Nghiên cứu bào chế viên bao phim chứa fexofenadin hydroclorid 80mg đạt độ hòa tan cao

Đề tài thực hiện nhằm điều chế viên nén bao phim chứa fexofenadin hydroclorid 180 mg đạt độ hòa tan đạt theo tiêu chuẩn USP 36 – thử nghiệm 1.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Nghiên cứu bào chế viên bao phim chứa fexofenadin hydroclorid 80mg đạt độ hòa tan caoNghiên cứu Y học Y Học TP. Hồ Chí Minh * Phụ Bản Tập 20 * Số 2 * 2016 NGHIÊN CỨU BÀO CHẾ VIÊN BAO PHIM CHỨA FEXOFENADIN HYDROCLORID 80MG ĐẠT ĐỘ HÒA TAN CAO Phan Thị Dạ Thảo*, Nguyễn Thiện Hải*TÓM TẮT Mục tiêu: Đề tài thực hiện nhằm điều chế viên nén bao phim chứa fexofenadin hydroclorid 180 mg đạt độhòa tan đạt theo tiêu chuẩn USP 36 – thử nghiệm 1. Phương pháp nghiên cứu: Cải thiện độ tan của fexofenadin hydroclorid bằng kỹ thuật bay hơi dungmôi giảm kích thước hạt, tạo hệ phân tán rắn, tạo phức bao với β-cyclodextrin (β-CD). Chọn lựa sản phẩmđạt yêu cầu về độ hòa tan và ứng dụng điều chế viên nén bao phim fexofenadin hydroclorid có độ hòa tan đạtyêu cầu đề ra. Hàm lượng fexofenadin trong môi trường hòa tan và trong chế phẩm được định lượng bằngHPLC dựa theo USP. Kết quả và bàn luận: Độ tan của fexofenadin hydroclorid được cải thiện thành công bằng tạo phức bao vớiβ-CD (1:1) với phương pháp nghiền ướt, phun sấy. Phức bao này được ứng dụng điều chế thành công viên nénbao phim fexofenadin hydroclorid 180 mg qui mô 8000 viên. Qui trình điều chế cho thấy có sự ổn định và lặp lại.Sản phẩm đạt yêu cầu về độ hòa tan theo USP 36 - thử nghiếm 1 và ổn định sau 6 tháng bảo quản ở hai điều kiệnlão hóa cấp tốc và dài hạn. Kết luận: Độ tan của fexofenadin hydroclorid được cải thiện thành công bằng tạo phức bao với β-CD (1:1)và ứng dụng phức này bào chế thành công viên bao phim fexofenadin hydroclorid 180mg với qui mô 8000 viên.Sản phẩm cho thấy có sự ổn định, độ hòa tan đạt yêu cầu theo USP 36 - thử nghiệm 1. Quy trình điều chế lặp lạivà có triển vọng ứng dụng vào thực tiễn sau này. Từ khóa: Fexofenadin hydroclorid, β-cyclodextrin, phức bao, đa hình.ABSTRACT IMPROVEMENT OF DISSOLUTION RATE OF FEXOFENADIN HYDROCLORID AND FORMULATION OF FEXOFENADIN HYDROCLORID 180MG FILM COATED TABLETS Phan Thị Dạ Thảo, Nguyễn Thiện Hải * Y Hoc TP. Ho Chi Minh * Supplement of Vol. 20 - No 2 - 2016: 244 - 251 Objectives: The aim of the study was formulating a film-coated tablet containing 180 mg fexofenadinehydrochloride with high dissolution met the specification of the USP Test 1. Methods: Improvement of dissolution of fexofenadine hydrochloride was carried out when employing thesolvent evaporation, solid dispersion system and β-cyclodextrin inclusion comlexation techniques. Formulatingthe 180 mg fexofenadine hydrochloride film-coated tablets based on the improved dissolution fexofenadinehydrochloride form that has to meet the requirement of dissolution. Fexofenadine hydrochloride in media and inthe formula was determined by HPLC method. Results and discussion: The inclusion complex of fexofenadine hydrochloride and β-cyclodextrin (1:1) wassuccessfully prepared by wet grinding or sprayed-drying technique.It showed a high dissolution met thespecification of USP 36 – Test 1 and chosen for 180 mg fexofenadine hydrochloride film coated tablet formulationwith scale up to 8000 tablets. The final products have a dissolution profiles met the specification of USP 36 – Test *Khoa Dược, Đại học Y Dược Thành phố Hồ Chí Minh Tác giả liên lạc: PGS.TS. Nguyễn Thiện Hải ĐT: 0905352679 Email: thienhai2002@yahoo.com244 Chuyên Đề DượcY Học TP. Hồ Chí Minh * Phụ Bản Tập 20 * Số 2 * 2016 Nghiên cứu Y học1 and stable for 6 months in accelerated and long term storage condition. Conclusion: Dissolution profiles of fexofenadine hydrochloride were successfully improved by form ofinclusion complex with β-cyclodextrin (1:1) and from this achievement 180 mg fexofenadine hydrochloride film-coated tablets were formulated with scale up to 8000 tablets. The final products have a dissolution profiles met thespecification of USP 36 – Test 1 and stable. The preparation of the tablets has a repeat and can apply in practical. Key words: Fexofenadine hydrochloride, β-cyclodextrin, inclusion complexation, polymorphism.MỞ ĐẦU Phương pháp nghiên cứu Fexofenadine hydrochloride (FH) là thuốc Nghiên cứu cải thiện độ tan của fexofenadinthuộc nhóm kháng histamin được chỉ định trong hydroclorid (FH)điều trị dị ứng nhờ tác dụng nhanh, hiệu quả, an Độ tan của FH được cải thiện bằng kỹ thuậttoàn và không gây buồn ngủ. Tuy nhiên do FH bay hơi dung môi giảm kích thước hạt, tạo hệcó độ tan kém và có tính đa hình ngoài ra khi phân tán rắn (HPTR) với poloxamer 188 và ...