Bài giảng Đại cương hóa dược - Thuốc chống lao

Lao là bệnh nhiễm khuẩn phổ biến do trực khuẩn lao gây nên và có thể chữa khỏi hoàn toàn.Trực khuẩn lao gây bệnh lao phổi và các cơ quan khác là loại vi khuẩn kháng cồn, kháng acid, sống trong môi trường ưa khí, phát triển chậm.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Bài giảng Đại cương hóa dược - Thuốc chống laothuốc chống lao 1 Sơ lược về bệnh lao.à một bệnh xã hội gây ra bởi Mycobacteriumtuberculosis do Robert Koch tìm ra năm 1882 do đócòn gọi là vi trùng Koch hay BK Robert Koch - Nobel 1905 2 1843 1910Caáu taïo maøng Mycobacterium tubeculosis 3 Acid mycolic ĐẶC ĐIỂM TRỰC KHUẨN LAO Hiếu khí tuyệt đốiTrực khuẩn lao rất cần oxy để phát triển.Khi thiếu oxy BK sẽ ngừng phát triển và ở trạng tháingủ.Dạng này không nhạy cảm với thuốc o O2 o o o 4 ĐẶC ĐIỂM TRỰC KHUẨN LAO Sinh sản chậm20giờ / lần và thuốc chỉ có tác dụng vào lúc này → chỉ cầnuống thuốc 1 lần / ngày và phải dùng trong nhiều ngày. 20 giôø Sau khi tiếp xúc với thuốc một số BK bị tiêu diệt số còn lại ở trạng thái ngủ. Lúc này thuốc kém tác dụng do đó nên dùng thuốc cách quãng (2-3 lần tuần) 5 ÑAËÊC ÑIEÅM TRÖÏC KHUAÅN LAOđề kháng thuốcTỷ lệ đột biến đề kháng thuốc khá cao. Trong 106trực khuẩn có: 40 kháng streptomycin 5 kháng INH 0,1 kháng Rifampicin Ở Việt nam tỷ lệ bệnh nhân đề kháng thuốc Streptomycin 35% INH 19,5% Rifampicin 4,5% Ethambutol 2,6% 6 ĐẶC ĐIỂM TRỰC KHUẨN LAOChu trình phát triển vi khuẩn lao pH acid Thiếu oxy Vi khuẩn phát triển chậm pH trung tính Nhiều oxy Ñaïi thöï Vi khuẩn c baø phát o nhanh triển pH trung tính Bã đậu Thiếu oxy Hang lao Vi khuẩn phát triển chậm 7 ĐẶC ĐIỂM TRỰC KHUẨN LAOTên thuốc Dạng trực khuẩn lao nhạy cảmStreptomycin trực khuẩn trong hang laoINH trực khuẩn trong hang lao và đại thực bàoPyrazinamid trực khuẩn trong đại thực bàoRifampycin tác dụng trên cả 3 dạng nhưng kém trên 2Ethambutol kìm khuẩnPAS kìm khuẩn 8 CÁC PHÁC ĐỒ TRỊ LIỆU LAO Mục đích - Tiêu diệt nhanh nguồn lây nhiễm - Ngăn ngừa sự chọn lọc đột biến kháng thuốc - Tiêu diệt hết các vi trùng trong các sang thươngtránh tái phát Các giai đoạn của phác đồ điều trị lao - Giai đoạn tấn công - Giai đoạn củng cố chống tái phát 9 ISONIAZID CONHNH2 teân khaùc: INH, isonicotinic hydrazid, nidrazid, nesteben, nikozid, rimifon C6H7ON3 p.t. l 137,14 N1912: được Mayer và Maly tổng hợp nhưng không biết tácdụng dược lý1945 Chorin đã thấy rằng vitamin PP ( amid của acidnicotinic ) có tác dụng kháng lao yếu. CONH2 N 10 ISONIAZID Ñieàu cheá CH3 COOH COC2H5 CONHNH2 KMnO 4 C2H5OH NH2NH2 N N H2SO4 N Nγ- picolin OH Cl NH3 POCl3 H2HOOCCH2 COOH N COOH N COOH N COOHHOOCCH2 OH OH Cl acid citric 11 ISONIAZID Tính chấtØ Lý tínhBột kết tinh trắng hay hơi có ánh vàng hoặc tinh thể khôngmàu, không mùi , vị lúc đầu hơi ngọt sau hơi đắng .Dễ tan trong nước, khó tan trong ether và cloroform. Ø ...