Lý thuyết y khoa: Tên thuốc COVERSYL LES LABORATOIRES SERVIER

DƯỢC LỰC Thuốc ức chế men chuyển angiotensine. Cơ chế tác động dược lý : Perindopril là thuốc ức chế men chuyển angiotensine I thành angiotensine II, chất gây co mạch đồng thời kích thích sự bài tiết aldostérone ở vỏ thượng thận. Kết quả là : - giảm bài tiết aldostérone, - tăng hoạt động của rénine trong huyết tương, aldostérone không còn đóng vai trò kiểm tra ngược âm tính, - giảm tổng kháng ngoại biên với tác động ưu tiên trên cơ và trên thận, do đó không gây giữ muối nước hoặc nhịp tim...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Lý thuyết y khoa: Tên thuốc COVERSYL LES LABORATOIRES SERVIER COVERSYL LES LABORATOIRES SERVIERViên nén dễ bẻ 4 mg : hộp 30 vi ên - Bảng B.THÀNH PHẦN cho 1 viên Perindopril tert -butylamine 4 mg (Lactose)DƯỢC LỰCThuốc ức chế men chuyển angiotensine.Cơ chế tác động dược lý :Perindopril là thuốc ức chế men chuyển angiotensine I thành angiotensine II,chất gây co mạch đồng thời kích thích sự bài tiết aldostérone ở vỏ th ượng thận.Kết quả là :- giảm bài tiết aldostérone,- tăng hoạt động của rénine trong huyết t ương, aldostérone không còn đóng vaitrò kiểm tra ngược âm tính,- giảm tổng kháng ngoại biên với tác động ưu tiên trên cơ và trên thận, do đókhông gây giữ muối nước hoặc nhịp tim nhanh phản xạ trong điều trị lâu dài.Tác động hạ huyết áp của perindopril cũng đ ược thể hiện ở những bệnh nhâncó nồng độ rénine thấp hoặc bình thường.Perindopril tác động qua trung gian của một chất chuyển hóa có hoạt tính l àperindoprilate, các chất chuyển hóa khác không có hoạt tính.Các đặc trưng của tác động hạ huyết áp :Perindopril có hiệu lực ở mọi giai đoạ n của cao huyết áp : nhẹ, vừa và nặng ;Perindopril được ghi nhận làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương, ở tư thếnằm và tư thế đứng.Tác động hạ huyết áp tối đa từ 4 đến 6 giờ sau khi dùng liều duy nhất và duytrì ít nhất trong 24 giờ.Khả năng ức chế men chuyển còn rất cao ở thời điểm giờ thứ 24 : nằm trongkhoảng 80%. Ở những bệnh nhân có đáp ứng, huyết áp đ ược trở lại bìnhthường sau 1 tháng điều trị, và duy trì ở mức ổn định không tái lại.Khi ngưng thuốc không xảy ra hiện t ượng huyết áp tăng vọt trở lại.Perindopril có đặc tính giãn mạch, khôi phục lại tính đ àn hồi của động mạchlớn và làm giảm phì đại thất trái.Trong trường hợp cần thiết, có thể phối hợp với thuốc lợi tiểu nhóm thiazide sẽcó tác dụng hiệp đồng. Ngoài ra, phối hợp thuốc ức chế men chuyển và thuốclợi tiểu nhóm thiazide sẽ giảm nguy cơ hạ kali huyết so với khi chỉ d ùng mộtmình thuốc lợi tiểu.Cơ chế tác động trên huyết động ở bệnh nhân suy tim :Perindopril làm giảm hoạt động của tim :- do tác động làm giãn tĩnh mạch, do điều chỉnh sự chuyển hóa củaprostaglandine : giảm tiền gánh ;- do giảm tổng kháng ngoại biên : giảm hậu gánh.Các nghiên c ứu được thực hiện ở bệnh nhân suy tim cho thấy rằng :- giảm áp lực đổ đầy thất trái và phải,- giảm tổng kháng ngoại biên,- tăng lưu lượng tim và cải thiện chỉ số tim,- tăng lưu lượng máu đến cơ.Các nghiệm pháp gắng sức cũng đ ược cải thiện.DƯỢC ĐỘNG HỌCDùng đường uống, perindopril được hấp thu nhanh chóng. Tỷ lệ hấp thu chiếm65 đến 70% liều dùng.Perindopril được thủy phân thành perindoprilate, là một chất ức chế chuyênbiệt men chuyển angiotensine. Thức ăn có thể làm thay đổi lượngperindoprilate hình thành. Đỉnh hấp thu của perindoprilate trong huyết t ươngđạt được sau 3 đến 4 giờ. Gắn kết với protéine huyết t ương dưới 30% nhưng lệthuộc vào nồng độ.Sau khi dùng perindopril với liều duy nhất hàng ngày trong nhiều ngày, tìnhtrạng cân bằng được ổn định lại trung bình sau khoảng 4 ngày. Thời gian bánhủy của perindoprilate trong khoảng 24 giờ. Các nồng độ của perindoprilatetrong huyết tương cao một cách đáng kể ở bệnh nhân có thanh thải créatininedưới 60 ml/phút, do suy thận hoặc do cao tuổi. Sự đ ào thải thuốc cũng chậm ởbệnh nhân suy thận.Sự thanh thải perindopril do thẩm phân là 70 ml/phút.Ở bệnh nhân xơ gan, động học của perindopril có thay đổi : thanh thải qua gancủa phân tử mẹ giảm c òn phân nửa. Tuy nhiên, lượng perindoprilate hình thànhkhông giảm và không cần thiết phải chỉnh liều.Thuốc ức chế men chuyển qua đ ược nhau thai.CHỈ ĐỊNH- Cao huyết áp.- Suy tim sung huyết.CHỐNG CHỈ ĐỊNH- Quá mẫn cảm với perindopril.- Tiền sử bị phù mạch (phù Quincke) có liên quan đến việc dùng thuốc ức chếmen chuyển.- Phụ nữ có thai hoặc cho con bú : xem Lúc có thai và Lúc nuôi con bú.Chống chỉ định t ương đối :- Hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận trong tr ường hợp chỉcòn duy nhất một quả thận làm việc.- Tăng kali huyết.- Phối hợp với thuốc lợi tiểu tăng kali huyết, muối kali v à lithium : xem Tươngtác thuốc.CHÚ Ý ĐỀ PHÒNGCơ địa bị suy giảm miễn dịch : nguy c ơ bị giảm bạch cầu trung tính/mất bạchcầu hạt.Các thuốc ức chế men chuyển đôi khi ngoại lệ có thể gây mất bạch cầu hạtvà/hoặc gây suy tủy khi chúng đ ược sử dụng :- ở liều cao,- ở bệnh nhân suy thận phối hợp với các bệnh hệ thống (bệnh col lagène nhưlupus ban đỏ rải rác hoặc bệnh xơ cứng bì), được điều trị bằng thuốc làm giảmmiễn dịch và/hoặc những thuốc có khả năng gây giảm bạch cầu. Tr ường hợpphối hợp nhiều loại thuốc, cần theo dõi sát mức độ dung nạp ở máu và ở thận.Việc chấp hành tốt các chế độ liều l ượng khuyến cáo có thể ngăn ngừa tốt nhấtviệc xảy ra các tai ...