Lý thuyết y khoa: Tên thuốc HYPERIUM LES LABORATOIRES SERVIER

DƯỢC LỰC Rilmenidine là một oxazoline có đặc tính trị tăng huyết áp, tác động đồng thời trên trung tâm điều hòa vận mạch của hành não và ở ngoại biên. Rilmenidine có tính chọn lọc cao hơn trên các thụ thể của imidazoline so với các thụ thể a2adrenergic ở não, do đó khác biệt với các chất chủ vận a2. Thực nghiệm trên chuột tăng huyết áp di truyền cho thấy tác dụng hạ huyết áp của rilmenidine phụ thuộc vào liều dùng. Trong thử nghiệm trên động vật, rilmenidine chỉ gây tác dụng trên thần kinh...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Lý thuyết y khoa: Tên thuốc HYPERIUM LES LABORATOIRES SERVIER HYPERIUM LES LABORATOIRES SERVIERviên nén 1 mg : hộp 30 viên.THÀNH PHẦN cho 1 viên Rilmenidine 1 mgDƯỢC LỰCRilmenidine là m ột oxazoline có đặc tính trị tăng huyết áp, tác động đồng thờitrên trung tâm điều hòa vận mạch của hành não và ở ngoại biên. Rilmenidinecó tính chọn lọc cao hơn trên các thụ thể của imidazoline so với các thụ thể a2-adrenergic ở não, do đó khác biệt với các chất chủ vận a2.Thực nghiệm trên chuột tăng huyết áp di truyền cho thấy tác dụng hạ huyết ápcủa rilmenidine phụ thuộc vào liều dùng. Trong thử nghiệm trên động vật,rilmenidine chỉ gây tác dụng trên thần kinh trung ương như thường thấy ở cácthuốc chủ vận a2 khi dùng đến liều cao hơn liều trị tăng huyết áp. Tác dụng ứcchế thần kinh trung ương dường như không đáng kể. Việc tách biệt giữa tácđộng trị tăng huyết áp và tác dụng trên thần kinh đã được xác nhận ở người.Rilmenidine có tác đ ộng trị tăng huyết áp phụ thuộc v ào liều trên huyết ápđộng mạch thì tâm thu và thì tâm tr ương ở tư thế nằm và tư thế đứng.Ở liều điều trị 1 mg/ngày uống một lần hoặc 2 mg/ngày chia làm 2 lần, cácnghiên cứu có đối chứng với giả dược cho thấy thuốc có hiệu lực trị tăng huyếtáp trên chứng tăng huyết áp nhẹ và vừa. Hiệu lực của thuốc được duy trì quađêm và khi có gắng sức. Các kết quả này đã được xác nhận qua các nghiên cứudài hạn đều cho kết quả điều trị tốt.Ở liều 1 mg/ngày, các nghiên c ứu có đối chứng với giả d ược cho thấy rằngthuốc không ảnh hưởng đến sự tập trung ; một số tr ường hợp ngẫu nhiên nhưbuồn ngủ, khô miệng, táo bón thì xảy ra với tần suất t ương tự như nhóm giảdược.Ở liều 2 mg/ngày, các nghiên c ứu có đối chứng với thuốc chủ vận a2 đ ượcdùng ở liều cho tác dụng hạ áp t ương tự nhau cho thấy những tác dụng phụ xảyra thấp hơn đáng kể về mức độ và tần suất đối với nhóm sử dụng rilmenidine.Ở liều điều trị, rilmenidine không ảnh h ưởng đến các chức năng của tim, khônggây giữ muối - nước và không làm xáo trộn sự cân bằng chuyển hóa :- thuốc duy trì tác dụng hạ huyết áp trong 24 giờ sau khi uống thuốc với giảmkháng lực ngoại biên toàn phần, không làm thay đổi lưu lượng tim. Các chỉ sốvề tính co bóp và điện sinh lý của tim không bị thay đổi ;- thuốc không ảnh hưởng đến khả năng thích ứng khi thay đổi t ư thế, đặc biệtlà ở người già, và đáp ứng sinh lý của tần số tim khi gắng sức ;- thuốc không làm thay đổi lưu lượng máu ở thận, quá trình lọc ở cầu thận vàcác chức năng của thận ;- thuốc không làm thay đổi sự điều hòa glucid, kể cả ở người bị tiểu đường lệthuộc insulin hoặc không, và không làm thay đổi các thông số của chuyển hóalipid.DƯỢC ĐỘNG HỌCHấp thu :- nhanh : sau khi uống một liều duy nhất từ 1 giờ 30 đến 2 giờ, thuốc đạt nồngđộ tối đa trong huyết t ương là 3,5 ng/ml ;- hoàn toàn : sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc l à 100%, không bị giảm tácdụng sau vòng chuyển hóa qua gan đầu ti ên ;- đều : sự khác biệt về mức độ chuyển hóa giữa ng ười này và người khác rấtthấp và thức ăn không làm thay đổi sinh khả dụng của thuốc ; tỷ lệ hấp thukhông thay đổi khi dùng ở liều khuyến cáo.Phân phối :Tỷ lệ gắn với protein huyết tương dưới 10%.Thể tích phân phối là 5 l/kg.Chuyển hóa :Rilmenidine bị chuyển hóa rất ít. Các chất chuyển hóa đ ược tìm chỉ ở dạng vếttrong nước tiểu, chủ yếu là do sự thủy phân vòng oxazoline hoặc do bị oxyhóa. Các chất chuyển hóa không có hoạt tính chủ vận a2.Đào thải :Rilmenidine được đào thải chủ yếu qua thận : 65% liều d ùng được bài tiết quanước tiểu dưới dạng không bị biến đổi. Sự thanh thải ở thận chiếm 2/3 thanhthải toàn phần.Thời gian bán hủy là 8 giờ : thời gian này không bị liều dùng hay số lần dùnglặp lại làm thay đổi. Thuốc có thời gian tác dụng kéo dài, duy trì m ột cách đángkể trong 24 giờ sau lần d ùng cuối cùng, ở người tăng huyết áp được điều trị vớiliều 1 mg mỗi ngày.Sau khi uống nhiều liều lặp lại, tình trạng cân bằng đạt được ngay từ ngày thứ3 ; nghiên cứu về nồng độ trong huyết t ương trong 10 ngày đã cho thấy tính ổnđịnh của thuốc.Theo dõi dài hạn các nồng độ trong huyết t ương ở bệnh nhân bị tăng huyết áp(điều trị trong vòng 2 năm) đã cho thấy rằng nồng độ của thuốc trong huyếttương luôn ở tình trạng ổn định.- Ở người già : các nghiên c ứu dược động học ở bệnh nhân trên 70 tuổi chothấy rằng thời gian bán hủy của thuốc l à 12 giờ.- Ở người bị suy gan : thời gian bán hủy l à 11 giờ.- Ở người bị suy thận : do thuốc chủ yếu được đào thải chủ yếu qua thận, nên ởnhững bệnh nhân này tốc độ đào thải của thuốc bị chậm lại tùy thuộc vào mứcđộ suy thận. Ở bệnh nhân bị suy thận nặng (thanh thải creatinin d ưới 15ml/phút), thời gian bán hủy vào khoảng 35 giờ.CHỈ ĐỊNHTăng huyết áp.CHỐNG CHỈ ĐỊNH- Tình trạng trầm cảm nặng.- Su ...