Tổng hợp các chất dẫn 3-aryl-2methyl-4(3H)-quinazolinon

Các dẫn chất 4(3H)-quinazolinon được nhiều nhà nghiên cứu trên thế giới quan tâm nhất trong hệ dị vòng quinazonlin. Các công trình đã công bố cho thất các dẫn chất 4(3H)-quinazolinon có hoạt tính sinh học phong phú như tác dụng gây ngủ, tác dụng kháng khuẩn, tác dụng giảm đau và kháng viêm, tác dụng kháng virus và chống ung thư. Tiếp theo các nghiên cứu trước đây, trong nghiên cứu này tác giả trình bày kết quả tổng hợp các dẫn chất 3-aryl-2-methyl-4(3H)-quinazolinon. Phần tử tác dụng sinh học sẽ được công bố trong các báo cáo tiếp theo.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Tổng hợp các chất dẫn 3-aryl-2methyl-4(3H)-quinazolinonNghien cifu - Ky thuat 6. Bringmann G., ROdenauer 8., Irmer A., Bruhn clinical laboratory standards, reference method forT., Brun R., Antitumoral and antileishmanial broth dilution antifungal susceptibility testing ofdioncoquinones and ancistroquinones from cell filamentous fungi; Approved Standard (M 38-A)] pp.cultures of Triphyophyllum peltatum 161-163.(Dioncophyllaceae) and Ancistrocladus abbreviatus 9. De Hoog G. S., J. Guarro, J. Geneii & IVI. J.(Ancistroeladaeeae), Phytochemistry, 68, pp. 2501- Figueras, (2000), ATLAS of Clinical Fungi 2 Edition,2509. (2008), Centraabureau voor Schimmelcultures Utrecht, The7. The National Committee for Clinical Laboratory National Committee for Clinical Laboratory Standards,Standards . Method for antifungal disk diffusion (2002), Reference method for broth dilution antifungalsusceptibility testing of yeasts; Approved Guideline (M susceptibility testing of yeasts. Approved Standard-44-A) (2004) Second Edition, M 27-A2. 22(15), pp. 1-30. 8. Ellas J. Anaissie, Michael R. McGinnis, Micheal 10. Muanza et al., (1994), Antibacterial andA. Pfaller, (2003) Clinical Mycology, Churchill antifungal activities of nine medicinal plants fromLivingstone, (2002), [The national committee for Zaire, Int J. Phannacology, 32, pp. 337-345. Tong hop cac dan chat 3-aryl-2-methyl-4(3/0-quinazolinon Nguyen Ngpc Vinh, Trirong The Ky^ Vien Kiem nghiem thuoc TP. HCM, Khoa Dugc, Dgi hgc Y Dugc TP. HCM Oat van de quinazolinon theo s a do phan irng 1 : acetyl hda C i c d i n chat 4(3/-/)-quinazolinon d u p e nhieu acid anthranilic 1 thu d u p e 2-methyl-4H-3,1-n h i nghiin ciru tren the gidi quan t i m n h i t trong benzoxazin-4-on 2, 2 phan irng vdi amin thornh i dj vdng quinazolin. C i e edng trinh d i edng bd trong PPA (acid polyphosphoric) d u p e dieu checho t h i y c i e d i n c h i t 4(3/-/)-quinazolinon cd tai chd theo p h u a n g p h i p cua t i i l i i u ^ cho hpphoat tinh sinh hpc phong phii n h u t i c dung g i y chat 3a,b, phan ijng vdi amin dj vdng trong DMFngu, t i e dung ehdng dpng kinh, t i e dung k h i n g cho hpp c h i t 4a-d vdi e i c nhdm the dupe trinhkhuan, t i c dung giam dau v i k h i n g v i i m , t i c b i y trong bang 1 . Phan u n g ciia hpp c h i t 2 vdidung k h i n g virus v i chdng una t h u ^. T i i p 2-aminothiazol khdng thu d u p e hpp chat 5 nhtrtheo c i e nghiin cuu t r u d e d i y ™ , trong nghien d u kien m i phan irng cd s u m d vdng v i thueiru n i y chimg tdi trinh b i y k i t qua tdng hpp c i e d u p e hpp c h i t 6. 6 d i n chat gdm 3a, b v i 4a-d Iddin chit 3-aryl-2-methyl-4(3AV)-quinazolinon. e i c hpp c h i t mdi ehua thay cdng bd trong CeicP h i n thii t i e dung sinh hpe se d u p e edng bd t i i l i i u tham khao. Rieng h a p c h i t 3-(2-trong e i e b i o c i o tiep theo. cloropyridin-3-yl)-2-methyl-4(3H)-quinazolinon (4d) d u p e d i t ten l i NL 197 de phuc vu eho cic PhuOng phap nghien ciru nghien ciru tiep theo. Tdng hpp e i c d i n c h i t 3-aryl-2-methyl-4(3H)- 3a,b 43,j So do phan irng 1. Ting hgp cdc ddn chit 2-methyl-4(3H)-quinazolinon thi d- vj tri 3.40 TAP CHi DUQC HQC - 7/2009 (SO 399 NAM 49) Nghien cuu - Ky thuatBing 1; NhPm thi cua cdc hgp chit 3a,b v i 4a-d. mOt cdc thiiy tinh dung tich 500 ml. Tiep tye tring 3a 3b 4a l^i binh phan irng vdi 50 ml nude. Trung hda 3- /CF3 5 ,CI V dung djch chira san pham bing dung djch 2V 6t7 ^ = Y ^ „>. NH amoniac 10% den pH 4,0 - 5,0. Tiia tich ra dupe 6 r 4 X> de ling qua dim, Ipc v i rua tiia bing nude. Tii ...