Lý thuyết y khoa: Tên thuốc LOPRIL BRISTOL-MYERS SQUIBB

DƯỢC LỰC Thuốc ức chế men chuyển angiotensine.cho 1 viên 50 mgCaptopril là thuốc ức chế men chuyển angiotensine I thành angiotensine II, chất gây co mạch đồng thời kích thích sự bài tiết aldostérone ở vỏ thượng thận. Kết quả là : - giảm bài tiết aldostérone, - tăng hoạt động của rénine trong huyết tương, aldostérone không còn đóng vai trò kiểm tra ngược âm tính, - giảm sự đề kháng ngoại vi toàn phần với tác động chọn lọc trên cơ và trên thận, do đó không gây giữ muối nước hoặc nhịp tim nhanh phản...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Lý thuyết y khoa: Tên thuốc LOPRIL BRISTOL-MYERS SQUIBB LOPRIL BRISTOL-MYERS SQUIBBviên nén dễ bẻ 25 mg : hộp 30 vi ên.viên nén dễ bẻ 50 mg : hộp 30 vi ên - Bảng B.THÀNH PHẦN cho 1 viên Captopril 25 mg (Lactose) cho 1 viên Captopril 50 mg (Lactose)DƯỢC LỰCThuốc ức chế men chuyển angiotensine.Captopril là thuốc ức chế men chuyển angiotensine I thành angiotensine II,chất gây co mạch đồng thời kích thích sự bài tiết aldostérone ở vỏ th ượng thận.Kết quả là :- giảm bài tiết aldostérone,- tăng hoạt động của rénine trong huyết t ương, aldostérone không còn đóng vaitrò kiểm tra ngược âm tính,- giảm sự đề kháng ngoại vi toàn phần với tác động chọn lọc trên cơ và trênthận, do đó không gây giữ muối n ước hoặc nhịp tim nhanh phản xạ trong điềutrị lâu dài.Tác động hạ huyết áp của captopril cũng được thể hiện ở những bệnh nhân cónồng độ rénine thấp hoặc bình thường.Đặc tính của tác động hạ huyết áp :Captopril có hiệu lực ở mọi giai đoạn của cao huyết áp : nhẹ, vừa v à nặng ;Captopril được ghi nhận làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương, ở tư thếnằm và tư thế đứng.Tác động hạ huyết áp có được sau khi uống thuốc 15 phút và có hiệu lực tối đasau khi uống thuốc từ 1 đến 1 giờ 30 phút. Thời gian tác động t ùy thuộc vàoliều, thường từ 6 đến 12 giờ.Ở những bệnh nhân có đáp ứng, huyết áp đ ược trở lại bình thường sau 15 ngàyđiều trị, và duy trì ở mức ổn định không tái lại.Khi ngưng thuốc không xảy ra hiện t ượng huyết áp tăng vọt trở lại.Điều trị cao huyết áp động mạch bằng captopril sẽ cải thiện sự gi ãn động mạchcũng như là giảm phì đại tâm thất trái.Trong trường hợp cần thiết, có thể phối hợp với thuốc lợi tiểu nhóm thiazide sẽcó tác dụng hiệp đồng. Ngoài ra, phối hợp thuốc ức chế men chuyển và thuốclợi tiểu nhóm thiazide sẽ giảm nguy cơ hạ kali huyết so với khi chỉ d ùng mộtmình thuốc lợi tiểu.Cơ chế tác động trên huyết động ở bệnh nhân suy tim :Captopril giảm công suất của tim :- do tác động làm giãn tĩnh mạch, do điều chỉnh sự chuyển hóa củaprostaglandine : giảm tiền gánh ;- do giảm sự đề kháng ngoại vi toàn phần : giảm hậu gánh.Các nghiên c ứu được thực hiện ở bệnh nhân suy tim cho thấy rằng :- giảm áp lực đổ đầy thất trái và phải,- giảm sự đề kháng ngoại vi toàn phần,- tăng lưu lượng tim và cải thiện chỉ số tim,- tăng lưu lượng máu đến cơ.Các nghiệm pháp gắng sức cũng đ ược cải thiện.Các đặc tính trong điều trị sau nhồi máu cơ tim :Ở bệnh nhân bị nhồi máu c ơ tim với rối loạn chức năng thất trái (phân suấtphun dưới 40%), điều trị bằng captopril trên một số lớn bệnh nhân đã chứngminh :- giảm tử vong nói chung,- giảm tử vong do nguồn gốc tim mạch,- giảm tái phát nhồi máu cơ tim,- giảm tiến triển bệnh sang suy tim,- giảm khả năng phải nhập viện do suy tim (nghiên cứu SAVE).Captopril có tác dụng hiệp đồng với các trị liệu nhồi máu c ơ tim khác, cải thiệntỉ lệ tử vong và giảm tái phát nhồi máu.Captopril có tác dụng ở mọi độ tuổi, giới tính, vị trí bị nhồi máu, và có thể phốihợp thêm với một trị liệu sau nhồi máu c ơ tim khác (tan c ục huyết khối, chẹnbêta, aspirine).Các đặc tính trong điều trị bệnh thận do tiểu đ ường :Một số thí nghiệm so sánh với placebo cho thấy rằng điều trị bằng captoprilcho bệnh nhân tiểu đường lệ thuộc insuline, có protéine niệu, có cao huyết áphoặc không, có créatinine huyết d ưới 25 mg/l sẽ làm giảm 51% nguy c ơ tănggấp đôi créatinine huyết và giảm 51% tỉ lệ tử vong và lọc thận nhân tạo - thaythận.Tác dụng trên thận không chỉ có liên quan đến tác dụng hạ huyết áp, mà còn domột tác dụng bảo vệ thận hoàn toàn độc lập với việc hạ huyết áp động mạch.DƯỢC ĐỘNG HỌCCaptopril được hấp thu nhanh qua đường uống (đỉnh hấp thu trong máu đạtđược trong giờ đầu tiên).Tỉ lệ hấp thu chiếm 75% liều dùng và giảm từ 30 đến 35% khi dùng chung vớithức ăn, tuy nhiên không ảnh hưởng gì đến tác dụng điều trị.Có 30% gắn với albumine huyết t ương. Thời gian bán hủy đào thải của phầncaptopril không bị biến đổi khoảng 2 giờ.Có 95% captopril bị đào thải qua nước tiểu (trong đó 40 đến 50 d ưới dạngkhông bị biến đổi).Ở bệnh nhân suy thận, nồng độ captopril trong huyết t ương tăng đáng kể ởbệnh nhân có thanh thải c réatinine - Quá mẫn cảm với captopril.- Tiền sử bị phù mạch (phù Quincke) do dùng thuốc ức chế men chuyển.Tương đối :- Phối hợp với thuốc lợi tiểu tăng kali huyết, muối kali v à lithium : xem Tươngtác thuốc.- Hẹp động mạch thận hai bên hoặc chỉ còn duy nhất một quả thận l àm việc.- Tăng kali huyết.CHÚ Ý ĐỀ PHÒNGCơ địa bị suy giảm miễn dịch : nguy c ơ bị giảm bạch cầu trung tính/mất bạchcầu hạt.Các thuốc ức chế men chuyển tron ...