Lý thuyết y khoa: Tên thuốc DIFFERIN Gel GALDERMA

DƯỢC LÝ LÂM SÀNG Adapalene là một hợp chất dạng retinoid đã được chứng minh là có hoạt tính kháng viêm in vivo và in vitro ; adapalene bền vững với oxygen và ánh sáng và không có phản ứng về mặt hóa học. Cơ chế hoạt động của adapalene, giống như tretinoin, là gắn kết vào các thụ thể acid retinoic đặc hiệu của nhân, nhưng khác tretinoin ở chỗ không gắn vào protein của thụ thể trong bào tương. Adapalene khi dùng trên da có tác dụng phân hủy nhân mụn và cũng có tác dụng trên...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Lý thuyết y khoa: Tên thuốc DIFFERIN Gel GALDERMA DIFFERIN Gel GALDERMAgel bôi ngoài da : ống 15 g, 30 g.THÀNH PHẦN cho 100 g gel Adapalene 0,1 g Tá dược : carbomer, propylene glycol, poloxamer 182, disodium edetate, methyl parahydroxybenzoate, phenoxyethanol, sodium hydroxyde để điều chỉnh pH=5, nước cất.DƯỢC LÝ LÂM SÀNGAdapalene là m ột hợp chất dạng retinoid đã được chứng minh là có hoạt tínhkháng viêm in vivo và in vitro ; adapalene bền vững với oxygen và ánh sáng vàkhông có phản ứng về mặt hóa học. C ơ chế hoạt động của adapalene, giốngnhư tretinoin, là gắn kết vào các thụ thể acid retinoic đặc hiệu của nhân, nh ưngkhác tretinoin ở chỗ không gắn vào protein của thụ thể trong bào tương.Adapalene khi dùng trên da có tác d ụng phân hủy nhân mụn và cũng có tácdụng trên những bất thường của tiến trình sừng hóa và biệt hóa của biểu bì, cảhai trường hợp này đều là những yếu tố gây mụn trứng cá (acne vulgaris).Phương thức tác động được đề nghị của adapalene là bình thường hóa tiếntrình biệt hóa của các tế bào nang biểu mô và do đó, làm giảm sự hình thànhcác vi nhân mụn trứng cá.Adapalene có ưu điểm hơn các retinoid trong th ử nghiệm kháng viêm tiêuchuẩn cả in vitro và in vivo. Cơ chế của nó là ức chế các đáp ứng hóa ứng độngvà hóa tăng động của bạch cầu đa nhân ở ng ười và cả sự chuyển hóa bằng cáchlipoxide hóa acid arachidonic thành các chất trung gian tiền viêm. Đặc tính nàyđã gợi ý rằng thành phần viêm qua trung gian tế bào của mụn trứng cá có thể bịadapalene tác động. Các nghiên cứu ở người đã cho những bằng chứng lâmsàng về việc adapalene dùng trên da có hi ệu quả trong giảm bớt phần vi êm củamụn trứng cá (sẩn và mụn mủ).Ở người, adapalene được hấp thu qua da kém ; trong các thử nghiệm lâm sàng,không tìm thấy được nồng độ adapalene trong huyết t ương ở mức có thể đođược khi sử dụng dài hạn trên một vùng da rộng bị mụn trứng cá với mức độnhạy cảm phân tích là 0,15 ng/ml. Sau khi xử lý [14C]-adapalene ở chuột lớn(tiêm tĩnh mạch, tiêm phúc mạc, uống và dùng ngoài da), ở thỏ (tiêm tĩnhmạch, uống và dùng ngoài da) và ở chó (tiêm tĩnh mạch và uống), hoạt tínhphóng xạ phân bố ở một số mô và được tìm thấy nhiều nhất ở gan, lách, th ượngthận và buồng trứng. Chuyển hóa thuốc ở động vật ch ưa được xác định rõ ràng,chủ yếu theo con đường O-demethyl hóa, hydroxyl hóa và liên h ợp, và đào thảichủ yếu là qua đường mật.Trong các nghiên c ứu trên động vật, adapalene đ ược dung nạp rất tốt khi dùngngoài da trong 6 tháng ở thỏ và 2 năm ở chuột nhắt. Triệu chứng ngộ độc chủyếu tìm thấy ở các loài này khi