Lý thuyết y khoa: Tên thuốc DEXAMBUTOL-INH SERB c/o GALIEN

viên nén dễ bẻ : hộp 50 viên. THÀNH PHẦN cho 1 viên Éthambutol hữu tuyền, dichlorhydrate 400 mg Isoniazide hay INH 150 mg Tá dược : lévilite, gélatine, amidon, magnésium stéarate, Eudragit L và S. DƯỢC LỰC Éthambutol là một kháng sinh có tác động chọn lọc trên các Mycobacterium loại điển hình ở người và bò (trực khuẩn lao) và loại không điển hình (đặc biệt là kansasii). Nồng độ ức chế tối thiểu (CMI) là 1 mg/ml đối với đa số các dòng trực khuẩn lao. Ở nồng độ này, thuốc có thể được xem...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Lý thuyết y khoa: Tên thuốc DEXAMBUTOL-INH SERB c/o GALIEN DEXAMBUTOL-INH SERB c/o GALIENviên nén dễ bẻ : hộp 50 viên.THÀNH PHẦN cho 1 viên Éthambutol hữu tuyền, dichlorhydrate 400 mg Isoniazide hay INH 150 mg Tá dược : lévilite, gélatine, amidon, magnésium stéarate, Eudragit L v à S.DƯỢC LỰCÉthambutol là m ột kháng sinh có tác động chọn lọc trên các Mycobacteriumloại điển hình ở người và bò (trực khuẩn lao) và loại không điển hình (đặc biệtlà kansasii).Nồng độ ức chế tối thiểu (CMI) là 1 mg/ml đối với đa số các dòng trực khuẩnlao. Ở nồng độ này, thuốc có thể được xem là một kháng sinh diệt khuẩn trênmột số dòng.- Người ta tìm thấy trong mô phổi các nồng độ diệt khuẩn trên toàn bộ cácdòng của trực khuẩn Koch.- Éthambutol có tác động trên trực khuẩn lao ở ngoài hoặc trong tế bào.- Không xảy ra tình trạng đề kháng chéo với các thuốc kháng lao khác. Tỷ lệđề kháng nguyên phát đối với éthambutol dưới 1%.Để tránh xảy ra tình trạng đề kháng do sử dụng đơn trị liệu, phải luôn luônphối hợp éthambutol với một hoặc nhiều thuốc kháng lao khác .Isoniazide là m ột kháng sinh diệt khuẩn có tác động chọn lọc trên trực khuẩnKoch. Nồng độ có hiệu lực trong huyết thanh trong khoảng từ 1 đến 2 mg/ml,tương đương với một liều 5 mg/kg/ngày.DƯỢC ĐỘNG HỌCÉthambutol :- hấp thu qua đường tiêu hóa tốt và nhanh, trong khoảng 80% ; nồng độ đỉnhtrong huyết thanh đạt được giữa giờ thứ 2 và thứ 4 khoảng 3 mg/ml sau khiuống thuốc lúc đói với liều 20 mg/kg ;- đào thải : 80% trong nước tiểu dưới dạng có hoạt tính, 20% trong phân ;- éthambutol t ập trung nhiều ở mô, đặc biệt là ở phổi. Nồng độ trong mô phổilành mạnh và phổi đã bị nhiễm lao đạt được từ 5 đến 9 lần nồng độ trong huyếtthanh ;- nếu có nhiễm lao màng não, nồng độ trong dịch não tủy đạt được bằng phânnửa nồng độ trong huyết thanh ;- cần ghi nhận rằng éthambutol được khuếch tán qua nhau thai nh ưng khôngqua sữa mẹ ;- thời gian bán hủy trong huyết t ương : 6 đến 8 giờ ở người bình thường, caohơn ở người suy thận.Isoniazide :- hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt đượcsau khi uống thuốc từ 1 đến 2 giờ ;- khuếch tán tốt trong tất cả các mô, trong dịch não tủy và trong nhau thai ;INH qua được sữa mẹ và đạt nồng độ tương tự như nồng độ trong huyết t ương;Chuyển hóa :Isoniazide được chyển hóa chủ yếu bằng cách acétyl hóa thànhacétylisoniazide. Sự chuyển hóa này đặc biệt ổn định trong từng cá thể, đ ượcxác định về mặt di truyền học. Thời gian bán hủy của isoniazide có thể thay đổiở nhiều người khác nhau từ 1 đến 6 giờ ; có hai đỉnh hấp thu đ ược ghi nhậntrên một dân số đông cho phép phân ra th ành hai nhóm có phản ứng acétyl hóaxảy ra chậm và nhóm có phản ứng acétyl hóa xảy ra nhanh ; việc xác định tốcđộ acétyl hóa cho phép sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả cho từng ng ười : liềunày vào khoảng 3 mg/kg đối với nhóm có phản ứng acétyl hóa xảy ra chậm vàvào khoảng 6 mg/kg đối với nhóm có phản ứng acétyl hóa xảy ra nhanh. Nếusử dụng liều isoniazide bằng nhau thì nguy cơ xảy ra độc tính trên thần kinhcủa nhóm có phản ứng acétyl hóa chậm l à cao hơn ; ảnh hưởng của tốc độacétyl hóa trên độc tính trên gan của isoniazide chưa được đánh giá rõ.Acétylisoniazide được thủy phân thành acétylhydrazine. Một phần củaacétylhydrazine được chuyển hóa thành một chất chuyển hóa không ổn định,chính chất này làm cho isoniazide có độc tính trên gan.Thải trừ :- theo đường tiểu dưới dạng có hoạt tính, 10 -30 %,- theo đường mật dưới dạng chuyển hóa.CHỈ ĐỊNHHóa dự phòng :- phản ứng tuberculine dương tính,- người có phản ứng tuberculine âm tính có tiếp xúc với bệnh nhân la o,- sơ nhiễm lao,- bệnh nhân suy giảm miễn dịch có thể bị bộc phát lao hay có tiếp xúc vớingười bị bệnh lao.Lao phổi - màng phổi mới hoặc cũ, lao tái phát, lao nguyên phát.Lao ngoài phổi : màng não, niệu - sinh dục, xương - khớp, hạch, vv.Nhiễm Mycobacterium loại không điển hình.CHỐNG CHỈ ĐỊNHTuyệt đối :- Đã biết có quá mẫn cảm với éthambutol và isoniazide.- Viêm dây thần kinh thị giác.- Suy gan nặng (đặc biệt khi có phối hợp với rifampicine).Tương đối :- Không nên phối hợp với carbamazépine và disulfirame (xem Tương tácthuốc).- Cho con bú.CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG LÚC DÙNGChú ý đề phòng :- Trường hợp bệnh nhân bị suy thận, nên điều chỉnh liều éthambutol theo mứcđộ thanh thải créatinine do việc tích tụ thuốc có thể dẫn đến quá liều.- Isoniazide có thể khởi phát cơn động kinh do quá liều (ở nhóm ng ười có phảnứng acétyl hóa chậm) hoặc tr ên một cơ địa thuận lợi. Cần theo d õi chặt chẽ vàdùng phối hợp với thuốc chống động kinh trong tr ường hợp này.Thận trọng lúc dùng :- Liên quan đến ét ...