhãn áp, mà rất ít ảnh hưởng tới các thông số tim mạch và hôhấp.Nghiên cứu lâm sàng có so sánh với timolol 0,5%, kéo d ài trong m ột năm, thấyAlphagan làm hạ nhãn áp 4-6 mmHg so với hạ 5 mmHg ở timolol. Có 8%bệnh nhân bỏ cuộc do không kiểm soát đ ược đầy đủ nhãn áp, trong số đó có30% bỏ cuộc trong tháng đầu. Khoảng 20% phải ng ưng thuốc do tác dụngngoại ý.DƯỢC ĐỘNG HỌCSau khi nhỏ một lượng dung dịch 0,2% vào mắt từ 1-4 giờ, thuốc sẽ đạt nồngđộ đỉnh trong huyết t ương và giảm dần, thời gian bán thải T1/2 khoảng 3 giờ.Ở người, brimonidine chuyển hóa mạnh, chủ yếu ở gan. Thải trừ chính quanước tiểu, dưới dạng hoạt chất không bị biến đổi và các chất chuyển hóa.Khoảng 87% liều uống của brimonidine đánh dấu đ ược thải trong vòng 120giờ, trong đó 74% tìm thấy ở nước tiểu.CHỈ ĐỊNHAlphagan được chỉ định để l àm hạ nhãn áp ở người bệnh glaucome góc mởhoặc tăng nhãn áp. Tác dụng làm hạ nhãn áp của thuốc này sẽ giảm đi ở một sốbệnh nhân sau một thời gian dùng thuốc, do đó cần theo dõi chặt chẽ.CHỐNG CHỈ ĐỊNHChống chỉ định dùng Alphagan ở người quá mẫn cảm với brimonidine tartratehoặc với các thành phần khác của thuốc.Không dùng đồng thời Alphagan với các thuốc ức chế monoamino-oxidase(IMAO).CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG LÚC DÙNGMặc dầu Alphagan có tác dụng rất yếu tr ên huyết áp người bệnh, nhưng cũngphải thận trọng khi dùng ở người sẵn có bệnh tim mạch nghiêm trọng.Chưa có nghiên c ứu ảnh hưởng của Alphagan trên người suy gan, suy thận,nên cần phải thận trọng khi dùng ở những đối tượng này.Cần thận trọng khi dùng Alphagan ở người bệnh trầm cảm, suy não, suy mạchvành, có hiện tượng Raynaud, hạ huyết áp t ư thế, viêm tắc nghẽn mạch máu.Trong quá trình nghiên c ứu, thấy có mất tác dụng thuốc ở một vài bệnh nhân.Tác dụng làm hạ nhãn áp khi dùng Alphagan dưới dạng dung dịch nhỏ mắttrong tháng điều trị đầu tiên không phải luôn luôn phản ánh sự giảm nhãn ápkhi dùng dài hạn. Với người bệnh mà nhãn áp vẫn chưa được cân bằng trở lạikhi nhỏ thuốc 2 lần mỗi ngày, thì có thể nhỏ thêm một giọt vào buổi chiều.Người bệnh muốn hạ nhãn áp bằng thuốc này cần được theo dõi nhãn ápthường kỳ.Chất bảo quản trong Alphagan là benzalkonium chloride có thể bị hấp thu quakính tiếp xúc mềm. Người bệnh nếu đặt kính tiếp xúc mềm cần đ ược hướngdẫn để chờ ít nhất 15 phút sau khi nhỏ Alphagan rồi mới đặt kính tiếp xúcmềm.Lái xe và vận hành máy móc :Cũng như mọi thuốc của nhóm này, Alphagan có thể gây mệt mỏi và/hoặcbuồn ngủ ở một số người. Với người lao động ở nơi nguy hiểm, cần phải thậntrọng do thuốc l àm giảm sự tỉnh táo về tinh thần.Tác dụng gây ung thư, gây đột biến, ảnh hưởng tới sinh sản :Chuột nhắt uống 2,5 mg/kg/24 giờ (tính theo dạng base) trong 21 tháng liền,chuột cống trắng uống 1,0 mg/kg/24 giờ trong 2 năm liền, không thấy gây ungthư (liều lượng gấp 77-118 lần, tương tứng nồng độ của thuốc trong huyếttương người sau khi nhỏ mắt).Dùng test Ames, thử nghiệm độ sai lạc nhiễm sắc thể trên tế bào buồng trứngchuột Hamster Trung quốc (CHO), thử nghiệm chết trội tr ên chuột trắngnghiên cứu cả in vitro và in vivo không thấy Alphagan gây biến dị hoặc độcvới tế bào.Trẻ em : Chưa xác định độ an toàn và hiệu lực của thuốc với trẻ em.LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚLúc có thai :Nghiên cứu trên sự sinh sản ở chuột cống cái uống 0,66 mg brimonidinebase/kg, không thấy Alphagan ảnh hưởng tới sinh sản hoặc độc với thai. Liềulượng dùng trên chuột như vậy gấp 10 lần nồng độ thuốc này trong huyếttương người sau khi nhỏ nhiều lần vào mắt.Chưa có nghiên c ứu ảnh hưởng của Alphagan trên người mang thai, tuy vậy,trên động vật thấy Alphag ...