dùng theo đường uống có liên quan đến hộichứng thặng dư vitamin A, gồm cả loãng xương, tăng phosphatase kiềm vàthiếu máu nhẹ. Liều uống adapalene cao không gây tác dụng ngoại ý tr ên thầnkinh, tim mạch hay hô hấp ở động vật. Adapalene không gây đột biến. Cácnghiên cứu suốt đời với adapalene đã được thực hiện hoàn tất ở chuột nhắt vớiliều bôi da là 0,6 ; 2 và 6 mg/kg/ngày và ở chuột lớn với liều uống 0,15 ; 0,5 và1,5 mg/kg/ngày. Khám phá đáng kể duy nhất là sự gia tăng có ý nghĩa thống kêu tế bào ưa crôm lành tính c ủa phần tủy thượng thận ở chuột lớn đực dùngadapalene với liều 1,5 mg/kg/ngày. Các thay đổi này không được xem là cóliên quan đến sự sử dụng adapalene ngo ài da.CHỈ ĐỊNHDifferin Gel được dùng ngoài da để điều trị mụn trứng cá khi có nhiều nhântrứng cá (mụn cám đầu trắng, đầu đen), sẩn và mụn mủ. Thuốc dùng được chomụn trứng cá ở mặt, ngực và lưng.CHỐNG CHỈ ĐỊNHQuá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG LÚC DÙNGTổng quát : Nếu xuất hiện phản ứng nhạy cảm hay kích ứng trầm t rọng, nênngưng thuốc. Nếu mức độ kích ứng tại chỗ là báo động, nên hướng dẫn bệnhnhân kéo dài khoảng cách dùng thuốc, tạm thời ngưng thuốc hay ngưng hẵn.Differin Gel không nên cho tiếp xúc với mắt, miệng, hốc mũi hay niêm mạc.Nếu thuốc dây vào mắt, rửa ngay lập tức bằng n ước ấm. Không nên bôi thuốclên da bị trầy (da bị cắt hay bị tróc) hay da bị eczema cũng nh ư trên bệnh nhânbị mụn trứng cá nặng.LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚKhông có thông tin về sự sử dụng adapalene ở phụ nữ có thai. Do đó, khôngnên dùng adapalene trong thai kỳ.Không biết được rằng thuốc có tiết qua sữa của động vật hoặc ng ười haykhông. Do nhiều thuốc được bài tiết qua sữa mẹ, nên thận trọng khi dùngDifferin Gel cho phụ nữ nuôi con bú. Trong tr ường hợp đang nuôi con bú,không nên bôi thuốc lên ngực.TƯƠNG TÁC THUỐCKhông có tương tác nào được biết giữa các thuốc khác đ ược sử dụng đồng thờitrên da với Differin Gel ; tuy nhiên, không nên dùng đồng thời các thuốcretinoid hay các thuốc khác có cùng phương thức tác động với adapalene.Adapalene bền vững với oxygen và ánh sáng và không có phản ứng về mặt hóahọc. Trong khi các nghiên cứu rộng rãi trên động vật và người không cho thấykhả năng bị tác hại của ánh sáng hay dị ứng ánh sáng với adapalene, tính antoàn của việc sử dụng adapalene khi tiếp xúc nhiều với ánh nắng hay tia cựctím chưa được xác định trên cả động vật và người. Nên tránh tiếp xúc nhiềuvới ánh nắng hay tia cực tím.Ở người, adapalene hấp thu qua da kém, và do đó, tương tác với các thuốc cótác dụng toàn thân hầu như không xảy ra. Không có bằng chứng về ảnh h ưởngcủa sự sử dụng Differin Gel ngoài da lên các thuốc dùng theo đường uống nhưthuốc ngừa thai và kháng sinh.Differin Gel có khả năng gây kích ứng tại chỗ nhẹ, do đó, sự sử dụng đồng thờicác thuốc có tác dụng bong da, se da hay những thuốc có tính kích ứng có thểgây kích ứng gộp. Tuy nhiên, các thuốc điều trị mụn trứng cá trên da như dungdịch erythromycin (với nồng độ đến 4%) hay clindamycin phosphate (1% dạngbase) hay dạng gel nước benzoyl peroxide với nồng độ đến 10%, có thể đ ượcsử dụng vào buổi sáng tr ...