Lý thuyết y khoa: Tên thuốc KEFZOL ELI LILLY

Bột pha tiêm 1 g : hộp 1 lọ. THÀNH PHẦN Cefazolin sodium (hàm lượng Natri : 48,3 mg) DƯỢC LỰC Cefazolin Sodium vô khuẩn là kháng sinh nhóm cephalosporin bán tổng hợp dùng đường tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch. Tên hóa học 5-Thia-1azbicyclo[4,2,0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 3-[[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol2yl)thio]methyl]-8-oxo-7-[[1H-tetrazol-1-yl)acetyl]amino]-muối monosodium (6R-trans). Hàm lượng Natri là 48,3 mg trong 1 g cefazolin sodium. Công thức phân tử C14H14N8O4S3. Trọng lượng phân tử là 476,5. pH của dung dịch đã pha từ 4,5-6. Các thử nghiệm in vitro cho thấy cephalosporin có tác động diệt khuẩn do ức chế sự tổng...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Lý thuyết y khoa: Tên thuốc KEFZOL ELI LILLY KEFZOL ELI LILLYBột pha tiêm 1 g : hộp 1 lọ.THÀNH PHẦN cho 1 lọ Cefazolin sodium 1g (hàm lượng Natri : 48,3 mg)DƯỢC LỰCCefazolin Sodium vô khuẩn là kháng sinh nhóm cephalosporin bán t ổng hợpdùng đường tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch. Tên hóa học 5-Thia-1-azbicyclo[4,2,0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 3-[[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2yl)thio]methyl]-8-oxo-7-[[1H-tetrazol-1-yl)acetyl]amino]-muối monosodium(6R-trans). Hàm lượng Natri là 48,3 mg trong 1 g cefazolin sodium. Công th ứcphân tử C14H14N8O4S3. Trọng l ượng phân tử là 476,5. pH c ủa dung dịch đãpha từ 4,5-6.Các thử nghiệm in vitro cho thấy cephalosporin có tác động diệt khuẩn do ứcchế sự tổng hợp thành tế bào. Cefazolin có hiệu quả trên các vi khuẩn sau cảtrên in vitro và trên nhiễm khuẩn lâm sàng :Staphylococcus aureus (kể cả các chủng tiết men penicillinase),Staphylococcus epidermidis,Staphylococci kháng methicillin (Meti -R) cũng kháng với cefazolin,Streptococcus beta tán huyết nhóm A và các chủng streptococci khác ( đa sốcác chủng Enterococci đều đề kháng),Streptococcus pneumoniae,Klebsiella sp,Escherichia coli,Enterobacter aerogenes,Proteus mirabilis,Haemophilus influenzae.Hầu hết các chủng Proteus Indole d ương tính (Proteus vulgaris), Enterobactercloacae, Morganella morganii, và Providencia rettgeri đ ều đề kháng. Serratia,Pseudomonas, và Acinetobacter calcoaceticus (trước kia là Mima và Herelleasp) hầu như kháng cefazolin.Kháng sinh đồ :Các phương pháp định lượng đòi hỏi cần phải đo đường kính vòng vô khuẩn,phương pháp này cho phép ước lượng chính xác nhất tính nhạy cảm của vikhuẩn với các kháng sinh. Phương pháp dùng đĩa kháng sinh đã được đề nghịđể thử tính nhạy cảm của vi khuẩn đối với cefazolin. Với ph ương pháp này,báo cáo từ phòng thí nghiệm cho kết quả Nhạy cảm có ý nghĩa các vi khuẩngây bệnh sẽ đáp ứng với sự trị liệu. Đề kháng có nghĩa vi khuẩn không đápứng với sự trị liệu. Nhạy cảm trung gian có ý nghĩa các vi khuẩn gây bệnh sẽnhạy cảm nếu dùng kháng sinh liều cao hoặc nếu nhiễm khuẩn xảy ra ở các môvà dịch (như nước tiểu), những nơi mà nồng độ kháng sinh đạt được ở mứccao.Đối với các vi khuẩn gram dương phân lập được, khi được thử với đĩa khángsinh nhóm cephalosporin (30 mg cephalothin) hoặc với đĩa cefazolin (30 mgcefazolin), kết quả vòng vô khuẩn đường kính 18 mm cho biết vi khuẩn nhạycảm với cefazolin.Đối với vi khuẩn gram âm, nên thử với đĩa cefazolin (d ùng các tiêu chuẩn nhưđã nêu trên) vì qua thử nghiệm in vitro cho thấy một số chủngEnterobacteriaceae nhạy cảm với cefazolin nhưng lại cho kết quả đề kháng khithử với đĩa kháng sinh cephalothin. Khi d ùng đĩa cephalothin các vi khuẩngram âm có đường kính vòng vô khuẩn >= 18 mm có thể coi l à nhạy cảm vớicefazolin. Tuy nhiên, các vi khuẩn cho đường kính vòng vô khuẩn nhỏ hơn 18mm ở đĩa cephalothin không nhất thiết là đề kháng hoặc nhạy cảm trung gianđối với cefazolin.Không nên dùng đĩa cefazolin để thử tính nhạy cảm của các cephalosporinkhác.Các phương pháp pha loãng :Mẫu vi khuẩn phân lập đ ược xem như nhạy cảm nếu nồng độ ức chế tối thiểu(MIC) cefazolin nhỏ hơn hoặc bằng 16 mg/mL. Các vi khuẩn xem nh ư đềkháng nếu MIC lớn hơn hoặc bằng 64 mg/mL.DƯỢC ĐỘNG HỌCDược lý học trên người : Bảng 1 biểu diễn thời gian và nồng độ cefazolintương ứng đạt được trong máu khi tiêm bắp.Bảng 1. Nồng độ trong huyết thanh sau khi tiêm bắp Nồng độ thuốc trong huyết thanh (mg/mL) Nồng độ 1/2 giờ 1 gi ờ 2 gi ờ 4 gi ờ 6 gi ờ 8 gi ờ 250 mg 15,5 17 13 5,1 2,5 3 500 mg 36,2 36,8 37,9 15,5 6,3 7,1 1 g* 60,1 63,8 54,3 29,3 13,2* Trị số trung bình của 2 nghiên cứuCác nghiên c ứu về dược lý học lâm sàng cho thấy nồng độ đỉnh trung bình củacefazolin trong huyết thanh ở bệnh nhân nhập viện do nhiễm khuẩn và ở ngườitình nguyện bình thường tương đương nhau.Trong một nghiên cứu (ở người bình thường), tiêm truyền nhỏ giọt tĩnh mạchliên tục liều 3,5 mg/kg trong 1 giờ (khoảng 250 mg) và 1,5 mg/kg trong 2 giờtiếp theo (khoảng 100mg), nồng độ cefazolin trong huyết thanh ổn định ở giờthứ 3 khoảng 28 mg/ml. Bảng 2 biểu diễn nồng độ trung bình trong huyếtthanh sau khi tiêm tĩnh mạch một liều duy nhất 1 g ; thời gian bán hủy trungbình 1,4 giờ.Bảng 2. Nồng độ trong huyết thanh sau liều tiêm tĩnh mạch 1 g Nồng độ thuốc trong huyết thanh (mg/mL) 1 gi ờ 2 gi ờ 4 gi ờ 5 phút 15 phút 30 phút 188,4 135,8 106,8 73,7 45,6 16,5Trong các nghiên c ứu có kiểm soát ở người lớn bình thường sử dụng liều 1 g, ...